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OPIÁCEOS E OPIÓIDES - Coggle Diagram

- - - - injeção subcutânea, os níveis de sangue de morfina repicam após aproximadamente 20 minutos e com ingestão oral, os níveis repicam apás aproximadamente 30 minutos.
  - - - Uma vez que a morfina alcança a circulação sanguínea, está levada ao fígado onde uma grande proporção dela é dividida, um processo denominado metabolismo da primeiro-passagem. Devido a este metabolismo da primeiro-passagem, somente ao redor 40% a 50% da morfina alcança o sistema nervoso central.
      - EXCREÇÃO
        
        A morfina é excretada após conjugação com ácido glucurónico por via urinária (90%) e, devido à circulação entero-hepática, os restantes 10% são excretados via biliar podendo ser detetadas quantidades mínimas nas fezes durante alguns dias após o consumo. A morfina é excretada na urina até 72 horas após a administração, sendo 75% na forma de M3G, menos de 10% na forma morfina livre e a restante como M6G, M3S, normorfina e outros conjugados. A clearance varia entre 1,2 a 1,9 L/min/70 kg. A presença de morfina livre ou conjugada pode indicar o consumo quer de heroína ou codeína, uma vez que é o principal metabolito ativo de ambas.
  - - - Tolerância adquirida- resultado do uso prolongado, é mais comum. Come isso existe uma grande chance de ocorrer tolerância em pacientes que fazem uso prolongado da morfina. e também esse tipo de droga não podem ser cortadas diretamente, pois causam muitos efeitos adversos quando
        cortada de vez a terapia, exemplo: A respiração se torna rápida, normalmente acompanhada de bocejo, transpiração, olhos lacrimejantes, corrimento nasal, pupilas dilatadas e cólicas estomacais, Depois, a pessoa pode ficar hiperativa e agitada e ter seu estado de alerta aumentado,Aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial, entre outros sintomas
        Portanto, a diminuição do uso do fármaco deve ser as poucos auxiliados por outros medicamentos que fazem a mesma função, como a metadona e a buprenorfina.
- - - - sendo esta reação catalisada pelo CYP2D6, uma isoenzima do citocromo P450. a codeína transformasse em morfina chamado de O-desmetilação.
        Posteriormente, a morfina sofre metabolização por glucuronidação e N-desmetilação, originando morfina-3-glucuronido (M3G), morfina-6-glucuronido (M6G) e normorfina. O efeito analgésico da codeína deve-se à ação da morfina e da M6G nos recetores opioides.
        N-desmetilação: a codeína poder ser inativada através do CYP3A4 sendo metabolizado se transformando em norcodeína.
        Glucuronidação no 6-OH: No metabolismo de fase II, ocorre a ação pela enzima UDP glucuronosiltransferase-2B7 (UGT2B7), originando codeína-6-glucuronídeo (C6G).
      - EXCREÇÃO
        
        são em maior parte excretados pelos rins. Nos adultos, aproximadamente 10% da codeína é eliminada inalterada, 40-60% como conjugado de ácido glucurónico, 10-20% como norcodeína livre ou conjugada e 5-15% como morfina livre ou conjugada . A clearance total da codeína é de 10 a 15 ml/min/kg.
        pequenas quantidades podem ser eliminadas no leite materno.
        No entanto, a sua toma pode ser compatível com a amamentação dependendo da dose administrada e da capacidade de metabolização da mãe.
        outro via excretada também é em pequenas quantidades pela bílis.
  - - - considerada uma morfina moderada tem um baixo potencial para criar dependência, mas seu uso prolongado de modo indiscriminado pode causar dependência. A suspensão do medicamento pode causar não só abstinência incluindo ansiedade, como também tremores, espasmos musculares, sudorese, rinorreia e delírios paranoicos. por isso a diminuição do uso deve ser aos poucos.