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TRAMADOL - Coggle Diagram
TRAMADOL
Farmacodinamica
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E um analgésico opioide de ação central. É um agonista puro não seletivo dos receptores opioides µ (mi), δ (delta) e κ (kappa), com uma afinidade maior pelo receptor µ (mi)
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Eliminação
A eliminação do Tramadol e dos seus metabolitos é quase totalmente feita pela via renal, cerca de 90% e os restantes 10% são excretados pelas fezes.
Da percentagem que é excretada pela via renal aproximadamente 30% da dose administrada é eliminada na forma inalterada na urina e cerca de 60% é excretado sob a forma de metabolitos.
Independentemente do modo de administração o tempo de semi-vida do Tramadol racémico é de aproximadamente 6 horas e cerca de 8 horas para o seu metabolito ativo (O-desmetiltramadol).
Em casos em que a função hepática ou renal está comprometida ou diminuída o tempo de semi-vida pode ser superior
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Absorção
A biodisponibilidade é dependente da via da administração, sendo que para a via intramuscular a biodisponibilidade é quase 100% e para a via oral é de aproximadamente 75% mas pode aumentar até aos 100% com o uso contínuo e a diminuição do efeito de primeira passagem.
rápida e quase totalmente absorvido após administração, possuindo uma biodisponibilidade média de cerca de 70%, que comparado com outros analgésicos opióides é extremamente alta.
O tempo necessário para atingir o nível de concentração plasmática máxima também varia conforme a via de administração
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Distribução
Para uma dose intravenosa de 100mg o volume de distribuição do Tramadol é cerca de 2,6L/kg de peso corporal para o sexo masculino e 2,9L/kg para o sexo feminino.
A ligação às proteínas plasmáticas é cerca de 20% e a saturação destas ocorre apenas em concentrações fora do intervalo clinicamente relevante .
O Tramadol tem capacidade de atravessar as barreiras hematoencefálica e placentária.
Pode ainda passar para o leite materno, por isso pequenas quantidades de Tramadol e do seu metabolito O-desmetiltramadol (M1) podem ser encontradas no leite materno (0,1% e 0,02% da dose administrada respetivamente)
Metabolismo
Após administração o Tramadol é extensivamente metabolizado no fígado. As principais vias metabólicas parecem ser a desmetilação, oxidação e conjugação (nomeadamente por sulfatação e glucuronidação).
As enzimas hepáticas responsáveis pela metabolização do Tramadol são as enzimas do citocromo P540 CYP2D6 e CYP3A4/CYP2D6, que catalisam a reação de O-desmetilação e de
N-desmetilação respetivamente.
A metabolização dá origem ao O-desmetiltramadol, único metabolito ativo com propriedades analgésicas.
Dependencia
Tramadol pode provocar sensações de bem-estar e euforia podendo, por isso, levar à depedência física e psicológica.
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Metabolitos Ativos
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N,O-didesmetiltramadol (M5)
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é um analgésico1 opioide de ação central. É um agonista2 puro não seletivo dos receptores opioides µ (mi), δ (delta) e κ (kappa), com uma afinidade maior pelo receptor µ (mi).
mecanismo que mais contribui para o seu efeito analgésico é a potenciação da transmissão serotoninérgica e inibição da recaptação da noradrenalina.