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Fármacos antivíricos, virus1, VIRUS 2, Abacavir-Lamivudine-Mylan-600…
Fármacos
antivíricos
Fármacos antivíricos para el tratamiento de infecciones por virus distintos del VIH
Antigripales
Aminas tricíclicas
Amantadina
virus de la gripe A.
inhibe la descapsidación
vía oral
no se metaboliza
semivida de 12-17 h.
elimina: Riñón
toxicidad neurológica
Rimantadina
Análogos del ácido siálico
Zanamivir
Inhibidor de la neuraminidasa
Gripe A y B
inhalación oral
Mucosa: vías respiratorias sup.
eliminado: orina
administra en las primeras 48 h
Oseltamivir
vía oral
Peramivir
Vía intravenosa
Virus de la hepatitis B
Análogos de los nucleósidos
Emtricitabina
Hepatitis «de rebote»
Acidosis láctica
:check: 200 mg/1 vez
al día
Entecavir
Hepatitis «de rebote»
Acidosis láctica
Bien tolerado
:check: 0,5 mg/1 vez
al día
Telbivudina
Acidosis láctica
Neuropatía periférica
Miopatía
:check: 600 mg/1 vez al día
Lamivudina
Miopatía
Acidosis láctica
Bien tolerado
:check: 100 mg/1 vez al día
Análogos de los nucleótidos
Adefovir
dosis altas(> 100 mg)
Tenofovir
:check: 300 mg/1 vez
al día
Nefrotoxicidad
Acidosis láctica
Hepatitis «de rebote»
Virus de la hepatitis C
Interferones
lnterferón a/peginterferón
Análogos de nucleósidos
Ribavirina
Fármacos con actividad directa
lnhibidores de la NS5A
Daclatasvir
Lepidasvir
Ombitasvir
Velpatasvir
Elbasvir
Inhibidores de la proteasa NS3/4A
Primera generación
• Telaprevir
• Boceprevir
Segunda generación
• Simeprevir
• Paritaprevir
• Grazoprevir
lnhibidores de la NS5B-RNA-polimerasa
Análogos de nucleósidos/nucleótidos: sofosbuvir
lnhibidores no nucleósidos: dasabuvir
Por virus herpes
.
Maribavir
CMV y VEB
Letermovir
CMV
Análogos de los pirofosfatos:
foscarnet
vía intravenosa
nefrotoxicidad
Análogos de nucleótídos
Cidofovir
inhibidor competitivo de la ADN-polimerasa
virus herpes, incluidos CMV y VEB,
:red_cross: NO se absorbe por vía oral
vía intravenosa o intravítrea
semivida (20-30h)
fármaco nefrotóxico
Tratamiento de la
retinitis por CMV en los pacientes con sida
.
Brincidofovir
Análogos de nucleósidos
Aciclovir
Farmacocinética
V.O, V.I, tópica
Escaso metabolismo hepático
Excreción: Orina
Barrera placentaria y LCR
Semivida
(2,5 horas)
Efectos adversos
flebitis
exantema cutáneo
diaforesis
náuseas y vómitos
VHS-1, VHS-2 y VVZ.
Mecanismo de acción
Inhibición de la síntesis de ADN.
Valaciclovir
Farmacocinética
vía oral
libera aciclovir y valina.
VHS-1, VHS-2 y VVZ
Penciclovir-famciclovir
Interrumpe la cadena de nucleócidos y aborta la replicación del virus
aborta la replicación del virus
VHS-1., VHS-2, VVZ,
< Actividad a CMV y VEB
Farmacocinética
vía oral
Semivida plasmática (2h)
Metabolismo hepático escaso
elimina por el riñón
cefalea, náuseas y vómitos
Ganciclovir
Farmacocinética
vía oral, V.I
semivida 2-4 h.
elimina: riñón
náuseas, vómitos y diarrea
Valganciclovir
Absorción > si se toma
con la comida
náuseas, vómitos y diarrea
:check: 900 mg cada 12 h
Brivudina
absorción oral
semivida prolongada
herpes zóster
Trifluridina
herpes virus y adenovirus
Tratamiento (queratoconjuntivitis)
Otros fármacos antivíricos
• Pleconaril
• Pavilizumab
• GS5806
Fármacos antivíricos para la infección por VIH (fármacos
antirretrovirales)
Ciclo biológico del VIH y dianas del tratamiento
Fusión del VIH a la célula hospedadora
ARN del VIH, transcriptasa, inversa, íntegrasa y otras
El ADN vírico se forma por transcriptasa inversa
El ADN vírico es Transcriptasa
transportado al núcleo
El nuevo ARN vírico se usa como ARN genómico
Los nuevos ARN y las proteínas víricas se
translocan
Los virus maduran liberando proteínas de VIH
lnhibidores de la transcriptasa inversa análogos de los nucleósidos
• Abacavir
:explode: 300 mg 2 veces al día
:explode: 600 mg 1 vez al día
VIH-1. VIH-2
• Oidanosina
• Emtricitabina
:explode: 200 mg 1 vez al día
VIH-1, VIH-2
• Estavudina
• Lamivudína
:explode: 150 mg 2 veces al día
:explode: 300 mg 1 vez al día
VIH-1. VIH-2. VHB
• Tenofovir
:explode: 300 mg 1 vez al día
VIH- 1. VIH-2, VHB
• Zidovudina
:explode: 250-300 mg 2 veces al día
VIH-1. VIH-2
Inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de los nucleósidos
• Efavirenz
:check: 600mg 1 vez al día
• Etravirina
:check:200mg 2 veces al día
• Nevirapina
• Rilpivirina
:check:25mg 1vez al día
Actividad
VIH - 1
Inhibidores de la proteasa
• Atazanavir
:explode: 300/100mg/24 h
• Fosamprenavir
:explode: 700/100mg/12 h
• Lopinavir
:explode: 400/ 100 mg/12 h :explode: 800/200 mg/24 h
• Saquinavir
:explode: 1.000/100 2 veces día
Actividad
VIH-1. VIH-2
.
lndinavir
Tipranavir
Oarunavir
Ritonavir
lnhibidores de la integrasa
• Dolutegravir
:explode: 50 mg/día
• Elvitegravir
:explode: 1 comprimido coformulado/día
• Raltegravir
:explode: 400 mg 2 veces al día
Actividad
VIH-1. VIH- 2
lnhibidores de la entrada
• Maraviroc
150, 300 o 600 mg 2 veces al día dependiendo de las interacciones
300 mg 2 veces al día en ausencia
VIH-1 tropismo R5
• Enfuvirtida (T-20)
90 mg/ 12h s.c.
VIH-1
RECOMENDACIONES DE INICIO DEL TRATAMIENTO ANTIRRETROVIRAL
La administración de TAR a todos los pacientes con infección por el VIH
VIRUS
Agente infeccioso más pequeños
Son inertes (extracelular)
Replican en células vivas
ADN
Parvovirus
Papovavirus
Adenovirus
Herpesvirus
Poxvirus
Hepadnavirus
ARN
Picornavirus
Calicivirus
Reovirus
Arbovirus
Togavirus
Coronavirus
Retrovirus
Bunyavirus
Ortomixovirus
Paramixovirus