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CONCEPTOS DE FARMACODINÁMIA, Bibliografías, U. C. A. Farmacología, Docente…
CONCEPTOS DE FARMACODINÁMIA
receptores o blancos
Complejo macromolecular con el cual el fármaco interactúa
Se obtiene una respuesta celular o sistemica
Complejo fármaco-receptor
Actividad biológica
Tanto la afinidad de un fármaco por su receptor como su actividad intrínseca
están determinadas por su estructura química.
Afinidad
capacidad del farmaco de interaccionar con un receptor específico y formar enlaces
Especificidad
capacidad del farmaco de combinarse con un tipo particular de receptor
Eficacia
actividad intrínseca
capacidad para producir la acción fisiofarmacológica después de la unión F-R
capacidad de un F unido para activar al R
Potencia farmacológica
expresión de la actividad de un fármaco
Determinado
concentración o cantidad
necesaria para producir un efecto
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farmacos con interacción multiple
terapia combinada
lograr un efecto aditivo o sinérgico
se necesitan dos o más medicamentos para tratar múltiples enfermedades
Un fármaco no da respuestas nuevas
el fármaco altera la velocidad o magnitud de una respuesta celular intrínseca o fisiológica
Clasificación
Agonista
Los fármacos se unen a receptores fisiológicos
simulan los efectos reguladores de un compuesto
primarios
sitio de reconocimiento
endógeno
Alostericos
se unen a una región diferente del receptor
Total
de actividad intrínseca máxima
acción sobre el mismo receptor, efecto completo
Inverso
unión al mismo receptor
respuesta opuesta a la del agonista
Parcial
unión eficazmente parcial
no importa la concentración en uso, sin tanto efecto
Antagonista
los farmacos se bloquean o son reducidos
Químico
se combina con el agonista
Funcional o fisiológico
se inhiben los efectos del agonista
sintópico
competencia con un agonista por el mismo sitio o superposición
Parcial
unión eficazmente parcial y se detiene cuando se alcanza el efecto máximo
Total
Bloqueo total
Inverso
actúan como estabilizadores
Alostérico
no competitivo
otro sitio de unión
Competitivo
compite con los agonistas
el sitio termina siendo del agonista
mutuamente excluyentes
lipídicos o hidrocarbonados
Localización
membrana celular
citoplasma
núcleo celular
Pueden actuar como mediadores de la comunicación celular
receptores de sustancias endógenas
Neurotransmisores
mediadores de la inflamación
hormonas
citocinas
Definición de farmacodinamia
estudio de los efectos bioquímicos, celulares y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción
lo que el fármaco hace en el organismo
Mecanismos de acción de los fármacos
Receptores de fármacos asociados
con procesos extracelulares
Por ejemplo el sistema de coagulación
Receptores utilizados por agentes antiinfecciosos
proteinas microbianas
antibióticos
Receptores que afectan las concentraciones
de ligandos endógenos
algunos de los fármacos que actúan sobre la neurotransmisión
cocaína
anfetamina
α-metiltirosina
selegilina
fármacos que afectan la sintesis y a degradación de los mediadores circulantes
Péptido vasoactivos
autociodes derivados de lipidos
Receptores que regulan el medio iónico
el medio iónico incluye la sangre, la orina y el tracto GI
receptores son bombas de iones, de protones y de transportadores
Vías intracelulares activadas
por receptores fisiológicos
Vías de transducción de señales
Los receptores fisiológicos en la superficie de las células tienen dos funciones principales
unión del ligando
propagación del mensaje o bien, señalización transmembrana e intracelular
integradores de la información como coordinadores de las señales
Familias estructurales y funcionales
de los receptores fisiológicos
Receptores unidos a proteína G
receptores transmembrana
ligandos para los GPCR
ACh, las aminas, eicosanoides, GABA, moléculas de señalización de lípidos, hormonas peptídicas, opioides, y muchos otros ligandos peptídicos y proteicos
importantes de la actividad nerviosa en el sistema nervioso central
Ejemplo de farmacos
Dobutamina, propranolol, Atropina, Misoprostol, montelukast
Canales iónicos
Ejemplo de farmacos
Nicotina, gabapentina, Lidocaína, verapamilo
Ejemplo de ellos
Canales activados por voltaje
Canales activados por ligando
Canales iónicos receptores de potencial transitorio
cambios en el flujo de iones a través de la membrana plasmática son críticos eventos regulados en células excitables y no excitables
Receptores transmembrana asociados
a enzimas intracelulares
ejemplo de ellos
Receptor tirosina cinasa
Vía del receptor Jak-STAT
Receptor serina-treonina cinasas
Receptores tipo Toll
Receptores de TNF-α
Receptores que estimulan la síntesis de cGMP
Receptores de péptido natriurético
guanilil ciclasas activadas por ligandos
NO sintasa y guanilil ciclasa soluble
Receptores de hormonas nucleares
y factores de transcripción
receptores para hormonas esteroideas circulantes como andrógenos, estrógenos, glucocorticoides, hormona tiroidea y vitamina D.
superfamilia de 48 receptores
capaces de regular la expresión de genes que controlan numerosos procesos fisiológicos, como la reproducción, el desarrollo y el metabolismo.
Vías de la apoptosis y la autofagia
Apoptosis
proceso por el cual las células están genéticamente programadas para la muerte
Contribuye en tumorogénesis como a la resistencia a las terapias contra el cáncer
Autofagia
vía de degradación intracelular que puede haber evolucionado antes de la apoptosis que también puede conducir a la muerte celular programada
Desensibilización del receptor y regulación
de los receptores
sujetos a la regulación de realimentación por sus propias señalizaciones de salida
el efecto con la exposición continua o repetida a la misma concentración del fármaco disminuye
Bibliografías
Velázquez, L. (2008). Farmacología Básica y Clínica edición 18. Buenos Aires, Madrid: Panamericana.
Dilman, A. G. (2019). Las Bases Farmacologicas de la Terapeutica edición 13. México: McGRAW-HILL INTERAMERICANA EDITORES, S.A. DE C.V.
U. C. A. Farmacología
Docente: Dra. Pamela del Carmen Álvarez López
Semestre 3 Grupo “A”
Tema: Farmacocinética y Farmacodinamia
Nombre del alumno: Gómez Pérez Olga Cecilia
Matrícula: E201030