Para exercer suas funções, a insulina liga-se a receptores de membrana da célula-alvo. Esse receptor insulínico é composto por duas subunidades alfa (parte externa) e duas subunidades beta (parte transmembranar e parte interna). Assim, após a ligação da insulina a parte alfa, há a autofosforilação da subunidade beta, isso ativa a tirosina cinase, uma proteína que causa a fosforilação de outras enzimas intracelulares. Diante de todo esse processo, o efeito chave da insulina é ativar ou inibir uma enzima específica de acordo com a função necessária.
Sua função primordial é modular o excesso de carboidratos na plasma sanguíneo, armazenando em forma de glicogênio, principalmente no fígado e músculos. O excesso de carboidratos que não pode ser convertido em glicogênio, é então armazenado na forma de gordura no tecido adiposo. Além disso, age captando aminoácidos para produção de novas proteínas, e inibi o catabolismo proteico das proteinas já existentes.
Inibi a fosforilaze hepática, enzima que quebra o glicogênio para formar glicose
Aumenta a captação de glicose pelo aumento da atividade da enzima gliocinase, responsável por fosforilar a glicose que adentrou na célula. Essa glicose fosforilada não consegue retornar ao meio extracelular;
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