Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
SKUPINE ANTIBIOTIKA I NJIHOVE NAJBITNIJE KARAKTERISTIKE - Coggle Diagram
SKUPINE ANTIBIOTIKA I NJIHOVE NAJBITNIJE KARAKTERISTIKE
antibiotici su tvari- proizvodi najčešće gljivica koji mogu ubiti ili zaustaviti rast i razmnožavanje bakterija
PENICILIN
većina penicilina potječe iz 6-aminopenicilanske kiseline
Podjela penicilina:
= prema širini spektra djelovanja (s klasičnim uskim spektrom djelovanja i s proširenim spektrom djelovanja)
obzirom na osjetljivost na β-laktamaze
= obzirom na porijeklo (prirodni i polusintetski)
Mehanizam djelovanja penicilina:
β-laktamski antibiotici ometaju razvoj bakterijske stijenke inhibicijom aktivnosti enzima peptidoglikanske transpeptidaze koji posreduje umrežavanju peptidoglikanskih niti.
kada su penicilini vezani za bjelančevine koje vežu peniciline (PBP), prekida se poprečno povezivanje uzdužnih niti peptidoglikana te nastaju slaba mjesta u peptidoglikanskoj rešetci bakterije se nepravilno izduže (nekad nastaju sferoplasti) i prsnu u hipotoničnoj sredini
Biotransformacija i izlučivanje:
većina penicilina se u organizmu vrlo ograničeno biotransformira
najvećim dijelom se izlučuju mokraćom u izvornom obliku (20% glomerularnom filtracijom, 80% tubularnom sekrecijom)
Upotreba i prednosti penicilina:
velika terapijska širina
razmjerno niska cijena
brz baktericidni učinak
U vet. praksi penicilini se primjenjuju vrlo često za liječenje, suzbijanje i sprječavanje lokalnih i sustavnih infekcija uzrokovanih osjetljivim bakterijama (vrbanac, tetanus, klostridijske infekcije…).
VAŽNO!
penicilin spada u skupinu najmanje toksičnih lijekova (terapijska širina 5 000-250 000 i.j./kg/dan )
Cefalosporini
potječu iz 7-aminocefalosporanske kiseline (7-ACK) koja se pokazala analogna jezgri penicilina, ali nedovoljno potentna za kliničku primjenu
mehanizam djelovanja je istovjetan kao i kod penicilinskih antibiotika
dobiveni iz filtrata kulture aktinomicete Cephalosporium acremonium
Način djelovanja cefalosporina:
manje podložni djelovanju enzima penicilaza
djeluju baktericidno kao i ostali beta-laktamski antibiotici,
beta-laktamski prsten veže se na aktivno mjesto PBP, time nepovratno inhibira završnu transpeptidaciju i tako prekida sintezu stanične stijenke bakterije.
Podjela cefalosporina:
klinička podjela: peroralni pripravci i parenteralni pripravci s manjom ili većom osjetljivošću na β-laktamaze
generacije
Upotreba cefalosporina
obično se koriste za infekciju kože i mekih tkiva uzrokovanih G+ bakterijama
i 4. generacija- polimikrobne infekcije
djeluju na G+ i na G- bakterije
Izlučivanje:
u velikom postotku izlučuju se nerazgrađeni putem bubrega (većina tubularnom sekrecijom, manje glomerularnom filtracijom)
nekoliko cefalosporina deacetilira se u jetri u znatno manje aktivne metabolite
neki od novijih cefalosporina znatno se izlučuju putem žuči
Fluorokinoloni
danofloksacin
marbofloksacin
ciprofloksacin
difloksacin
norfloksacin
orbifloksacin
enrofloksacin
sarafloksacin
norfloksacin – prvi fluorokinolon
Mehanizam djelovanja:
širokog spektra djelovanja
djeluju prvenstveno na G- bakterije
koče topoizomerazu IV (kod G+ bakterija)
baktericidno, ovisno o koncentraciji (što je koncentracija viša od MIK-a, to je baktericidno djelovanje izrazitije)
koče topoizomerazu II (s. DNK giraza) kod G- bakterija
Klinička uporaba:
teške infekcije uzrokovane G- bakterijama
saprofitske mikobakterijske infekcije mačaka
osteomijelitis uzrokovan G- aerobima
sistemske infekcije
prostatitis kod pasa
urinarne pseudomonasne infekcije
duboke, granulomatozne piodermije
teške respiracijske infekcije
kolibaciloza ptica
Mehanizam rezistencije:
rezistencija nije česta
može se razviti tijekom liječenja infekcija, poglavito bakterijama Pseudomonas aeruginosa i Staphylococcus aureus
Nuspojave lijeka:
NISU ČESTE!
