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ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS I - Coggle Diagram
ANTICONCEPCIONAIS HORMONAIS I
TIPOS
Orais: AOC, minipílula, pílula do dia seguinte.
Injetáveis: mensal e trimestral
Adesivos transdérmicos
Implantes subcutâneos
DIU
Intravaginal: anel vaginal e pílula vaginal
AOC
Mais utilizado
Combinação de 2 hormônios em baixa dose: PROGESTÁGENO E ESTRÓGENO.
MECANISMO DE AÇÃO: A progesterona sintética vai inibir o LH e o estrogênio sintético inibe por feedback negativo o FSH. Deve ser tomada no primeiro dia de menstruação para que não ocorra o amadurecimento do folículo e a ovulação. Ocorre uma alteração do muco cervical tornando impróprio para o espermatozoide e redução da contratilidade das trompas.
Com o uso desse anticoncepcional, a mulher não vai ter espessamento endotelial e vascularização, portanto ocorre uma menstruação falsa (descamação leve do endométrio).
ETINILESTRADIOL
Principal estrogênio sintético, simulando o estradiol.
FUNÇÕES:
↑ fatores de coagulação
↑ síntese de angiotensinogênio (maior retenção hídrica)
altera a permeabilidade --> Edema
efeitos colaterais: ↑ chance de eventos tromboembólicos
dose: 15-35 mcg
O estradiol natural deve ser evitado, pois ele passa pelo fígado sofrendo um metabolismo de primeira passagem, sofrendo inativação, não tendo efeito farmacológico desejado.
PROGESTÁGENOS
PRIMEIRA GERAÇÃO
Derivado da testosterona
MECANISMO DE AÇÃO: inibe a hipófise por feedback - inibindo LH e ovulação.
Desvantagens:
Tem efeito androgênico aumentando pelo, oleosidade facial, acne, queda de cabelo. Além disso altera o perfil lipídico da mulher.
Vantagem: apresenta leve efeito trombogênico
Noretisterona, noretindrona e linestrenol.
Ex: Noretisterona, Exluton
SEGUNDA GERAÇÃO
Derivados da testosterona
Desvantagem: efeitos androgênicos.
Vantagem: baixo efeito trombogênico, mais potente que o de primeira geração tendo menos efeito colateral.
Norgestrel e Levonorgestrel
exemplos: Neovlar, Microvlar, Anfertil, Concepnor, Nordette, Ciclo 21.
TERCEIRA GERAÇÃO
Derivados do levonorgestrel
Vantagem: menor efeito androgênico, melhora perfil lipídico.
Desvantagem: maiores efeitos trombogênicos (maior cuidado para tabagistas acima de 35 anos, hipertensas, obesas, diabéticas, hipertensas ou histórico de trombose).
Desogestrel, Norgestimato, Gestodeno.
ex: Gestinol 28, Previane, Femina, Edelsine.
QUARTA GERAÇÃO
Derivado da 17- Espironolactona- diurético poupador de potássio
Vantagens: possui ação antiandrogênica, antimineralocorticoide (reduz retenção de Na e H2O), melhora o perfil lipídico.
Desvantagem: maiores efeitos trombogênicos, pois a drosperidona e o etinilestradio somam seus efeitos.
ex: Yasmin, Yaz
Drospirenona.
QUINTA GERAÇÃO
Derivado da 17-HIDROXIPROGESTERONA (própria progesterona ativa).
Medroxiprogesterona: efeito glicocorticóide (efeito do cortisol) --> altera glicose sanguínea, integridade óssea e ciclo circadiano.
Exemplo: clomardinona --> leve ação antiandrogênica; Ciproterona -->potente efeito antiandrogênico.
Bloqueia receptores de testosterona e diidrotestosterona
Ação antigonadrotrófica reduzindo a secreção de LH --> ↓ secreção ovariana de androgênios.
inibe a atividade da 5-alfa-redutase diminuindo a conversão de testosterona --> diidrotestosterona.
Aumento da depuração de testosterona --> dificultando ganho de massa magra pela testosterona.
Desvantagem: Alto efeito trombogênico
Diane 35, Selene, Tess, Belara, Ferrane 35.
TIPOS DE AOC
MONOFÁSICOS: Etinilestradiol + progestágeno em [ ] iguais. adm 21 dias e 1 semana de repouso.
BIFÁSICOS: Contêm dois tipos de comprimidos ativos com os mesmos hormônios em proporções diferentes; Durante os 7 primeiros dias, os comprimidos possuem a quantidade de etinilestradiol + progestágeno constante; Nos outros 15 dias, ocorre aumento da dose do progestágeno e redução da dose do etinilestradiol; Tomado por 22 dias, com intervalo de 6 dias.
TRIFÁSICOS: A cartela possui três doses diferentes do progestágeno; Não existe comprovação que eles são melhores do que os outros; A cartela precisa ser seguida na ordem;
MULTIFÁSICO: Muda a concentração várias vezes durante a cartela;
Valerato de estradiol
é bioidêntico, ele é um pró-fármaco;
Dianogeste
(PROGESTÁGENO): é híbrido, ação antiandrogênica (acne, alopecia); Pílula de farinha: é utilizado para não pausar a cartela.
É a mais próxima do ciclo menstrual fisiológico da mulher.