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Farmacologia - Trato Gastrointestinal II - Coggle Diagram

- - - - Os antieméticos incluem:
        • antagonistas dos receptores H1 (p. ex., cinarizina)
        • antagonistas muscarínicos (p. ex., hioscina)
        • antagonistas dos receptores 5-HT3 (p. ex., ondansetrona)
        • antagonistas dos receptores D2 (p. ex., metoclopramida)
        • canabinoides (p. ex., nabilona)
        • antagonistas da neurocinina-1 (p. ex., aprepitanto, fusaprepitanto).
        
        Os principais efeitos adversos dos antieméticos mais usados incluem:
        • sonolência e efeitos muscarínicos (hioscina, nabilona > cinarizina)
        • reações distônicas (metoclopramida)
        • distúrbios gerais do SNC (nabilona)
        • cefaleia, desconfortos do trato gastrointestinal (ondansetrona).
  - - - Antagonistas dos receptores muscarínicos:
        – hioscina: cinetose.
        
        Antagonistas dos receptores D2 da dopamina:
        – fenotiazínicos (p. ex., proclorperazina): vômitos causados por uremia, radiação, gastrenterite viral, náuseas matinais intensas da gravidez.
        – metoclopramida: vômitos causados por uremia, radiação, distúrbios gastrointestinais, citotóxicos.
        – pelo fato de passar a barreira hematoencefálica com dificuldade, a domperidona tem menos probabilidade de causar efeitos colaterais centrais.
        
        Antagonistas dos receptores 5-HT3 da 5-hidroxitriptamina (p. ex., ondansetrona):
        citotóxicos ou radiação, vômitos pós-operatórios.
        
        Canabinoides (p. ex., nabilona): citotóxicos
- - - - Fármacos usados no tratamento de diarreia:
        – reidratação oral com soluções isotônicas de NaCl mais glicose e cereal à base de amido (importante em lactentes)
        – agentes antimotilidade, como, por exemplo, loperamida (efeitos adversos: sonolência e náuseas)
- - - - A prucaloprida é um agonista seletivo do receptor 5-HT4 que tem marcadas propriedades pró-cinéticas no intestino. Geralmente é usada apenas quando falham outros tipos de tratamentos laxativos.
- - - - As toxinas da cólera e algumas outras toxinas bacterianas produzem profundo aumento de secreção de eletrólitos e de líquido por ativação irreversível das proteínas G que acoplam os receptores de superfície das células da mucosa à adenilil ciclase.
        
        Existem três abordagens ao tratamento da diarreia aguda grave:
        • manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico;
        • uso de anti-infecciosos;
        • uso de espasmolíticos ou outros antidiarreicos
        
        A manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico por meio de reidratação oral é a primeira prioridade. A aplicação mais ampla dessa medida barata e simples poderia salvar a vida de muitos lactentes nos países em desenvolvimento. De fato, muitos pacientes não precisam de outro tratamento.
        
        No íleo, como no néfron, há cotransporte de Na + e glicose através da célula epitelial. A presença de glicose (e de alguns aminoácidos), portanto, aumenta a absorção de Na + e, desse modo, a captação de água. Preparações de cloreto de sódio e glicose para reidratação oral estão disponíveis sob a forma de pó, pronto para ser dissolvido em água antes do uso.
        
        Muitas infecções gastrointestinais têm origem viral e, como as que são bacterianas geralmente se resolvem de forma rápida, o uso de anti-infecciosos geralmente não é necessário nem útil. Contudo, outros casos podem necessitar de terapia mais agressiva.
        
        O Campylobacter sp. é a causa mais comum de gastrenterite bacteriana no Reino Unido, e as infecções graves podem exigir ciprofloxacino. As bactérias mais comuns encontradas por viajantes incluem Escherichia coli, Salmonella e Shigella, bem como protozoários, como Giardia e Cryptosporidium spp. O tratamento farmacológico pode ser necessário para essas e outras infecções mais graves
- - - - Glicocorticoides
        
        Os fármacos de escolha são em geral prednisolona ou budesonida (embora outros possam ser usados). São dados por via oral ou localmente no intestino por supositórios ou enemas.
        
        Aminossalicilatos
        
        Conquanto os glicocorticoides sejam úteis para as crises agudas de doenças inflamatórias intestinais, não são ideais para o tratamento de longo prazo (em razão de seus efeitos colaterais). A manutenção da remissão tanto na colite ulcerativa quanto na doença de Crohn, em geral, é obtida com os aminossalicilatos, embora sejam menos úteis nessa última condição
        
        A sulfassalazina consiste no sulfonamídico sulfapiridina ligado ao ácido 5- aminossalicílico (5-ASA). Esse último constitui a parte ativa quando liberado no cólon. Seu mecanismo de ação é obscuro; pode reduzir a inflamação por remoção de radicais livres, inibindo a produção de prostaglandinas e leucotrienos e/ou por diminuição da quimiotaxia dos neutrófilos e da geração de superóxidos.
        
        Seus efeitos adversos são diarreia, hipersensibilidade aos salicilatos e nefrite intersticial. O 5-ASA não é absorvido, mas a parte sulfapiridina, que parece terapeuticamente inerte nesse caso, é absorvida, e seus efeitos adversos são os associados às sulfonamidas
        
        Compostos mais novos nessa classe, que presumivelmente compartilham um mecanismo de ação semelhante, incluem mesalazina (o próprio 5-ASA), olsalazina (um 5- ASA ligado por uma ponte que é hidrolisada por bactérias residentes no cólon) e balsalazida (um pró-fármaco a partir do qual o 5-ASA também é liberado após hidrólise da ligação diazo).
- - - - A cólica biliar, produzida pela passagem de cálculos biliares pelo ducto biliar, pode ser muito grave, podendo requerer alívio de imediato. A morfina alivia a dor com eficácia, mas pode ter um efeito local indesejável porque causa constrição do esfíncter de Oddi e eleva a pressão no ducto biliar. A buprenorfina pode ser preferível.
        
        A petidina tem ações semelhantes, embora relaxe outros músculos lisos, por exemplo, os do ureter. A atropina é comumente empregada para aliviar o espasmo biliar porque tem ação antiespasmódica e pode ser usada em conjunto com a morfina. O trinitrato de glicerila pode produzir acentuada queda da pressão intrabiliar e pode ser usado para aliviar o espasmo biliar.