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RECEPTORES DE FÁRMACOS Y FARMACODINÁMICA, Captura de Pantalla 2023-01-29 a…

- - - - Acoplamiento:
        
        El proceso de transducción global que vincula la ocupación de los receptores con los fármacos y la respuesta farmacológica
      - receptores de reserva
        
        Permite pensar con precisión acerca de los efectos de la dosificación del fármaco sin tener que considerar (o incluso comprender por completo) los detalles bioquímicos de la respuesta de señalización.
      - La interacción agonista-receptor
        
        Determina qué fracción de los receptores totales estará ocupada en una concentración libre dada (C) del agonista con independencia de la concentración del receptor
  - - - Antagonista competitivo: Inhiben de manera gradual la respuesta del agonista; altas concentraciones del antagonista inhiben la respuesta casi por completo.
      - Antagonista no competitivo: Son diferentes
        porque, una vez que un receptor está unido a dicho fármaco, los agonistas no pueden superar el efecto inhibidor con independencia de su concentración.
        se unen al receptor de manera irreversible
  - - - Los agonistas completos:
        
        Producen curvas de concentración-efecto que se asemejan a las observadas con agonistas completos en presencia de un antagonista que bloquea irreversiblemente algunos de los sitios receptores
        
        Es importante enfatizar que la falla de los agonistas parciales para producir una respuesta máxima no se debe a una afinidad disminuida por la unión a los receptores.
      - Los agonistas parciales:
        
        Producen una respuesta más baja, en la ocupación completa del receptor,
    - - Sin embargo, el incremento las concentraciones de un agonista parcial inhibe la respuesta a un nivel finito característico de la eficacia intrínseca del fármaco.
  - - - Antagonista químico.
        
        La protamina, una proteína que está cargada positivamente a pH fisiológico, puede usarse en la clínica para contrarrestar los efectos de la heparina, un anticoagulante que está cargado negativamente
      - antagonismo fisiológico.
        
        Varias acciones catabólicas de las hormonas glucocorticoides conducen a un aumento del azúcar en la sangre, un efecto fisiológicamente opuesto a la insulina.
  - - - 2) Una proteína receptora transmembrana cuya actividad enzimática intracelular está regulada alostéricamente por un ligando que se une a un sitio en el dominio extracelular de la proteína.
      - 3) Un receptor transmembrana que se une y estimula una proteína tirosina cinasa intracelular.
      - 4) Un canal iónico transmembrana, controlado por un ligando, que puede inducirse a abrirse o cerrarse mediante la unión con un ligando,
      - 5) Una proteína receptora transmembrana que estimula una proteína transductora de señal de unión a GTP (proteína G), que a su vez modula la producción de un segundo mensajero intracelular.
      - 1) Un ligando soluble en lípidos que cruza la membrana y actúa sobre un receptor intracelular.
  - - - Actuando como un segundo mensajero intracelular, el cAMP re- gula respuestas como la movilización de la energía almacenada Monofosfato de guanosina cíclica (cGMP) cGMP ha establecido roles de señalización en sólo unos pocos tipos de células.
    - - ha establecido roles de señalización en sólo unos pocos tipos de células. En la mucosa intestinal y el músculo liso vascular, el mecanismo de transducción de señales basado en cGMP es muy similar al mecanismo de señalización mediado por cAMP.
    - - Sistema de segundo mensajero bien estudiado implica la estimulación hormonal de la hidrólisis de los fosfoinosítidos
- - - - Como GTP se une a una proteína G, la unión de un grupo fosforilo a un residuo de serina, treonina o tirosina amplifica poderosamente la señal reguladora inicial registrando en una memoria molecular que la ruta se ha activado; l
    - - Las diferentes especificidades del sustrato de las proteínas cinasas múltiples, reguladas por segundos mensajeros, proporcionan puntos de ramificación en las vías de señalización que pueden estar reguladas con independencia.
- - - - Para elegir entre los medicamentos y determinar las dosis apro- piadas de un medicamento, el prescriptor debe conocer la poten- cia farmacológica relativa y la eficacia máxima de los fármacos en relación con el efecto terapéutico deseado.
    - - Se refiere a la concentración (EC50) o dosis (ED50) de un fármaco requerida para producir 50% del efecto máximo del mismo.
    - - La eficacia máxima de un medicamento es obviamente crucial para tomar decisiones clíni- cas cuando se necesita una gran respuesta.