povraćanje
inapetencija
proljev
eritem i edem lica
tremor i ataksija
grčevi (kod poremetnji SŽS)
Kod mladih životinja fluorokinoloni oštećuju zglobnu hrskavicu:
manje kod mačaka
ždrebad
psi, poglavito velike pasmine
Kod gravidnih životinja uzrokuju metritis i mogu uzrokovati uginuće ploda
Amfenikoli
Tiamfenikol
sigurnijije, ali slabije učinkovit od kloramfenikola
Florfenikol (Floron ®)
Fluorfenikol dobro djeluje na: perad, prasad te perad i svinje
jedinstven antimikrobni spoj (uzrokuje ozbiljne nuzučinke)
širokospektralni, sintetski antibimikrobni spoj
Floron® 300 mg/mL injekcijska otopina - koristimo ga za goveda i svinje
Kloramfenimol
derivat je tiamfenikola za primjenu kod goveda
-relativno jednostavan, neutralni derivat nitrobenzena, gorkog ukusa,dobro topiv u lipidima
Aminoglikozidi
neomicin
kanamicin
gentamicin
amikacin
dihidrostreptomicin
tobramicin i dr.
streptomicin
Osnovna svojstva:
-djeluju baktericidno
u bakterijskoj stanici se vežu za 30S podjedinicu ribosoma
izrazito polarni polikationski oligosaharidi
koče sintezu proteina i remete translokaciju aminokiselina djelujući baktericidno
bazični spojevi
-istodobno oštećuju citoplazminu membranu
Podjela i antibakterijski spektar:
prirodni
polusintetski
uskog spektra djelovanja: streptomicin, dihidrostreptomicin (uglavnom su učinkoviti protiv aerobnih gram -negativnih bakterija)
proširenog spektra djelovanja: neomicin, neomicin B-framicetin, kanamicin, gentamicin, amikacin (proširen im je spektar djelovanja na gram-pozitivne osim gram-negativnih aerobnih bakterija
Mehanizam djelovanja:
da bi se vezali na ribosom, aminoglikozidi moraju proći kroz staničnu stijenku i staničnu membranu
prolaze staničnu membranu uz utrošak energije(ATP)- aktivni transport
Aminoglikozidi ireverzibilno inhibiraju sintezu proteina (koče funkciju ribosoma) te djeluju baktericidno – učinkoviti protiv bakterija koje se intenzivno dijele
ubijaju bakterije nakon vrlo kratkog kontakta s osjetljivim bakterijama
koče sintezu proteina
Toksičnost:
potencijalno toksični spojevi
nefrotoksičnost (klinički najvažnija)
ototoksičnost
kardiotoksičnost
neurotoksičnost
kemoterapeutici su kemijski spojevi koje koristimo za liječenje bolesti
Aminociklitoli
antibiotici srodni aminoglikozidima (zbog slične kemijske građe, mehanizma djelovanja i antibakterijskog spektra, aminociklitoli su svrstani u podskupinu aminoglikozidnih antibiotika)
spektinomicin
primjena: fiksne kombinacije spektinomicin + linkomicin primjenjuju se svinjama u liječenju dizenterije, bakterijske upale crijeva, enzootske pneumonije, a ovcama kod zarazne šepavosti
spektinomicin se psima primjenjuje najčešće p.o. za suzbijanje crijevnih infekcija
apramicin
-koristi se isključivo u veterinarskoj medicini
-za suzbijanje crijevnih infekcija rezistentnih na aminoglikozide
-primjena: primjenjuje se p.o. (voda za piće, ljekovita krmna smjesa, sprej-dozator) za suzbijanje i liječenje G- crijevnih infekcija u prasadi, teladi i peradi
-antibakterijski spektar apramicina: mnoge G- bakterije i spirohete (neki streptokoki, stafilokoki, mikoplazme)
iz probavnog sustava gotovo se ne resorbira
u teladi i svinja nakon i.m. aplikacije za približno pola sata postiže najvišu razinu
ne biotransformira se
nakon p.o. primjene izluči se u cijelosti izmetom
nakon s.c. primjene izlučuje se mokraćom i izmetom