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Inhibidores de la Topoisomerasa - Coggle Diagram

- - - - CAVEP: Solución Inyectable - Caja con 1 o 10 frascos ámpula con 100 mg/5 mL ó 1 frasco ámpula con 250 mg/12.5 mL.
        CRYOSID: Solución Inyectable - Caja con 10 frascos ámpula con 5.0 ml (20 mg/ml).
        TUSUBEN: Solución Inyectable - Caja con 1 y 10 frascos ámpula con 100 mg/5 ml.
    - - El fosfato de etopósido se metaboliza in vivo en el principio activo, etopósido, mediante un proceso de desfosforilación. El mecanismo de acción del fosfato de etopósido se considera el mismo que el del etopósido. El efecto principal del etopósido parece situarse en la parte final de S e inicial de G2 del ciclo celular de las
        células de mamíferos
    - - Con la administración intravenosa de etopósido se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de 30 mcg/ml, tiene un patrón de eliminación bifásico, con una vida media terminal de 6 a 8 horas en pacientes con función renal normal.
        La distribución del etopósido es baja y variable dentro del liquido cefalorraquídeo (LCR) alcanzando una concentración del 1 al 10% de la correspondiente al plasma. Las concentraciones son mas altas en el tejido pulmonar normal que en el metastásico y son similares en los tumores primarios y en el tejido normal del miometrio.
        La unión a proteínas es muy alta in vitro, hasta del 98%. El rango de unión del etopósido se correlaciona directamente con la albúmina sérica en pacientes con cáncer y en sujetos sanos.
        El etopósido se biotransforma a nivel hepático. La principal vía de eliminación del etopósido es por excreción renal (44 a 60%) del cual 67% se elimina sin cambios. Una pequeña cantidad lo hace por las heces (16%) una parte se elimina sin cambios y el resto lo hace en forma de metabolitos inactivos.
    - - Indicado solo o en combinación con otros agentes antineoplásicos en el tratamiento del carcinoma testicular refractario que ya se ha sometido a quimioterapia, radioterapia o tratamiento quirúrgico previamente.
        Utilizado en cáncer de pulmón de células pequeñas y en carcinoma de vejiga.
        Utilizado solo o en combinación en el tratamiento de la leucemia no linfocítica aguda y en linfoma de Hodgkin y no Hodgkin. Además, se ha utilizado en el sarcoma de Edwing y en el sarcoma de Kaposi asociado a SIDA.
    - - Incluyen trombocitopenia y leucopenia que alcanzan su grado máximo 7 a 14 días después de su administración.
        Asimismo, se puede presentar neurotoxicidad manifestada por dificultad para la deambulación, astenia, adinamia.
        También se ha reportado estomatitis y/o mucositis que ocurren por lo general a la semana de iniciado el tratamiento.
        Las manifestaciones locales son raras y se caracterizan por dolor y enrojecimiento en el sitio de la aplicación.
        Además, se ha reportado, náuseas, vómitos, diarrea, alopecia
    - - No se administre a pacientes embarazadas ni en aquellos con antecedentes de hipersensibilidad al etopósido.
    - - Infusión intravenosa lenta.
        El concentrado de etopósido debe ser diluido adecuadamente antes de su administración.
        Debe ser diluido en solución glucosada al 5% o en solución de cloruro de sodio al 0.9% para obtener 200 a 400 mcg (0.2 a 0.4 mg) de etopósido por ml, las concentraciones mayores de 400 mcg se pueden precipitar.
        
