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FÁRMACOS PARA LA DIABETES:, FÁRMACOS PARA LA DIABETES Sofía Cervantes…

- - - - Canal de K sensible a ATP se bloquea--> aumentan concentraciones ATP intracelulares
        
        Membrana se desporaliza para que ingrese calcio ---> vesículas de insulina salen por exocitosis
        
        Insulina en torrente sanguíneo y viaja a tejidos.
        
        Unión de insulina a subunidades alfa de receptor-> se activa tirosin quinasa -> activación de IRS 1/2
        
        IRS activan cadenas metabólicas-> se libera GLUT 4 --> glucosa entra a hígado, músculo y adipocitos.
        
        Insulina facilita producción de: glucogenogénesis, proteosíntesis y lipogénesis.
        
        Insulina evita: gluconeogenesis, glucolisis, proteolisis y B- oxidación, cetogenesis.
        
        En tejidos
        
        Actuación de SENSIBILIZADORAS / BIGUANIDAS:
        
        Fármaco: Metformina
        
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        Actuación de TIAZOLIDINEDIONAS:
        
        Mecanismo de acción:
        
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        Fármacos:
        
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        Efecto farmacológico:
        
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        Reacciones adversas:
        
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        Actuación de SECRETAGOGOS:
        
        MEGLITINIDAS:
        
        Efecto farmacológico:
        
        Eficacia intermedia, hipoglucemiante leve, ↓ 30-50 mg/dL de glucosa, ↓ HbA1c 0.7-1. 2 %
        
        Fármacos:
        
        Repaglinida, nateglinida
        
        Mecanismo de acción:
        
        Cierra canales de bomba ATPasa en células beta pancreáticas, aumenta secresión insulina
        
        Reacciones adversas:
        
        Hipoglucemia, trastornos gastrointestinales (distención abdominal, estreñimiento, diarrea, sensación de hambre), dolor de cabeza.
        
        SULFONILUREAS:
        
        Mecanismo de acción:
        
        Bloquea bomba ATPasa en célula B-pancreática, despolariza membrana, estimula secresión insulina
        
        Efecto farmacológico:
        
        Eficacia alta, sin hipoglucemiante, ↓ 60-70 mg/dL de glucosa, ↓ HbA1c 1.5- 2 %
        
        Fármacos:
        
        Primera generación
        
        Glipzida, gliclazida, glibenclamida
        
        Segunda generación
        
        Glimepirida
        
        Tercera generación
        
        Acetohexamida, clorpropamida, tolbutamida, tolazomida
        
        Reacciones adversas:
        
        Hipoglucemia, incremento de peso corporal
        
        Bloquean canal de K sensible a ATP--> facilitar el aumento de K y desporalización.
        
        Uso en pacientes con diadétes tipo 2; siempre y cuando tengan células beta funcionales.
        
        Producen hipoglucemia.
    - - GLPI y GIP estimulan al receptor de proteína G---> activación de adenil ciclasa.
        
        Comversión de ATP a AMPc---> activación de PKA ---> Aumento Ca intracelular---> salida de insulina
        
        GIP y GLIP1 se degradan gracias a DPP4
        
        Actuación de INHIBIDORES DE DPP-4:
        
        Bloquean DPP-4 --> incretinas tienen vida media mayor y estimulen célula beta.
        
        Efecto farmacológico:
        
        Eficacia alta / intermedia, no hipoglucemia, ↓ 20-30 mg/dL de glucosa, ↓ HbA1c 0.5-0.8 %
        
        Fármacos:
        
        Sitagliptina, saxagliptina, vildagliptina, alogliptina, linagliptina.
        
        Mecanismo de acción:
        
        ↓ actividad de DPP-4, ↓ secresión de glucogon dependiente de glucosa, aumento de GLP-1 y aumento de secresión insulina dependiente de Glu.
        
        Reacciones adversas:
        
        Dolor articular, riesgo de pancratitias aguda.
      - Actuación de ANALOGOS DEL GLP-1:
        
        Fármacos:
        
        Exenatide, liranglutide, dulaglutide, albiglutide, lixisenatide.
        
        Reacciones adversas:
        
        Riesgo de pancreatitis y de cáncer de tiroides, molestias gastrointestinales (diarrea, náuseas, vómito), reacciones en el sitio de inyección.
        
        Efecto farmacológico:
        
        Eficacia alta, hipoglucemia NO, ↓ 35-40 mg/dL de glucosa, ↓ HbA1c 0.5- 1%
        
        Mecanismo de acción:
        
        Activa receptores GLP-1, ↓ secresión de glucagón dependiente de glucosa, ↓ vaciamiento gástrico, aumento de saciedad y aumento de secreción de insulina dependiente de glucosa.
        
        Simulan que son incretinas.