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HIPOLIPEMIANTES (Anti-hiperlipêmicos) - Coggle Diagram
HIPOLIPEMIANTES
(Anti-hiperlipêmicos)
Objetivo:
Usados no tratamento das dislipidemias, e principalmente no controle dos níveis colesterol.
Tratamento NÃO farmacológico
, alimentação equilibrada, exercício físico, aumentar o consumo de fibras e interrupção do tabagismo, etc...
Tratamento farmacológico é controlar os níveis de colesterol e reduzir os níveis de triglicerídeos.
Hipolimiantes:
Estatinas, Fibratos, Resinas etc...
ESTATINAS
Mecanismo de ação:
– Inibição competitiva da Enzima: HMG-CoA redutase.
– Etapa limitadora na síntese de colesterol = Redução da síntese hepática de COL.
– Aumento de receptores LDL e depuração LDL.
– Diminuição de TG.
– Aumento do HDL em alguns pacientes.
Farmacocinética:
– Absorção variável por VO.
– Metabolização hepática.
– Excreção: bile e fezes.
Interações:
– Fibratos, niacina, eritromicina e outros antibióticos.
– Varfarina, fenitoína.
– Contra-indicadas na gestação e lactação.
Efeitos adversos:
– Aumento das enzimas hepáticas e Creatinoquinase (CK).
– Miopatia e rabdomiólise.
Exemplos de ESTATINAS: Rosuvastatina, Atorvastatina, Sinvastatina, Pravastatina, Pitavastatina, Fluvastatina e Lovastatina
NIACINA
(ÁCIDO NICOTÍNICO)
NAD ou NADP = vitamina do complexo B (B3).
Mecanismo de Ação:
– Inibe a LIPÓLISE no tecido adiposo.
– Redução da produção de ÁcG livres para a circulação.
– Precursores de TG.
– Diminuição de TG ---VLDL----LDL.
Farmacocinética:
– Absorção por VO.
– Metabolização hepatica = Convertida a nicotinamida.
– Excreção: urina.
Efeitos adversos:
– Intenso rubor cutâneo (elevação de prostaglandinas - tto com aspirina).
– Prurido.
– Náuseas e dor abdominal (tomar nas refeições).
– Hiperuricemia e gota.
– Hepatotoxicidade.
– Contra-indicada em doenças hepáticas e úlceras gástricas, diabetes (resistência à insulina).
Exemplos de NIACINA: Milgamma, Complexo B, Alginac, Protovit e Vitamina B12.
FIBRATOS
Mecanismo de Ação:
– HIPOtrigliceriantes.
– Aumento da expressão da Lipoproteína lipase (LPL).
– Redução do TG.
– Aumento dos níveis séricos de HDL.
Farmacocinética:
– Absorção por VO.
– Metabolização hepática.
– Excreção: urina.
Efeitos adversos:
– Distúrbios GI leves
– Pré-disposição a cálculos biliares
– Miosite (inflam musc)
– Contra-indicada: sinvastatina, varfarina, doenças renais e hepáticas
Exemplos de FIBRATOS: Genfibrozila, Fenofibrato, Ciprofibrato e Clofibrato
SEQUESTRADORES DE ÁCIDOS BILIARES
Mecanismo de Ação:
– Resinas fixadoras de ÁcBiliares.
– Aumenta conversão de COL ---- Ác biliares.
– Reduz níveis de LDL.
Farmacocinética:
– Absorção por VO.
– Insolúveis em água=não absorvíveis.
– Excreção: fezes.
Uso clínico:
– Tratamento de hiperlipidemia tipo IIA e IIB.
– Geralmente associado a estatinas.
Efeitos adversos:
– Distúrbios GI leves: constipação e distenção abdominal.
– Interferência na absorção de vitaminas A,D,E, K e outros fármacos.
Contra-indicação:
– Digoxina, varfarina e horm Tireóide (ingerir fármacos 1h antes ou 4h depois).
– Podem aumentar os níveis de TG.
Exemplos de SEQUESTRADORES DE ÁCIDOS BILIARES: Colestiramina, Colesevelam, Colestipol, Colestilan e Colestran
INIBIDORES DE ABSORÇÃO DE COLESTEROL
Mecanismo de Ação:
– Inibe a absorção de COL da dieta e da bile no intestino delgado = bloqueio de transportador de esteroides.
– Reduz níveis de LDL (17%) e COL total.
Farmacocinética:
– Absorção por VO.
– Biotransformada no fígado e intestino.
– Excreção: biliar e fezes.
Observação:
Uso em associação e em intolerantes a estatinas.
NÃO usar com sequestradores de ác biliares.
Usar quando a meta de LDL-c não for alcançada com as estatinas.
Exemplos de INIBIDORES DE ABSORÇÃO DE COLESTEROL: Alirocumabe e Evolocumabe.
ÁCIDOS GRAXOS ÔMEGA-3
Mecanismo de Ação:
– Inibe a síntese de VLDL e TG (redução de 25-30%) no fígado.
Farmacocinética:
– Absorção por VO.
Efeitos adversos:
– Distúrbios GI leves.
– Gosto de peixe.
Exemplos de ÁCIDOS GRAXOS: Ômega 3