Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
KARAKTERISTIKE ANTIBIOTIKA - Coggle Diagram
KARAKTERISTIKE ANTIBIOTIKA
Penicilin
Većina ih potječe iz 6-aminopenicilanska kiseline
Podjela penicilina
S obzirom na porijeklo prirodni polusintetski
Prema širini spektra djelovanja
S obzirom na osjetljivost na β-laktamaze
Mehanizam djelovanja
β-laktamski antibiotici ometaju razvoj bakterijske stijenke inhibicijom aktivnosti enzima peptidoglikanske transpeptidaze koji posreduje umrežavanju peptidoglikanskih niti
Kada su penicilini vezani za bjelančevine koje vežu peniciline (PBP), prekida se poprečno povezivanje uzdužnih niti peptidoglikana te nastaju slaba mjesta u peptidoglikanskoj rešetci bakterije se nepravilno izduže (nekad nastaju sferoplasti) i prsnu u hipotoničnoj sredini
Biotransformacija i izlučivanje
Vrlo ograničena biotransformacija
Najvećim dijelom se izlučuju mokraćom u izvornom obliku (20% glomerularnom filtracijom, 80% tubularnom sekrecijom)
Prednosti
brz baktericidni učinak
velika terapijska širina
razmjerno niska cijena
Cefalosporini
potječu iz 7-aminocefalosporanske kiseline
Mehanizam djelovanja je istovjetan kao i kod penicilinskih antibiotika
Dobiveni iz filtrata kulture aktinomicete Cephalosporium acremonium
Nacin djelovanja
Cefalosporini djeluju baktericidno kao i ostali betalaktamski antibiotici
Manje podložni djelovanju enzima penicilaza
Ometaju sintezu peptidoglikana u staničnoj stijenci bakterije
PBP omogućuje završnu transpeptidaciju u sintezi peptidoglikana
Podjela
peroralni pripravci
parenteralni pripravci s manjom ili većom osjetljivošću na β-laktamaze
Upotreba
Djeluju na G+ i na G- bakterije
koriste se za infekciju kože i mekih tkiva uzrokovanih G+ bakterijama
Fluorokinoloni
sintetske antibakterijske tvari
Slaba resorpcija
Uzak spektar djelovanja
Toksicnost
Norfloksacin
Prvi fluorokinolon
Brza resorpcija
Bolja natibakterijska aktivnost
Slabija toksičnost
Mehanizam djelovanja
koče topoizomerazu II (s. DNK giraza) kod G- bakterija
koče topoizomerazu IV (kod G+ bakterija)
baktericidno
Nuspojave
Nisu ceste
Povračanje
Proljev
Inapetencija
Eritem i endem lica
Grčevi
Kod mladih životinja fluorokinoloni oštećuju zglobnu hrskavicu
Kod gravidnih životinja uzrokuju metritis i mogu uzrokovati uginuće ploda
Amfenikoli
Kloramfenimol
Jedinstven antimikrobni spoj
Relativno jednostavan, neutralni derivat nitrobenzena, gorkog ukusa
dobro topiv u lipidima
Mehanizam djelovanja
Koči sintezu proteina
Koči aktivnost peptidil transferaze
Koči aktivnost peptidil transferaze
Djeluje bakteriostatski
Veže se na 50S podjedinicu ribosoma
Tiamfenikol i florfenikol
Sigurniji ali slabije učinkovit
florfenikol ima fluor
Širokospektralni, sintetski antibimikrobni spoj
Građom je sličan kloramfenikolu
Dobro djeluje na perad i prasad
Aminoglikozidi
Bazični spojevi
izrazito polarni polikationski oligosaharidi
Djeluju baktericidno
u bakterijskoj stanici se vežu za 30S podjedinicu ribosoma
koče sintezu proteina i remete translokaciju aminokiselina djelujući baktericidno
istodobno oštećuju citoplazminu membranu
Podjela
Prirodni
Polusintetski
Uskog i proširenog spektra djelovanja
uglavnom su učinkoviti protiv aerobnih gram -negativnih bakterija
proširen im je spektar djelovanja na gram-pozitivne osim gram-negativnih aerobnih bakterija
Aminociklitoli
podskupina aminoglikozidnih antibiotika
Streptomicin
dobiva se iz aktinobakterije Streptomyces spectabilis
u gotovom pripravku dolazi kao hidroklorid i dihidroklorid, odnosno tetrahidrosulfat
kao i aminoglikozidi, spektinomicin se veže za 30S podjedinicu ribosoma te koči sintezu bjelančevina
za razliku od aminoglikozida neznatno je toksičan
psima se primjenjuje najčešće p.o. za suzbijanje crijevnih infekcija
Apramicin
izdvojen iz nebramicina, složenog proizvoda bakterije Streptomyces tenebrarius (kao i tobramcin)
koristi se isključivo u veterinarskoj medicini
za suzbijanje crijevnih infekcija rezistentnih na aminoglikozide
primjenjuje se p.o.
iz probavnog sustava gotovo se ne resorbira
ne biotransformira se
nakon p.o. primjene izluči se u cijelosti izmetom
nakon s.c. primjene izlučuje se mokraćom i izmetom