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Chimica fitoterapeutica studio dei metaboliti con proprietà terapeutiche…

- - - - prevenzione
      - trattare infezioni
      - blocco temporaneo di una funzione fisiologica
      - correzione funz. Alterata
- - - - No centro stereogenici
        più semplice da sintetizzare
- - - - Possono essere utilizzati come modelli o
        coe composti di partenza (semi sintesi
- - - - Molecola ad attività biologica interessante
        bassa potenza e elevata tossicità
        proprietà farmacologiche insoddisfacenti
        non è selettivo o produrre metaboliti tossici
        
        Rappresenta un punto di partenza
      - COME LO SI INDIVIDUA
        
        1)Miglioramento di un farmaco esistente
        
        Farmaci copia (equivalenti)
        
        Farmaci migliori ME BETTER
        
        Si sfrutta la strategia adì chiralità i farmaci brevettati come racemi possono essere brevettati anche come enantiomeri purché l’eneantiomero abbia caratteristiche migliori del racemo
        
        2) Studio delle sostanze endogene x quella funzione
        
        Soprattutto per i probòemi di disfunzioni
        è necessaria la conoscenza del targhet biologico e si studia grazie alla CRISTALLOGRAFIA a raggi X si studia la struttura
        
        3)ottimizzare gli effetti 2ari del farmaco
        
        Esempio della sulfinammide azione secondaria diuresi e ipoglicemizzazione
        
        Il gruppo H2 se sostitutito
        
        acetillamide diuretico
        
        tulbunamide ipoglicemizzante
        
        4) studio del metabolismo del farmaco
        
        A volte si usano i pro-farmaci vantaggi
        
        ATTIVO SOLO NEL SITO D’AZIONE
        
        maggiore LIPOSOLUBILITA
        
        5) screening
        
        ESTENSIVO
        
        Serie limitata di molecole
        vari test biologici e farmacologici
        
        CASUALE
        
        AMPIA serie di molecole
        solo test attività
        
        AD ALTA CAPACITÀ
        
        AMPIA serie di molecole
        AMPIA VARIETà di test
        
        Test piu recenti sono eccanizzati
        si usano quantità di farmaco minime ( + sicurezza)
  - - - Elaborazione
        
        CHIMICA
        
        Formulazione di una molecola + semplice e+ economica
        
        ANALITICA
        
        Metodo per l’analisi quantitativa e qualitativa
        (dosaggio e % purezza)
        
        GALENIA
        
        Studio della forma farmaceutica adatta
      - Studio delle proprietà
        
        Farmacocinetiche il farmaco deve arrivare al targhet e poi essere eliminato
        
        farmacodinamico interazione farmaco-targhet
        
        tossicologiche
        
        Tossicità acuta effetti della somministrazione della singola dose si esprime come DL50
        
        DL50 dose letale per il 50% delle cavie
        
        Tossictà sub acuta dopo 15-20giorni
        
        DE50 dose efficace per avere un effetto nel 50% delle cavie di laboratorio
        
        tossicologia cronica dosi più basse per lunghi periodi di tempo anche 2 anni
        
        Sub-cronica 2-3 mesi
  - - - Dopo
        
        Si presenta la richiesta AIC
        
        molecola dose forma farmaceutica e e scopo terapeutico definito