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w14 抗凝血用藥、降血脂用藥, 降血脂藥物, 抗凝血劑, 出血性疾病 - Coggle Diagram
w14 抗凝血用藥、降血脂用藥
降血脂藥物
Statin 類藥物
機轉:HMG-CoA reductase 的競爭型抑制劑
增加 LDL 受體的數量
Atrovastatin、Rosuvastatin 降膽固醇效果顯著,半衰期也長,目前常用
由肝臟代謝,所以要注意患者是否服用抑制肝臟酵素的藥
副作用
Statin 類藥物主要由 CYP450 代謝
例外:Pravastatin 代謝和 P450 較無關係
腸胃道固醇吸收抑制劑
Ezetimibe
機制:抑制小腸 NPC1L1,以減少膽固醇的再吸收
LDL↓
此藥單獨效果有限
副作用:腎、肝功能不佳患者,避免使用
Niacin(菸鹼酸,Vit B3)
Type IIB、IV,唯一廣效型藥物
禁用:黑棘皮病者、嚴重消化性潰瘍者、嚴重肝毒症者
機轉:TG,LDL,Lp(a)↓;HDL↑
Fibric acid 衍生物
Gemfibrozil,Fenofibrate
副作用
使用抗凝血藥患者要小心,此藥對抗凝血藥有增強效果
肝或腎有功能障礙者避免使用
機轉:VLDL↓
膽酸結合樹脂(Bile acid-binding resins)
LDL 受體表現上升
LDL↓
副作用
Vit.K 吸收不良
葉酸吸收不良
營養吸收不良
避免用於憩室炎的患者
脂肪吸收不良
PCSK inhibitors
抑制 PCSK9 和 LDL 受體結合,以維持肝細胞膜上 LDL 受體數量,以降低血液中 LDL level
evolocumab,alirocumab
反義 Apo B-100 合成抑制劑
Mipomersen
抑制 ApoB-100 的合成,使得血液中 LDL 和 Lp(a)下降
微粒體三酸甘油脂轉移抑制劑 MTP inhibitor
Lomitapide
血液裡 VLDL 下降
抗凝血劑
血小板抑制劑
抑制 ADP
Clopidogrel 和 Ticlopidine
ADP receptor 的拮抗劑,不可逆地結合至 ADP receptor,使血小板無法接收 ADP 訊息,Ca2+濃度無法上升,血小板無法活化
副作用
Clopidogrel
相較於 Ticlopidine 毒性較弱,但是須經 CYP2C19 代謝後才可作用。若此酵素有問題,則藥物無法作用。
Ticlopidine
副作用較強,會出現血栓性血小板低下=紫斑症
Ticagrelar
可逆地結合到 ADP receptor
抑制 GP IIb/IIIa
抑制血小板的 GP IIb/IIIa receptor,則血小板間無法透過 fibrinogen 連結
Abciximab、Eptifibatide、Tirofiban
抑制 COX
不可逆的將 COX-1乙醯化,減少 TXA2 合成
Aspirin
抑制 PDE 和 adenosine 吸收
機轉
抑制 adenosine 吸收,造成 cAMP 增加
cAMP 和 cGMP 增加皆會抑制血小板凝集
抑制 phosphodiesterase (PDE),使 cGMP 增加
藥物
Dipyridamole (Persantine)
獨使用效果不佳,通常與其他藥物合用
Cilostazol
抑制 PDE
抗凝血劑
直接型凝血酶抑制劑(DTI)
直接抑制 Thrombin
藥物
Monovalent DTIs
Argatroban、Melagatran
口服型 DTIs
Dabigatran
Bivalent DTIs
水蛭素(Hirudin) /水蛭素衍生物(Lepirudin)
Bivalirudin
Vit K 環氧化酶抑制劑
Warfarin
機制
阻止維他命 K 於體內的還原反應,使維他命 K 的量減少。
→而凝血因子的生合成需大量的維他命 K,故服用 Warfarin後凝血因子量減少。
作用較緩慢,服用後 8~12 小時才能達到抗凝血的效果
肝細胞色素 P450
孕婦禁用
Warfarin 易跟臨床上有使用的藥物產生交互作用,故使用上
需小心。
解毒劑
維生素 K1 或給予凝血因子
間接型凝血酶抑制劑
肝素(heparin)
低分子量肝素(LMWH)
Enoxaparin、Dalteparin、Tinzaparin
皮下注射(S.C.),其生物可用率較高
主要抑制 factor Xa,對 IIa 的影響較小
Fondaparinux
仿 Heparin 合成的藥物
不會產生肝素引起的血小板減少症
主要抑制 factor Xa
高分子量肝素(HMWH)
分子量太大口服吸收差,以靜脈注射(I.V.)或皮下注射(S.C.)
為主
禁用肌肉注射(I.M.),會形成血腫
主要抑制 Xa、IIa
效果產生迅速,常用於急性且短期的抗凝血應用
不通過胎盤(孕婦首選抗凝血藥物)
解毒劑
protamine sulfate
口服 factor Xa 直接抑制劑
Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban
血栓溶解劑
Fibrinolytic Drugs
活化 plasminogen 轉變為 plasmin
plasmin 主要作用:將 fibrin 溶解掉
分類
第二代
t-PA
第三代
recombinant human t-PA
Alteplase、Reteplase、Tenecteplase
第三代效果較第一代好很多,也較不會有過敏反應
第一代
Streptokinase、Urokinase
過敏反應:streptokinase
出血性疾病
Fibrinolytic 抑制劑
阻止 plasminogen 變成 plasmin,阻止血栓溶解
維生素 K
補充凝血因子