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药物动力学 概念, 药物动力学 名词解释 - Coggle Diagram
药物动力学
概念
吸收
药物在
胃肠道
中的转运
被动扩散
（passive diffusion) 💬
驱动力
是腔室隔膜的
浓度梯度
即药物从高浓度区扩散到低浓度区
不需要载体
没有
饱和性
结构特异性
主动运输
（ active transport)
药物在
特殊载体蛋白
的作用下
跨过生物膜
。💬
主要转运需要消耗能量并且通过水解三磷酸腺苷释放能量来驱动。
影响
药物吸收的
物理因素
1. 吸收部位的血流
（blood flow to the absorption site)
小肠内血量
比胃内的大得多
因此药物在
小肠内的吸收比胃内多
2. 可供吸收的总体表面积
（ total surface area available for absorption)
由于
小肠
有非常丰富的
微绒毛
，其体
表面积
大约是
胃的1000 倍
因此药物痛过小肠吸收更为有效
3. 在吸收表面停留的时间
（ contact time at the absorption surface)
如果药物经过胃肠道的时间太快，如
腹泻
吸收效果会很差
分布
A. 血流
血流流入组织毛细血管的
速度
因心输出量在不同组织的不同而有很大的差别
流入大脑、肝脏、肾脏的血流远远超过骨骼肌
脂肪组织的血流侧非常缓慢
B. 毛细血管的通透性
1.毛细血管的结构
a.) 血脑屏障
药物要进入大脑必须
通过中枢神经系统
（CNS）毛细血管内皮细胞或
被动转运
。
P-糖蛋白
(p- glycoprotein) 是其中最重要的物质
可以不让药物穿过内皮细胞
可以将进入大脑中的药物通过其他途径排除
b.) 胎盘屏障
药物可能会穿过胎盘
通透性与其他生物膜相同
药物可能导致
胎儿先天异常
所以很多药物可以通过胎盘到达
婴儿的循环系统
有些药物会引起胎儿的
器质性脑综合症
并在胎儿发育的过程中产生不良作用，甚至成为
致畸因子
因
内皮细胞缝隙链接处
的
基底膜部分不同
而有很大的变化
在大脑，毛细血管结构是致密的并且没有缝隙链接
在肝脏和脾脏，多而不连续的毛细血管使大量的基底膜暴露出来，大的血蛋白可以从此过
2.药物的结构
影响穿透细胞膜的能力
细胞膜由
脂质双分子层
和
离子通道
构成
并且有
载体位于膜上
跨膜转运
受诸多因素的影响
药物的
脂溶性
极性
分子量的大小
C. 药物与蛋白的结合
结合蛋白的药物 ⇿ 游离的药物 + 蛋白质
药物与血浆蛋白
不可逆结合
使期成为
非扩散形式
而
减慢
其转运
出血管腔隙的速度
药物可以和血浆的
β-珠蛋白
和
酸性糖蛋白结合
由于
药物与血浆蛋白的结合影响
药物的
转运
和
活性
药物动力学参数
血浆游离药物浓度是总血浆药物浓度中不变的量
结合的药物因
不能通过生物膜进行转运
而
失去活性
代谢
作用
肝脏
是药物代谢的主要场所
但有些特殊药物可以经过
生物转化
进入其他组织
必须经过
代谢转化为有活性物质
代谢过程
药物
I 相 氧化还原水解
激活/ 失活
II 相 糖质化
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▪两种反应
II 相反应
结合
I 相反应
包括细胞色素 P-450 系统
转化成亲脂物质
使药物易于清除
有些药物在
用药前无活性
（前药）
排泄
药物动力学
名词解释
分布
是指药物
离开血液进入间质
（细胞外液）和（或）
组织细胞的过程
⭐
吸收
是指药物从
给药部位到血液循环的过程
⭐
药物常通过
生物转化
和（或）排泄至
尿液
或
胆汁而被消除
代谢
排泄