As sulfonilureias mais utilizadas são as de segunda e terceira gerações, como a glimepirida, a glipizida e a gliburida. As sulfonilureias de primeira geração (p. ex., clorpropamida, tolazamida e tolbutamida) são raramente utilizadas hoje em dia, visto que apresentam ação prolongada, maior incidência de reações adversas e mais tendência a reagir com outros fármacos.