Esses fármacos inibem de maneira potente e de modo seletivo a maioria dos efeitos biológicos da angiotensina II, incluindo a contração do músculo liso vascular, as respostas pressóricas rápidas, as respostas pressóricas lentas, a sede, a liberação de vasopressina, a secreção de aldosterona, a liberação de catecolaminas pelas suprarrenais, o aumento da neurotransmissão noradrenérgica, o aumento do tônus simpático, as alterações da função renal e a hiperplasia e hipertrofia celulares.