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FARMACOCINÉTICA: - Coggle Diagram
FARMACOCINÉTICA:
Formas Farmaceúticas
:
Líquidas
Parenterales
Tópicas
Enterales
Semi-sólidas
Vía de administración rectales y vaginales
Forma farmacéutica: pomabas, pastas, geles, unguentos
Sólidas
Inhalación
Parenterales
Enterales
Procesos que determinan el movimiento (kinos) de los fármacos en el organismo.
Vías de administración:
Rutas de entrada de medicamentos al organismo con finalidad terapeútica específica.
Enterales
Vía oral
Fármaco llega al organismo después de deglución. Adecuada para tx medicamentosos largos
Vía sublingual
Absorción rápida y fácil de moleculas liposolubles debido a rica vascularización
Vía rectal
Absorción errática. Fármacos no son destruidos por enzimas digestivas.
Parentelares
Vía intravenosa
Vía rápida, infalible y más común. Px que no pueden deglutir. 100% biodisponibilidad
Vía intramuscular
Velocidad de absorción depende de lugar de inyección y flujo sanguíneo
Vía subcutanea
Factores: superficie en la que se expone, volumen, concentración y peso molecular del fármaco.
Tópica cutánea
Fármacos muy liposolubles atravesan epidermis.
Absorción conjuntival
Vía transcorneal o vía conjuntival / escleral
Absorción vaginal
Absorción afectada por factores fisiológicos de pared vaginal
Vía inhalatoria
Mayor potencial adictivo. Dificíl regulación de dosis
Liberación:
¿Como se disuelve el fármaco?
Depende de forma framaceútica, vía de administración y las propiedades del fármaco.
Desintegración, disgregación y disolución
Absorción:
Paso de fármaco desde sitio de administración hasta circulación sanguínea
Mecanimo de absorción:
Difusión facilitada
Requiere un transportador, sin gasto de
energía
Difusión pasiva
Directa a través del lípido
Acuaporinas: filtración
Transporte activo
Requiere un transportador. Requiere energia
Endocitosis
Fármaco queda englobado por membrana, luego es transportado
Exocitosis
Células extretan sustancias mediante formación de vesículas
Factores que influyen en la absorción
Efecto del pH en la absorción de fármacos
Expresión de la glucoproteína P
Flujo sanguíneo en el sitio de absorción
Tiempo de contacto con la superficie de absorción
Área superficial total disponible para la absorción
Biodisponibilidad
Fracción del fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica.
Distribución:
Proceso por el que un fármaco abandona reversiblemente el torrente sanguíneo y penetra en el espacio intersticial.
Factores que influyen
Flujo sanguíneo
Cerebro, hígado y riñon con mayor flujo comparado con músculo esquelético, tejido adiposo, piel y visceras.
Permeabilidad capilar
Determinada por estructura y naturaleza química del fármaco
Volumen de distribución
Volumen del líquido requerido para contener entrada de fármaco al organismo a la misma concentración medida en el plasma.
Unión a proteínas plasmáticas y tejidos
Proteínas plasmáticas
No reversible. Los convierte en no difusibles. Más lenta su salida del compratimiento vascular.
Proteínas tisulares
Acumulación fármacos en tejidos debido a la unión a lípidos, proteínas o ácidos nucleicos
Hidrofobicidad:
Fármacos hidrófilos: Deben pasar por uniones separadas.
Fármacos hidrofobos: cruzan fácil membranas lipídicas
Eliminación:
Metabolismo
Reacciones de fase 2: Sintéticas (anabólicas): Implican conjugación.
Conjugación
Metabolito resultando de fase I es suficiente polar puede ser excretado por riñon.
Sin embargo, muchos son demasiado lipófilos para ser retenidos en túbulos renales
Glucuronidación (reacción de conjugación más común e importante)
Reacciones de fase 1 (oxidación, reducción o hidrolisis): Catabólicas:
Productos con mayor reactividad química-- tóxicos o carcinógenos que fármaco original
Numerosas enzimas hepáticas metabolizadoras de fármacos
A menudo dependen del sistema de la
monooxigenasa
Enzimas P450 con considerable variabilidad genética
Inhibición de isoenzimas CYP: interacciones farmacológicas que dan lugar a eventos adversos
Excreción
Eliminación del cuerpo de un
fármaco o de sus metabolitos.
Requiere que éstos sean lo suficientemente polares para su excreción eficiente.
Implica tres procesos de filtración glomerular:
Reabsorción tubular distal: Fármaco sin carga eléctrica puede difundirse fuera de la luz de la nefrona
2: Secreción tubular proximal: transporte activo de aniones y cationes
1: Filtración glomerual. TFG 125ml/min
Otras vías: Intestinos, bilis, pulmones, leche en lactancia
Desaparición irreversible de un fármaco presente en el organismo.
