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Farmacocinética II, Aluna: Raylla Farias de Souza. Matrícula: 04047118. -…
Farmacocinética II
DISTRIBUIÇÃO
Processo pelo qual o fármaco, reversivelmente, abandona a circulação sistêmica e passa para os diversos compartimentos corporais.
Depende de:
Fluxo sanguíneo para cada órgão ou tecido
Lipossolubilidade relativa do composto
Grau de ligação do fármaco a proteínas plasmáticas e teciduais
Velocidade de fluxo sanguíneo
Determina a quantidade máxima de droga que pode ser distribuída por minuto para cada orgão.
Tecidos mais ou menos irrigados receberão diferentes quantidades da droga em diferentes tempos de permanência.
Inicialmente, fígado, rins, pulmões, cérebro e outros orgãos com boa perfusão recebem a maior parte do fármaco.
A liberação para músculos, a maior parte das víceras, pele e gordura, é mais lenta.
Ligação de fármacos a proteínas plasmáticas
Fármacos ligados - Farmacologicamente inativos
Fármacos livres - Farmacologicamente ativos
Depende de três fatores:
Concentração do fármaco livre
Afinidade do fármaco pelos locais de ligação
Concentração de proteínas
EXCREÇÃO
Processo pelo qual um fármaco ou metabólito é eliminado do organismo.
Vias de eliminação:
Urina, bile, intestino, fezes, pulmões, leite materno, suor, lágrimas, saliva.
Excreção renal
O fluxo sanguíneo renal representa cerca de 25% do fluxo sistêmico total, assegurando uma contínua exposição de qualquer fármaco presente no sangue aos rins.
A taxa de eliminação dos fármacos através dos rins depende do equilíbrio das taxas de filtração, secreção e reabsorção de um fármaco.
BIOTRANSFORMAÇÃO
Conjunto de reações bioquímicas que as drogas sofrem no organismo.
Finalidade
Transformar os fármacos em metabólitos mais hidrofílicos para facilitar a sua eliminação do organismo.
O metabólito pode ser:
Inativo
Encerrando a atividade farmacológica do fármaco.
Ativo
Metabólitos com atividade biológica potente (pró-fármacos).
Tóxicos
Reações de fase I
Reações catabólicas. Convertem a droga original lipofílica em um metabólito mais polar, ao introduzir ou expor um grupo funcional (-OH, -NH2, -SH). Reações de oxidação, redução e hidrólise.
Reações de fase II
Reações de acoplamento ou conjugação (anabólicas) com uma substância endógena, produzindo conjugados de fármacos. Podem resultar em ativação metabólica de pró-fármacos.
Locais de biotransformação:
Fígado
Trato gastrointestinal
Pele
Pulmões
Rins
Sangue
O fígado é o orgão que contém a maior diversidade e quantidade de enzimas metabólicas -
Efeito de 1ª passagem.
INDUÇÃO ENZIMÁTICA
Alguns fármacos podem acelerar a atividade das enzimas de metabolização hepática, e assim, ocorre uma diminuição do tempo de ação farmacológica do indutor, bem como de outras drogas coadministradas.
INIBIÇÃO ENZIMÁTICA
Alguns fármacos podem inibir a atividade das enzimas de metabolização hepática, causando uma maior biodisponibilidade da droga, efeitos farmacológicos prolongados e, eventualmente, maior toxicidade.
Aluna: Raylla Farias de Souza.
Matrícula: 04047118.