Please enable JavaScript.

Coggle requires JavaScript to display documents.

Parasympathetic drugs - Coggle Diagram

- - - - Donepzil
      - Galantamine
      - Rivastigmine
  - - - AChE อยู่ Nerve ending แต่ BChE อยู่ที่ Plasma, Liver, GI
    - - ทำลายยาในเลือด
      - Pseudoacetylcholineesterase
      - Ex
        
        Succinylcholine
        
        Mivacurium
        
        ยาชาบางกลุ่ม
  - - - ACh จับกับ Acetate แล้วทิ้ง Choline มาก่อนแล้วจึงค่อยปล่อย Acetate ตามมา
    - - พวกกลุ่ม Carbamate จะจับ AChE เเล้วสักพักจึงปล่อย ทำให้ใช้เวลานานกว่าจะทำลาย ACh
    - - Organophosphate จะจับเกิดพันธะที่ถาวร เเละใช้เวลานานมากกว่าจะเสื่อมสลาย ซึ่งถึงเวลานั้น AChE ก็หมดอายุเเล้ว
  - - - ยาจะไปยับยั้งการทำงาน AChE ทำให้ Endogenous ACh สูง เกิดการจับกับ Muscarinic receptor
    - - Noncovalent inhibitor
        
        Edrophonium
        
        ใช้ตรวจโรค Myasthenia gravia
        
        Tachycardia
      - Reversible Carbamate inhibitor
        
        Cure Myasthenia gravis, Paralytic Ileus, Urinary retention
        
        Neostigmine
        
        Pyridostigmine
        
        ยาไม่มีผลต่อ CNS
      - Cure Alzheimer
        
        Physostigmine
        
        รักษาการได้รับ Atropine เยอะ
        
        Rivastigmine
        
        ยามีผลต่อ CNS
        
        Tacrine
        
        Donepezil
      - Irreversible organophosphate compound
        
        Echothiophate
        
        ยาหยอดตา รักษา Glaucoma แต่เลิกใช้เเล้ว
        
        Nerve gas เอาไว้ฆ่าคน
  - - - Muscarinic action
        
        มีผลต่อ CNS ยกเว้น Neostigmine, Pyridostigmine
      - Nicotinic action
        
        ผลต่อกล้ามเนื้อ จะเกิดกล้ามเนื้อสั่นพริ้ว หดตัว และจะเป็น Paralysis
  - - - รักษาโดย Atropine
        
        แต่ไม่มีผลต่อ Nicotinic receptor
      - Cure ได้ผล
        
        Systolic BP > 80
        
        เหงื่อไม่ออกจักแร้
        
        การหายใจดีขึ้น
      - Pralidoxime(2-PAM)
        
        รักษา Nicotinic action เมื่อโดน Organophosphate / Nerve gas
        
        Mechanism
        
        เข้าไปจับ AChE และยื่นขาหา Organophasphate / Nerve gas เมื่อทำพันธะเสร็จ สารจะหลุดจาก AChE ทำให้สามารถกลับมาทำงานได้
      - Treatment
        
        Atropine
        
        เริ่มต้น 1.8 mg(3 vials)
        
        เมื่อถึงเป้า ลดขนาดยาให้เหลือ 10-20%
        
        Pralidoxine
        
        1,000-2,000 mg หรือ 30 mg ในเด็ก ฉีดเข้าเส้น 10-20 นาที
        
        หากถึงเป้าเหลือ 1,000 mg/h หรือ 8-10 mg/h
        
        หากไม่ทราบว่าพิษจาก Organophosphate หรือ Carbamate
        
        ให้รักษาแบบ Organophosphate หากไม่ดีค่อยเปลี่ยน
- - - - 3,7,9 คุมเหนือลำคอ
      - 10 คุมปอดถึงอวัยวะส่วนล่าง
      - ที่ออกจาก Sacral 1 2 3 4
        
        คุมลำไส้ใหญ่ส่วนปลาย, หำ, Bladder
    - - พัก ย่อย สะสม ขับถ่าย
      - หัวใจลดแรงบีบ/เต้นช้าลง
      - ลดการใช้พลังงาน
      - เพิ่ม
        
