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FARMACOCINÉTICA - Coggle Diagram

- - - - ácido debiles
        
        albumina
      - bases débiles y sustancias no ionizadas liposolubles
        
        lipoproteinas
        
        base débil
        
        pueden unirse también
        
        alfa_glucoproteina
        
        Albumina
  - - - tejidos
        
        alta concentración en tejido inflamado por permeabilidad en vasodilación, que en tejido sano.
        
        Compartimentos
        
        periferico superficial
        
        agua plasmatica intracelular poco accesible
        
        Periferico profundo
        
        el farmaco se une fuertemente y tiene liberación lenta
        
        Central
        
        agua plasmatica intersticial e intracelular facilmente accesible
        
        Distribución
        
        Volumen aparente de distribución
        
        Se supone que existe una distribución entre los tres compartimentos
        
        relaciona la constante de proporcionalidad entre el farmaco total dentro del organismo con la concentración plasmatica
    - - Grasa neutra
      - Transcelular
        
        aparato GI
    - - Ojo
      - Circulación fetal
      - Capilares del SNC
      - Secreciones exocrinas
        
        bilis
        
        leche
        
        saliva
        
        lagrimas
      - Barreras permeables
        
        Placentaria
        
        BBB
    - - Del higado entra a la circulación sistémica
        
        De regreso al higado para luego ser metabolizado y excretado
- - - - Requiere atravesar membranas biológicas
        
        Parámetros
        
        CMT
        
        concentración con efecto tóxico
        
        PL
        
        Tiempo entre la administración y el efecto terapeutico
        
        CME
        
        concentración con efecto terapeutico
        
        IE
        
        Guarda relación con la Cmáx y su función
        
        TE
        
        Tiempo entre la CME y desciende
        
        AUC
        
        medida de la cantidad de fármaco que llega en la sangre
        
        Cmáx
        
        Concentración alcanzada antes de ser tóxico
        
        Biodisponibilidad
        
        Cantidad y forma en que llega un farmaco a la circulación sistémica disponible para acceder a los tejidos y producir su efecto
        
        Como
        
        Poros hidrofilos
        
        paso a sustancias polares, iones electronegativos y moléculas pequeñas, y lipofílicos
        
        Sustancias lipófilas
        
        Sistema útil
        
        1 more item...
        
        Filtración/pasivo
        
        Sistema de transportadores
        
        Activo
        
        Uso de energía
        
        en contra de gradiente electroquímico
        
        Pasivo/ difusión facilitada
        
        Sin uso de energía
        
        a favor de gradiente electroquímico
        
        Ecuación de Michaelis-Menten
        
        Moléculas polares de mediano tamaño
        
        Moléculas de mayor tamaño
        
        Exocitosis
        
        Otros
        
        ionóforos
        
        Uso de liposomas
        
        Endocitosis
      - mecanismo del farmaco
        
        Disolución en su componente lipoide
      - Grado de ionización
        
        Fármaco no ionizado
        
        Atraviesa membrana
        
        Liposoluble
        
        Fármaco ionizado
        
        No atraviesa membrana
        
        Hidrosoluble
        
        Depende
        
        pK
        
        pH del medio
        
        Ecuación de Hendersson-Hanselbach
        
        Conocer la fracción del fármaco que se ioniza y la que no lo hace
        
        pKa alto
        
        1 more item...
        
        pKa bajo
        
        1 more item...
        
        pKa=pH
        
        1 more item...
        
        Naturaleza del farmaco
        
        Ácida o Base
  - - - Subcutánea
      - Intradermica
      - Intravascular
      - Intraperitoneal
      - Intrapleural
      - Intraósea/intramedular
      - Intraarticular
      - Intraneural
      - Intrarraquídea/intratecal
    - - Bucal o sublingual
      - Oral
      - Recal
      - Dérmica/cutánea
      - Genitourinaria
      - Conjuntival
- - - - la fracción del fármaco eliminada por el
        metabolismo es constante
    - - una cantidad constante de fármaco se metaboliza por unidad de tiempo
    - - CYP
    - - biotransformación de fármacos ocurre principalmente en el hígado e involucra reacciones
        
        Fase 1
        
        oxidación, reducción o reacciones hidrolíticas y las actividades de los CYP
        
        Fase 2
        
        conjugaciones del producto de la fase 1 con una segunda molécula
        
        Otros órganos con capacidad significativa para metabolizar fármacos
        
        tracto GI, los riñones y los pulmones
      - Profarmaco
        
        compuestos farmacológicamente inactivos que se convierten a sus formas activas por el metabolismo
        
        Enalapril por ejemplo
        
        inhibidores de la ACE empleados en el tratamiento de la presión arterial alta
- - - - Riñón
        
        excreción renal del fármaco inalterado
        
        vía principal de eliminación
        
        25-30%
        
        Medio de excreción
        
        orina
        
        involucra 3 procesos
        
        reabsorción tubular pasiva
        
        puede regresar a la circulación sistémica
        
        1 more item...
        
        secreción tubular activa
        
        mediada por transportador también puede agregar fármaco al flujo tubular
        
        1 more item...
        
        filtración glomerular
        
        sólo se filtra el fármaco no unido a proteínas
        
        Heces
        
        Excreción de fármaco
        
        metabolitos de fármacos que se excretan en la bilis o se secretan directamente en el tracto intestinal y no se reabsorben
        
        ingeridos por vía oral no absorbidos
        
        Otros medios
        
        leche materna
        
        mínima excreción durante lactancia
        
        compuestos básicos, el etanol y la urea
        
        pueden afectar al lactante
        
        pulmonar
        
        eliminación de los gases anestésicos
        
        sudor, saliva y lágrimas
        
        cabello y la piel carece
        
        Importancia forense
        
        Función renal
        
        Adulto
        
        la función disminuye alrededor de 1% por año
        
        Recién nacido
        
        riñones madura rápidamente en los primeros meses después del nacimiento
        
        aclaramiento o depuración
        
        Asumiendo una biodisponibilidad completa, la concentración del fármaco en el cuerpo en el estado estable, se logrará cuando la velocidad de eliminación del fármaco se iguale a la velocidad de su administración
        
        órganos de acción
        
        Hepatico
        
        Renal
- - - - LADME