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Neurotrasmissione Inibitoria Gabaergica - Coggle Diagram
Neurotrasmissione Inibitoria
Gabaergica
Sintesi
alfa-chetoglutarato
(Ciclo Krebs)
GABA-T
Ac. L-Glutammico
L-Glutammico Decarbossilasi
Processo Vit. B6 dipendente
(Isoniazide :forbidden:)
→
:warning: Crisi Epilettiche
GABA
Accumul. in vescicole
Rilascio Ca++
dipendente
Recettori
GABA-C
Forma spec. del Rec.
GABA-A a local.
esclus.
Retinica
GABA-B
Terminazioni Pre/Post-S
Gaba e Non Gabaergiche
Autocettore
(Pre-S)
Recettore legato a Prot. Gi
Dimerizza → Attiva:fire:
B1 lega GABA
B2 connesso a Proteina Gi →
:no_entry: Neurotrasmissione
Agonista spec.
Baclofene
Miorilassante
centrale
Musc. Liscia
Bronchiale, Gastrointestinale, Vescicale...
Uso Limitato
Attività
Antidolorifica
:forbidden: Craving
→
Disassuefazione da
Sost. Abuso*
Antagonisa
Faclofene
Uso Sperimentale:
:forbidden: Trasm. Inib. →
:recycle: Funzioni Cognitive, Fatt. Crescita
GABA-A
GABA-A
Recettore Canale
5 Sub. x 4 Domini Transmembrana
Estr. N-term e C-term extracellulari
Subunità
costituenti
Classificate in
7 isoforme
(alfa,beta,gamma,delta,epsilon,rho,theta)
Eterogeneicità recettoriale
di espressione,
localizzazione
e di proprietà farmaco/fisiologiche
GABA
→ Rilascio
Cl-
→
Iperpolarizzazone
→ :forbidden: Eccitabilità neur.
Sub.
Beta
Sito leg. GABA
Farmaci
Agonista
Muscimolo
Antagonista
Bicucullina
Uso
escl.
Sperimentale
Sub.
Alfa
Sito allosterico
per BDZ
In assenza
di Sub.
Gamma
→ :no_entry: Insens.
BDZ
Affinità eterogenea
in dip. Sub. costitutive
BDZ
→ :recycle:
Cl- in presenza di GABA
Ansiolitici, sedativi, ipnoinducenti, miorilassanti centrali, anticonvulsivanti e amnesizzanti
20+ Molecole
diff. Emivita → 3/4 Classi
Motlo Breve → Sedativi
Intermedia → Ansiolitici
Lunga → Anticonvulsivanti
Antagonista BDZ
Flumazenil
Tratt. Overdose BDZ
Agonista Inverso
Beta-Carbolina
Pro-Convulsivante
Imidazopiridine, Pirazolopirimidine e Ciclopirroloni
Inter. escl. aree controllo ciclo sonno-veglia
Ipnoinducenti
Sito per
Barbiturici
Loc.
internamente al canale
:check:
in assenza di GABA
Fenobarbital
e derivato
Tiopentale
→
:fire:
flusso Cl-
Anestetici
e
anticonvulsivanti
:black_flag: Ansiolitici
Antagonisti
Picrotossina e Pentilentetrazolo
Agenti Pro-Convulsivanti
Neurosterodi
Endogeni
Allopregnenolone, Tetra-idro-deossicorticosterone
Modul.
+
Canale