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Antirretrovirais - Coggle Diagram

- - - - Análogo pirimidina 3'-azido 3'-desoxitimidina
      - Primeiro fármaco disponível para tratamento da infecção por HIV
      - Farmacocinética
        
        Administração oral
        
        Meia-vida de 1 hora e meia-vida intracelular de cerca de 3 horas
        
        Excretada na urina
      - Efeitos adversos
        
        Tóxica para medula óssea: anemia e neutropenia, cefaleia
        
        Cefaleia
      - AZT é incorporado na cadeia de DNA, interrompendo o alongamento da cadeia
    - - Análogo da timidina
      - Farmacocinética
        
        Administração oral
        
        Excretada, inalterada, na urina
        
        Atravessa a barreira hematoencefálica
      - Fonte inibidora de enzimas celulares, como as DNA-polimerases, reduzindo a síntese de DNA mitocondrial
      - Efeitos adversos
        
        Neuropatia periférica, cefaleia, urticária, diarreia e lipoatrofia
    - - Biotransformada em didesoxiadenosina trifosfato (ddATP)
      - ddATP é incorporado na cadeia de DNA, interrompendo o alongamento da cadeia
      - Farmacocinética
        
        Administração oral
        
        Penetra no LCS
        
        Excretada, maior parte original, na urina
      - Efeitos adversos
        
        Pancreatite, neuropatia periférica
    - - Análogo nucleosídico acíclico fosfonato de 5'-monofosfato de adenosina
      - Convertido por enzimas celulares em difosfato, um inibidor da transcriptase reversa do HIV
      - Farmacocinética
        
        Longa meia-vida (dosificação única)
        
        Excretado, maior parte inalterado, na urina
      - Efeitos adversos
        
        Transtornos gastrointestinais: náuseas e timpanismo
    - - Inibe a transcriptase reversa do HIV e do VHB
      - Não afeta a síntese de DNA mitocondrial ou das células precursoras da medula óssea
      - Boa disponibilidade oral, bem tolerada
    - - Derivado fluorado da lamivudina
      - Inibe a transcriptase reversa do HIV e do VHB
      - Farmacocinética
        
        Administração oral
        
        Meia-vida plasmática de cerca de 10 horas e meia-vida intracelular de 39 horas
        
        Eliminada, inalterada, na urina
      - Efeitos adversos
        
        Cefaleia, diarreia, náusea, urticária, hiperpigmentação das solas dos pés e das palmas das mãos
    - - Análogo da guanosina
      - Bem absorvido por via oral
      - Biotransformado a metabólitos inativos
      - Excretado na urina
      - Efeitos adversos
        
        Distúrbios GI, cefaleia, vertigem, hipersensibilidade - febre, urticária, sintomas GI, mal-estar, angústia respiratória
- - - - Usada em associação a outros antirretrovirais
      - Farmacocinética
        
        Administração por via oral
        
        Distribuição tissular - SNC, placenta, leite materno
        
        Metabólitos excretados na urina
      - Indutora da isoenzima CYP3A4 e aumenta a biotransformação de inúmeros fármacos
      - Efeitos adversos
        
        Urticária, febre, cefaleia, hepatotoxicidade fatal, elevação das transaminases séricas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica
    - - NNITR preferido
      - Farmacocinética
        
        Administração oral, em jejum
        
        Meia-vida de mais de 40 horas (1x/dia)
        
        Biotransformado em produtos inativos
      - Potente indutor da CYP450
      - Efeitos adversos
        
        Tontura, cefaleia, perda de concentração, urticária
    - - NNITR de segunda geração
      - Indicada para o tratamento da infecção por HIV em pacientes resistentes a vários fármacos
      - Farmacocinética
        
        Biodisponibilidade aumentada quando ingerida com alimentos ricos em gordura
        
        Meia-vida aproximada de 40 horas (2x/dia)
        
        Biotransformada a produtos inativos
        
        Excretada, principalmente, nas fezes
      - Potente indutor do sistema CYP450
      - Efeito adverso
        
        Urticária
    - - Substrato da CYP3A4
      - Efeitos adversos
        
        Distúrbios depressivos, cefaleia, insônia, urticária
      - Farmacocinética
        
        Administrada por via oral, 1x/dia, junto com alimentos e tem absorção dependente de pH
        
        Excretada, principalmente, nas fezes
- - - - Usado como "reforçador farmacocinético" de outros IPs
      - Potente inibidor da CYP3A
      - Farmacocinética
        
        Biotransformação
        
        Excreção biliar
        
        Meia-vida de 3 a 5 horas
      - Efeitos adversos
        
        Náusea, êmese, diarreia, cefaleia, parestesia circumoral
    - - Administrado sempre junto a uma dose baixa de ritonavir
      - Farmacocinética
        
        Biotransformação hepática
        
        Excreção biliar
        
        Meia-vida de 7 a 12 horas (2x/dia)
      - Efeitos adversos
        
        Cefaleia, fadiga, diarreia, náusea
    - - Farmacocinética
        
        Administração por via oral
        
        Requer condições gástricas ácidas para absorção
        
        Meia-vida de 1,8 hora
        
        Excretado nas fezes e na urina
      - Efeitos adversos
        
        Sintomas GI, cefaleia, nefrolitíase, hiperbilirrubinemia
    - - Pró fármaco biotransformado em amprenavir
      - Meia-vida plasmática prolongada (2x/dia)
      - Efeitos adversos
        
        Náuseas, êmese, diarreia, fadiga, parestesias, cefaleia
    - - IP preferido, é um inibidor competitivo da glicuroniltransferase
      - Farmacocinética
        
        Administração por via oral, com alimentos
        
        Biotransformação pelas isoenzimas CYP3A4
        
        Excretado, primariamente, na bile
        
        Meia-vida de cerca de 7 horas (1x/dia)
      - Efeitos adversos
        
        Hiperbilirrubinemia benigna, icterícia
    - - Farmacocinética
        
        Administração oral
        
        Biotransformado por várias isoenzimas CYP450
        
        Meia-vida de 5 horas
      - Único IP que não é "reforçado" pelo ritonavir
      - Efeito adverso
        
        Diarreia
    - - IP não peptídico, inibe a protease HIV em vírus resistentes a outros IPs
      - Meia-vida de 6 horas (2x/dia com ritonavir)
      - Efeitos adversos
        
        Hepatite grave e fatal, hemorragia intracranial
    - - Um dos IPs preferidos
      - Farmacocinética
        
        Administrado junto com uma dose baixa de ritonavir e com alimentos
        
        Meia-vida de eliminação terminal é de 15 horas
        
        Biotransformado pelas enzimas CYP3A
      - Inibidor da CYP3A4
      - Efeito adverso
        
        Urticária
- - - - Associado a outros antirretrovirais
      - Meia-vida de cerca de 9 horas (2x/dia)
      - A via metabólica é a glicuronidação
      - Efeitos adversos
        
        Dor muscular, rabdomiólise, depressão
    - - Associação disponível em doses fixas em comprimido único
      - Administrado isoladamente, tem meia-vida de 3 horas
      - Efeito adverso
        
        Náusea
- - - - Inibidor de fusão, liga-se a gp41, evitando a mudança conformacional
      - Administrada por via SC
      - Efeitos adversos
        
        Dor, eritema, endurecimento, nódulos
    - - Bloqueia o correceptor CCR5, que atua junto com a gp41
      - Necessário teste para determinar o tropismo viral
      - Formulado em comprimido, é bem tolerado