Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Chương 10: Thuốc điều trị Virus (Hóa Dược) - Coggle Diagram
Chương 10: Thuốc điều trị Virus (Hóa Dược)
Phân loại các thuốc kháng virus
Theo cấu trúc
Các dẫn chất kiểu nucleosid: Chiếm chỗ của các nucleosid thật trong chuỗi nhân đang tổng hợp:
zidovudin, lamivudin, idoxuridin...
Các dẫn chất guanidin: aciclovir...
Các dẫn chất của adamantan: amantadin, rimantadin...
1 số dẫn chất khác: oseltamivir, các interferon...
Theo bệnh
Thuốc kháng HIV:
Zidovudin, lamivudin...
Indinavir, saquinavir...
Thuốc điều trị Herpes virus:
Aciclovir, Ganciclovir...
Penciclovir, Idoxuridin...
Thuốc điều trị cúm:
Oseltamivir
Rimantadin.HCl
Ribavirin...
HIV và thuốc điều trị HIV
Các enzym quan trọng với quá trình nhân lên của virus:
Nucleoside reverse transcriptase (NRT): Enzym giúp sao mã ngược, virus hóa AND tế bào chủ,
giúp virus nhân lên.
Protease (P): Giúp tách chẻ polyprotein của virus thành những chuỗi nhỏ có chức năng, cho phép
viron HIV hoàn thiện.
Intergrase: enzym tích hợp.
Herpes virus và thuốc điều trị herpes virus.
Các bệnh do Herpes virus:
Herpes simplex virus (HSV 1 và 2): Gây bệnh ở da, niêm mạc, miệng, não, đường sinh dục...
Varicella – Zoster virus (VZV): Gây bệnh thủy đậu, Zona (mụn nước ở da, đau dọc dây TK)...
Epstein Barr virus (EBV): Gây bệnh tăng bạch cầu đơn nhân, ung thư hầu họng ở BN AIDS.
Cytomegalovirus (CMV): Gây bệnh viêm võng mạc,
Thuốc điều trị: Aciclovir, idoxuridin...
Cúm và thuốc điều trị
Nguyên nhân:
Do virus nhóm orthomyxovirus gây ra, gồm: A, B, C.
Typ A, C gây bệnh ở cả người và động vật, typ B chỉ gây bệnh ở người.
Typ A được phân thành nhiều loại khác nhau.
Thuốc điều trị: Oseltamivir (Tamiflu), zanamivir...
Zidovudin:
Tính chất:
Tinh thể trắng hoặc hơi nấu; khó tan/ nước, tan/ ethanol hoặc dung dịch kiềm.
Nhiệt độ nóng chảy: 124oC = ĐT, TTK
Có góc quay cực riêng.
IR.
Kiểm nghiệm:
Định tính: IR, SKLM, HPLC.
Định lượng:
HPLC.
Đo phổ tử ngoại.
Tác dụng:
Chống virus mạnh, đặc biệt là các restrovirus.
Phong bế sự hình thành ADN của HIV do ức chế enzym phiên mã ngược.
Chỉ định:
Điều trị HIV, AID’S, các biến chứng liên quan đến HIV, AID’S.
Trong một số điều trị nhiễm virus khác.
Tác dụng không mong muốn:
Ức chế tủy xương = suy tủy, thiếu máu
Rối loạn thần kinh: mất ngủ, đau đầu, lú lẫn,...
Nổi ban, rụng lông tóc, hoại tử da.
Viêm gan, ứ mật.
Lamivudin
Tính chất:
Bột kết tinh màu trắng, tan trong nước, ethanol...
Có góc quay cực riêng. Nhiệt độ nóng chảy 160 – 162 oC.
IR, UV.
Kiểm nghiệm:
Định tính: IR, đo độ chảy.
Định lượng: HPLC, đo quang.
Cơ chế tác dụng: Tương tự Zidovudin.
Chỉ định:
Điều trị HIV, AIDS cho người lớn, trẻ em > 12 tuổi. BD: Combivir = Lamivudin + Zidovudin.
Điều trị bệnh viêm gan B: Thuốc uống.
Aciclovir
Tính chất:
Bột kết tinh màu trắng; khó tan/nước, không tan/dmhc, tan/kiềm, acid vô cơ loãng.
Nhiệt độ nóng chảy: 230 oC.
IR, UV
Kiểm nghiệm:
Định tính:
IR so sánh với phổ chuẩn.
SKLM.
Với thuốc thử alkaloid.
Định lượng:
Đo acid/ dung môi khan: Hòa tan chế phẩm bằng CH3COOH khan, định lượng bằng HClO4.
Đo UV, so với phổ chuẩn.
Tác dụng:
Có độc tính chọn lọc trên Herpes virus: HSV1 (mặt, da, niêm mạc, miệng), HSV2 (sinh dục), thủy
đậu, zona.
Ức chế chọn lọc với các virus gây bệnh.
Chỉ định:
Dự phòng và điều trị các bệnh do nhiễm virus Herpes da, niêm mạc, thần kinh, sinh dục.
Trị nhiễm virus zoster gây bệnh zona cấp như: zona mắt, phổi, thần kinh.
Phòng và điều trị nhiễm virus ở người suy giảm miễn dịch, cấy ghép cơ quan, thủy đậu.