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Immumsupressiva - Coggle Diagram
Immumsupressiva
Inhibitoren der Interluekin-2-induzierten Zellproliferation
Zytostatik
Cyclophosphamid
DNA-alkylierendes Zytostatikum
Prodrug
Azathioprin
Prodrug von 6-Mercaptopurin
verzögerte Elimination durch Allopurinol
Zytostatikum: Teilungshemmung von T- und B-Zellen
Methotrexat
Hemmung der DHFR
NW
Nephro- und Hepatotoxizität
Lungenfibrose, Pneumonie
Schleimhautenzündungen
Übelkeit, Erbrechen
Mycophenolat(-mofetil)
meist als Kombinationstherapie
Hemmung der de novo Purinsynthese in T- und B-Zellen
Leflunomid
Hemmung der Dehydroorotat-Dehydrogenase
Antimetabolit, Hemmung de-novo-Pyrimidinsynthese
Sirolimus,
Everolimus
Inhibierung der Kinase mTOR
Hemmung der T-Zell-Aktivität
Abatacept/
Belatacept
Imitierung CTLA4-Wirkung
Hemmung des kostimulatorischen CD28-Signals
Indikation: RA, Psoriasis
Basiliximab
chimärer Anti-IL-2-Rezeptor-AK
Indikation: Prophylaxe der Abstoßungsreaktion
Muromonab
monoklonaler AK gegen CD3-Protein
Internalisierung von T-Zell-Rezeptoren
komplementabhängige T-Zellzerstörung
NW: Zytokin-Freisetzungs-Syndrom --> Grippe-Symptome
Indikation: akute Abstoßungsreaktion
Inhibitoren der Interleukin-2-Synthese
Glucocorticoide
Inhibierung der Synthese von IL-1, IL-2, IL-6, TNF-alpha, etc.
Stimulation der Expression von Liporcortin-1
direkte & indirekte Hemmung von NF-kB
Applikation
Hochdosistherapie: 100 mg/d
Stoßtherapie 500-1000mg/d
Calcineurin-Inhibitoren
Ciclosporin
geringe therapeut. Breite
bindet an Cyclophilin, Inhibierung der Phosphatase Calcineurin
NW
Nieren- u. Leberfunktionsstörungen
Hyperlipidämie
Hypertonie
Malignomrisiko
Verstoffwechlung über CYP3A4
Tacrolimus
Tacrolimus und Ciclosporin unterdrücken die Dephosphorylierung von NF-AT (T-Zell spezifischer Transkriptionsfaktor)