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Fármacos que agem na subunidade 50S - Coggle Diagram
Fármacos que agem na subunidade 50S
Lincosaminas
:pill:
Clidamicina
Derivado da Lincomicina com:
:arrow_up: Potência
:arrow_up: Absorção oral
:warning:
Geralmente oferece
resistência cruzada com macrolídeos
:!:
Via IM muito dolorosa, deve ser evitada
Problemas no TGI
Estreptograminas
:pill:
Quinopristina
Dalfonopristina
:!:
São usadas juntas para melhorar atividade (30/70)
:warning:
Inibem cyp450
Macromoléculas da família dos macrolídeos e lincosaminas
Administração por via
IV central
em soro glicosado
:!:
Se em via periférica produz dor intensa, inflamação e
flebite grave
Cloranfenicol
:checkered_flag:
Liga-se reversivelmente à subunidade 50s, inibindo a ligação peptídica
Bacteriostático
:warning:
Resistência
:warning:
Cloranfenicol acetiltransferase
Enzima codificada por plasmídeo que inativa o cloranfenicol
:small_orange_diamond: Absorção rápida e completa no TGI
:small_orange_diamond: Insolúvel em água
:pill:
Succinato de cloranfenicol é solúvel e usado via parenteral
:check:
:small_blue_diamond: Conjuntivite bacteriana
:small_blue_diamond: Tifo e febre maculosa
:small_blue_diamond: Meningite em pacientes com hipersensibilidade grave a beta-lactamicos
:!:
:diamonds:
Reações hematológicas
Supressão reversível na produção de eritrócitos
Anemia aplástica
Depressão medular idiossincrática
:!!:
SÍNDROME DO BEBÊ CINZENTO
:diamonds: Neonatos carecem de um mecanismo de conjugação do ácido glicurônico efetivo para a degradação do cloranfenicol
:diamonds: Vômito, flacidez, hipotermia,
coloração acinzentada
, choque e colapso vascular
Oxazolidinonas
:pill:
Linezolida
:checkered_flag:
Sítio de ação diferente
RNAr 23s da subunidade 50s
Não exibe resistência cruzada com macrolídeos, estreptograminas ou aminoglicosídeos
:warning:
Resistência
:warning:
Rara
causada por multação no sítio de ação
:check:
Usada em gram +
multirresistentes
:!:
:diamonds: Leucopenia e plaquetopenia
:diamonds: Sindrome serotoninérgica por inibição da MAO
Principalmente se associada com ISRS
Macrolídeos
:pill:
Eritromicina
Claritromicina
Azitromicina
:checkered_flag:
Inibição da síntese proteica por ligação à subunidade 50s
:check:
Espectro semelhante às penicilinas
:warning:
Resistência
:warning:
:small_orange_diamond: Permeabilidade reduzida ou efluxo ativo
:small_orange_diamond: Esterases que hidrolisam os macrolídeos
:small_orange_diamond: Modificação do sítio ribossomal
:pill:
Eritromicina
:!:
Destruída no ácido gástrico
Precisa de revestimento entérico
Alimento reduz absorção e possui meia vida muito curta
Posologia 4x ao dia
:warning:
Inibe o cyp450
:!:
:diamonds: Atravessa barreira transplacentária mas não é teratogênica
:diamonds: Muitos efeitos GI
:pill:
Claritromicina
Melhorada em relação a eritromicina:
Absorção e estabilidade gástrica
Efeitos GI
:warning:
Inibe o Cyp450
:pill:
Azitromicina
Penetra muito bem nos tecidos e possui meia vida alta
Posologia 1x ao dia
Não
interfere no Cyp450
:warning:
Deve ser administrado 1h antes ou 2h após as refeições
:!: Antiácidos a base de Al ou Mg retardam absorção
:checkered_flag:
Geralmente inibem a
ligação peptídica