        Dosis recomendada para adultos:
        Carcinoma testicular: De 50 a 100 mg por m2 de superficie corporal por día por infusión intravenosa los días 1 al 5, ó 100 mg por m2 de superficie corporal los días 1, 3 y 5 repetidos cada tres a cuatro semanas.
        Carcinoma de pulmón de células pequeñas: De 35 mg por m2 de superficie corporal por infusión intravenosa lenta por día por 4 días, ó 50 mg por m2 de superficie corporal por día por 5 días repetidos cada tres a cuatro semanas.
  - - - CAMPTOCRIN: Envase (caja) con un frasco ámpula con 5 ml.
    - - El irinotecan es un derivado de la campotecina. Las campotecinas interactúan de forma específica con la enzima topoisomerasa I reduciendo la fuerza de unión en el ADN al inducir un rompimiento reversible de la cadena. El irinotecan y su metabolito activo SN-38 se unen al complejo topoisomerasa I-ADN previniendo la unión de las cadenas simples divididas. El irinotecan sirve como un precursor soluble en agua del metabolito lipofílico SN-38. El SN-38 se forma a partir del irinotecan por la ruptura del enlace carbamato entre el grupo funcional campotecina y la cadena lateral del dipiperidino, mediado por la enzima carboxilesterasa. El irinotecan y el SN-38 existen en forma de lactona activa y en forma de anión hidroxiácido inactivo
    - - Absorción: Posterior a la infusión intravenosa del irinotecan en pacientes, las concentraciones plasmáticas descienden exponencialmente con una vida media de eliminación terminal cercana a las 6 a 12 horas. En el intervalo de dosis de 50 a 350 mg/m2 el área bajo la curva (ABC) se incrementa linealmente con la dosis.
        Distribución: El irinotecan muestra una unión moderada a proteínas plasmáticas, mientras que el SN-38 tiene un alto grado de afinidad a las proteínas plasmáticas. Siendo la albúmina la proteína plasmática con mayor afinidad al irinotecan y SN-38.
        Transformación: La conversión del irinotecan al metabolito activo SN-38 es mediada por la enzima carboxilesterasa, ocurriendo principalmente en el hígado. Posteriormente el metabolito SN-38 es conjugado para formar un metabolito glucurónido
        Eliminación: La excreción urinaria del irinotecan es del 11 al 20%; la del SN-38 < al 1% y la del glucurónido del SN-38 al 3%.
    - - Está indicado como agente farmacológico de primera línea o en combinación con el 5-flourouracilo (5-FU) y la leucovirina en pacientes con carcinoma metastásico de colon o recto.
        En pacientes con carcinoma metastásico de colon o recto, con enfermedad recurrente o progresiva posterior a recibir tratamiento a base de 5-flourouracilo (5-FU). También puede encontrarse indicado como agente único o combinado en el tratamiento de pacientes con cáncer pulmonar de célula no pequeña, cáncer pulmonar de célula pequeña, cáncer cervical, cáncer ovárico, cáncer gástrico recurrente, cáncer esofágico. Y como agente único en el tratamiento de pacientes con cáncer de mama inoperable o recurrente, carcinoma de células escamosas de piel, melanoma maligno, linfoma maligno, cáncer pancreático, glioma.
    - - Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómito y diarrea.
        Trastornos de la sangre y sistema linfático: Neutropenia, leucopenia (incluyendo linfocitopenia) y anemia.
        
        Trastornos generales: Astenia, fiebre y dolor abdominal.
        Síntomas colinérgicos: Rinitis, salivación incrementada, miosis, lagrimeo, diaforesis, rubor, hiperperistaltismo intestinal.
        Trastornos de la piel: Alopecia.
        Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Enfermedad pulmonar intersticial, la cual aparece como infiltrados pulmonares. Se han observado efectos tempranos tales como disnea.
    - - El irinotecan está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o a los excipientes.
    - - Dosificación semanal: La dosis inicial recomendada de irinotecan en monoterapia es de 125 mg/m². El tratamiento se debe administrar en ciclos repetidos de 6 semanas que comprenden el tratamiento semanal durante 4 semanas, seguido por un descanso de 2 semanas.
        Dosificación una vez cada 2 semanas: La dosis inicial usual recomendada de irinotecan es de 250 mg/m² cada 2 semanas mediante infusión intravenosa
        Dosificación una vez cada 3 semanas: La dosis inicial usual recomendada de irinotecan para la dosificación una vez cada 3 semanas es de 350 mg/m².