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Fármacos que agem na subunidade 30S - Coggle Diagram
Fármacos que agem na subunidade 30S
Tetraciclinas
:pill:
Tetraciclina
Doxiciclina
:checkered_flag:
Bacteriostático
que inibe a síntese proteica ligando-se de mandeira reversível a subunidade 30s do ribossomo bacteriano
Impede a ligação do
aminoacil-RNAt
ao sítio aceptor no complexo RNAm-Ribossomo
:!:
Resistência
:!:
:diamonds: :arrow_down: Influxo ou :arrow_up: Efluxo
:diamonds: Proteção do ribossoma devido a produção de proteínas que interferem na ligação ao ribossomo
:diamonds: Inativação enzimática (menos importante)
:warning:
Tetraciclina
tem absorção muito prejudicada por alimentos, Ca2+, Mg2+, Fe2+, Al3+,
derivados do leite e antiácidos
:warning::
:diamonds: Atravessa placenta e leite materno
:diamonds: Quela o Ca2+, ligando-se aos ossos e dentes
:!:
:diamonds: Irritação do TGI
:diamonds: Deficiência de vitaminas do complexo B
:diamonds:
Manchas nos dentes e deformidade óssea
:diamonds: Hepatotoxicidade, principalmente em grávidas
Glicilciclinas
:pill:
Tigeciclina
:checkered_flag:
Mecanismo semelhante as tetraciclinas, porém menos afetada pela proteção ribossômica e bomba de efluxo
:!:
:diamonds: Irritação do TGI
:diamonds: :arrow_down: Vit B
:diamonds: Deformidade óssea
:diamonds: Hepatotoxicidade em grávidas
:diamonds:
Náuseas e vômitos
Apenas uso IV
Excreção biliar
Aminoglicosídeos
:pill:
Estreptomicina
Gentamicina
Neomicina
Amicacina
Tobramicina
Netilmicina
Paramomicina
Espectinomicina
Entrada na célula
ocorre por difusão passiva (aquaporinas) e por
transporte ativo dependente de oxigênio
:!!:
:arrow_down: pH extracelular e condições
anaeróbicas
atrapalham o processo
:warning:
Ineficaz na pneumonia pois :arrow_down: pH e :arrow_down: [O2]
:check:
O transporte pode ser estimulado por fármacos que agem na parede celular
Penicilina e Vancomicina
:checkered_flag:
Inibe
irreversivelmente
a síntese proteica ligando-se a subunidade 30s
:small_blue_diamond: Bloqueia a formação do complexo de iniciação
:small_blue_diamond: Codificação errônea de aminoácidos
:small_blue_diamond: Clivagem dos polissomas em monossomas não funcionais
Bactericida
:!:
Resistência
:!:
:diamonds: Inativação enzimática
:diamonds: Comprometimento na entrada
:diamonds: Multação em 30s
O comprometimento da entrada pode ser:
:diamonds:
Genotípico
:arrow_down: Porinas
Alteração das proteínas de transporte ativo
:diamonds:
Fenotípico
Condições de crescimento sem O2 e com :arrow_down: pH
Farmacocinética
:arrow_down: Absorção via oral
Dose única diária
:check:
Se baseia na:
:small_blue_diamond: Morte dependente da concentração
:small_blue_diamond: Efeito pós-antibiótico residual
Em alguns casos é mais eficaz e
seguro
uma dose única diária maior, quando comparada a doses menores divididas
Não se sabe se é eficaz na terapia combinada com vanco para endocardite
:warning:
Não recomendada se a função renal já está comprometida
Efeito sinérgico importante com penicilinas e vancomicina
Excreção renal
Concentra-se nas células tubulares proximais
Atravessa placenta mas não BHE
:!:
:diamonds:
Nefrotoxicidade
Necrose tubular aguda
Neomicina, gentamicina e tobramicina
:diamonds:
Ototoxicidade
Comprometimento auditivo, zumbido e lesão vestibular
Neomicina e amicacina: ototoxicos
Estreptomicina e gentamicina: vestibulotóxicos
:diamonds:
Bloqueio neuromuscular
Pode levar a paralisia respiratória
:warning:
Nefrotoxicidade
Associação com diuréticos de alça, vancomicina ou anfotericina
:warning:
BNM
Pacientes que usaram curarizantes, com miastenia gravis, hipocalemia, hiperfosfatemia e botulismo são mais suceptíveis
Tratamento com
Gluconato de cálcio
ou
Neostigmina
Estreptomicina
possui uso limitado devido a resistência
:check:
Segunda linha na Tb
:!:
Efeito adverso mais comum é o distúrbio vestibular
:warning:
Na gravidez pode causar surdez do neonato
Local onde ocorre a ligação do RNAt carregado ao sítio aceptor