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Analgésico opioide, FARMACOCINÉTICA, Os efeitos mais importantes dos…
Analgésico opioide
os opioides apresentem um amplo espectro de efeitos, sua utilização principal é para aliviar a dor intensa, independentemente de ela resultar de cirurgia, lesão ou doença crônica. Entretanto, a ampla disponibilidade dos opioides levou ao abuso daqueles capazes de produzir euforia. Os antagonistas revertem as ações dos opioides para casos de dosagem excessiva.
Interações farmacológicas: As interações de fármacos com morfina são raras; contudo, as suas ações depressivas são potenciadas pelos fenotiazínicos, pelos inibidores da monoaminoxidase
(IMAOs) e pelos antidepressivos tricíclicos
. Opioides são fármacos naturais, semissintéticos ou sintéticos que produzem efeitos tipo morfina.Esses fármacos são divididos em classes com base na sua estrutura.
Todos os opioides agem ligando-se a receptores opioides específicos no SNC para produzir efeitos que imitam a ação de neurotransmissores
peptídeos endógenos (p. ex., endorfinas, encefalinas e dinorfinas).
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Efeitos adversos:
Com a maioria dos agonistas μ,
pode ocorrer grave depressão respiratória, e a dosagem excessiva
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A morfina deve ser utilizada com cautela
em pacientes com asma, doença hepática ou disfunção renal.
Tolerância e dependência física: O uso repetido da morfina causa tolerância aos seus efeitos depressor respiratório, analgésico,
eufórico e sedativo
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Controlar a dor é um dos maiores desafios da clínica médica. A dor é definida como uma sensação desagradável, que pode ser aguda ou crônica, e é
consequência de processos neuroquímicos complexos nos sistemas nervosos central (SNC) e periférico
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A morfina atua também em receptores κ na lâmina I e II do
corno dorsal da medula espinal. Ela diminui a liberação de substância P que modula a percepção da dor na medula espinal.
AÇOES: ANALGÉSIA:(alívio da dor sem perda de consciência) e aliviam a dor, aumentando o seu limiar no nível da medula espinal e, de forma mais
importante, alterando a percepção da dor no cérebro.Os pacientes tratados com opioides continuam conscientes da presença da dor, mas a sensação não é desagradável
EUFORIA: : A morfina produz uma forte sensação de contentamento e bem-estar. A euforia pode ser causada pela desinibição dos
neurônios que contêm dopamina da área tegmento ventral.
Respiração: A morfina causa depressão respiratória pela dessensibilização ao dióxido de carbono dos neurônios do centro
respiratório.
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FARMACOCINÉTICA
DESTINO:
Destino: A morfina é conjugada com ácido glicurônico no fígado, formando dois metabólitos principais. A morfina-6-glicuronídeos é um analgésico muito potente, e a morfina-3-glicuronídeo
não tem atividade analgésica, mas se acredita que provoque os
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. Os conjugados são excretados primariamente na urina,
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da morfina é de 4 a 5 horas quando é administrada sistemicamente em indivíduos nunca expostos, mas é consideravelmente
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Administração: Por causa da significativa biotransformação
de primeira passagem da morfina no fígado.
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Distribuição: A morfina entra rapidamente nos tecidos corporais, incluindo o feto da gestante.
uma pequena fração de morfina atravessa a barreira hematencefálica, porque a morfina é o fármaco menos lipofílico dos
opioides comuns. Em contraste, os opioides mais lipossolúveis,
. Em contraste, os opioides mais lipossolúveis,
como a fentanila e a metadona, penetram facilmente no SNC.
Os efeitos mais importantes dos opioides são mediados por três famílias de receptores designadas comumente µ (mi), κ (capa) e δ (delta). Cada família de receptores apresenta uma especificidade diferente para os fármacos com propriedade analgésica dos opioides é mediada primariamente pelos receptores μ, que modulam respostas nociceptivas térmicas, mecânicas e químicas. Os receptores κ no corno dorsal também contribuem para a analgesia modulando a resposta à nocicepção química e térmica
Os três receptores opioides são membros da família de receptores acoplados à proteína G e inibem a adenililciclase
Eles também estão
associados a canais iônicos, aumentando o efluxo pós-sináptico de K+
(hiperpolarização) ou reduzindo o influxo pré-sináptico de Ca2+, impedindo, assim, o disparo neuronal e a liberação do transmissor
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Emese,TGI,sistema cardiovascular, liberação de histamina, ações hormonais,parto.
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