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Farmacologia - Trato Gastrointestinal - Coggle Diagram

- - - - Esses agentes não somente diminuem a secreção de ácido tanto basal quanto estimulada por alimentos em 90% ou mais, mas inúmeros ensaios clínicos indicam que também promovem fechamento de úlceras duodenais.
        
        Os principais fármacos usados são cimetidina, ranitidina (algumas vezes combinada a bismuto), nizatidina e famotidina.
  - - - Formulações de cimetidina, ranitidina e famotidina em baixa dosagem e de venda livre estão à disposição para uso por curto prazo sem prescrição.
        
        Os efeitos adversos são raros. Têm sido relatados casos de diarreia, tonturas, dores musculares, alopecia, rashes transitórios, confusão em idosos e hipergastrinemia. Em homens, a cimetidina ocasionalmente provoca ginecomastia e, raramente, diminuição da função sexual. Isso provavelmente é causado por sua pequena afinidade por receptores de andrógenos.
        
        A cimetidina (mas não outros antagonistas do receptor H2 ) também inibe o citocromo P450 e pode retardar o metabolismo (e, desse modo, potencializar a ação) de vários fármacos, incluindo anticoagulantes orais e antidepressivos tricíclicos.
  - - - Outros inibidores da bomba de prótons (todos com um modo de ativação e farmacologia semelhantes) incluem o esomeprazol (o isômero [S] do omeprazol), lansoprazol, pantoprazol e rabeprazol.
    - - A via de administração mais comum é a oral, embora existam algumas preparações injetáveis. O omeprazol é administrado por via oral, mas como se degrada rapidamente em pH baixo, é administrado em cápsulas contendo grânulos de revestimento entérico. Após a sua absorção no intestino delgado, passa do sangue para dentro das células parietais e depois para os canalículos onde exerce os seus efeitos.
        
        Doses aumentadas causam elevação desproporcional da concentração plasmática (possivelmente porque seu efeito inibitório sobre a secreção de ácido melhora sua própria biodisponibilidade). Embora sua meia-vida seja de cerca de 1 hora, uma dose diária única afeta a secreção de ácido por 2-3 dias, em parte porque se acumula nos canalículos e em parte porque inibe a H+ -K+ -ATPase irreversivelmente. Com a dosagem diária, existe um efeito antissecretor crescente por até 5 dias, depois do qual se atinge um platô.
        
        Os efeitos adversos dessa classe de fármacos são incomuns. Podem incluir cefaleia, diarreia (ambas algumas vezes intensas) e rashes. Foram relatadas tonturas, sonolência, confusão mental, impotência, ginecomastia e dores musculares e articulares. Os inibidores da bomba de prótons devem ser usados com cautela em pacientes com hepatopatia ou em mulheres que estejam grávidas ou amamentando. O uso desses fármacos pode “mascarar” os sintomas de câncer gástrico.
  - - - A maioria dos antiácidos em uso comum são sais de magnésio e alumínio. Os sais de magnésio causam diarreia, e os sais de alumínio, constipação, de modo que as misturas dos dois, felizmente, podem ser usadas para preservar a função normal do intestino.
        
        As preparações dessas substâncias (p. ex., mistura de trissilicato de magnésio e algumas preparações de alumínio patenteadas) contêm altas concentrações de sódio e não devem ser dadas a pacientes sob dieta com restrição de sódio.
- - - - Se o teste for positivo, então o microrganismo poderá, em geral, ser erradicado com um esquema de 1 ou 2 semanas de “terapia tríplice”, compreendendo um inibidor da bomba de prótons combinado aos antibacterianos amoxicilina e metronidazol ou claritromicina ; outras combinações são também utilizadas.
        
        Conquanto a eliminação do bacilo possa produzir remissão de úlceras por longo prazo, poderá ocorrer reinfecção pelo microrganismo.
- - - - Muito pouco é absorvido, mas se a eliminação renal for comprometida, as concentrações plasmáticas elevadas de bismuto poderão resultar em encefalopatia. Os efeitos adversos incluem náuseas e vômitos e escurecimento da língua e das fezes.
  - - - Pode formar géis complexos com o muco, ação que se pensa diminuir a degradação do muco pela pepsina e limitar a difusão de íons H+ . O sucralfato pode também inibir a ação da pepsina e estimular a secreção de muco, bicarbonato e prostaglandinas pela mucosa gástrica. Todas essas ações contribuem para o seu efeito protetor da mucosa.
    - - Reduz a absorção de uma série de outros fármacos, incluindo antibióticos fluorquinolonas, teofilina, tetraciclina, digoxina e amitriptilina. Como exige ambiente ácido para ativação, os antiácidos administrados concomitantemente ou antes de sua administração reduzem sua eficácia.
  - - - É administrado por via oral e usado para promover a cicatrização de úlceras ou para prevenir lesão gástrica que pode ocorrer com o uso crônico de AINEs. Exerce ação direta sobre a célula ECS (e possivelmente sobre a célula parietal também; ) inibindo a secreção basal de ácido gástrico, bem como a estimulação da produção que ocorre em resposta a alimentos, pentagastrina e cafeína.
        
        Também aumenta o fluxo sanguíneo na mucosa e aumenta a secreção de muco e de bicarbonato.
        
        Os efeitos adversos incluem diarreia e cólicas abdominais; também podem ocorrer contrações uterinas, de modo que o fármaco não deve ser usado durante a gravidez (a menos que deliberadamente para induzir abortamento terapêutico;)