        เลือดเลี้ยงอวัยวะภายใน
        
        การขับถ่าย
        
        การบีบตัวของลำไส้ต่าง ๆ
        
        การย่อย
      - หด
        
        ม่านตา
        
        หลอดลม
    - - Acetylcholine
        
        กลไก
        
        Pre ganglion หลั่ง Acetylcholine จับกับ Nicotinic receptor กระตุ้นให้ Post ganglion หลั่ง Acetylcholine จับกับ Muscarinic receptor เกิดการสั่งงานที่ tissue/organs
  - - - T1-12
      - L1-2
    - - ต่อสู้/หนี
      - หัวใจเต้นแรง เร็ว เลือดสูบฉีด
      - ปล่อย
        
        น้ำตาล ไขมันจากตับ
      - ขยาย
        
        ม่านตา
        
        หลอดลม
        
        หลอดเลือด
        
        เพิ่ม O2 อาหาร
      - หด
        
        หลอดเลือดผิวหนัง ลำไส้ ไต
    - - Acetylcholine
        
        กลไก
        
        Pre ganglion หลั่ง Acetylcholine จับกับ Nicotinic receptor กระตุ้นให้ Post ganglion หลั่ง Norepinephrine จับกับ Alpha/Beta receptor เกิดการสั่งงานที่ tissue/organs
        
        Cholinergic sympathetic innovation
        
        กลไก
        
        Pre ganglion หลั่ง Acetylcholine จับกับ Nicotinic receptor กระตุ้นให้ Post ganglion หลั่ง Acetylcholine จับกับ Muscuranic receptor เกิดการสั่งงานที่ tissue/organs
        
        แหล่งที่พบ
        
        ต่อมเหงื่อ
        
        Adrenal medulla
        
        Renal vascular
  - - - หัวใจ Sym เด่น
- - - - Atropine
        
        รูปแบบการเตรียม
        
        ยาฉีด
        
        Dose response
        
        0.5
        
        เหงื่อเริ่มออก
        
        1
        
        ผลต่อหัวใจมาหขึ้น เริ่มเห็น Dilated pupil
        
        2
        
        หัวใจเต้นเร็วขึ้น
        
        5
        
        พูดยาก กลืนยาก มีผลต่อกล้ามเนื้อ
        
        มากกว่าเท่ากับ 10
        
        เข้า CNS อาจ COMA ได้
        
        ADME
        
        ดูดซึมในทางเดินอาหาร
        
        ไม่มีขั้ว เข้าสมองได้ถ้ามากกว่าเท่ากับ 10 mg
        
        ขับออกทางตับ
        
        ออกมากับทางปัสสาวะ 60%
        
        ขับออกทางน้ำนมได้
      - Scopolamine
        
        รูปแบบยาเตรียม
        
        ยาเม็ด
        
        แผ่นแปะ
      - Tiotropium
        
        รูปแบบยาเตรียม
        
        ยาพ่น แก้หอบหืด
      - Pirenzepine
    - - Fesoterodine
  - - - Acetylcholine จับ M1 ที่ ENS และ ECL เกิดการกระตุ้นการหลั่ง Histamine ไปกระตุ้นการหลั่ง Proton ส่วน Parietal cells จะมี Acetylcholine ไปกระตุ้น M3 ให้เกิด Ca pathway ทำให้เกิดการหลั่ง Proton ไปผสมกับ Cl ได้ HCl และ Acetylcholine ยังไปกระตุ้น M1 ที่ Superficial epithelium cell ให้หลักเมือกอีกด้วย
  - - - ยาลดกรด
    - - ปวดท้องไม่ทราบสาเหตุ
    - - Asthma, CORP
    - - CVS, กระตุ้น Vagus nerve
      - ผสมกับยาสลบ ยับยั้งหลั่งสารคัดหลั่งที่หลอดลม
      - Anticholinesterase poisoning
    - - Parkinson
    - - Motion sickness
- - - - กลไก
        
        Choline transporter นำ Choline เข้า nerve มาพร้อมกับ Sodium แล้วถูกกระตุ้นด้วย Choline acetyltransferase enzyme กระตุ้นให้ Choline รวมตัวกับ AcetylCoA ที่ได้จาก Mitochondria กลายเป็น Acetylcholine
    - - กลไก
        
        การนำ Acetylcholine มา Pack ไว้ใน Vesicle เรียก vesicle นี้ว่า Vestibular acetylcholine transporter โดยการแพค 1 ครั้งแลกกับ Proton 1 ตัว
    - - กลไก
        
        เมื่อ Parasympathetic impulse มา Calcium จะหลั่งเข้าเซลล์กระตุ้นให้ Vesicle เคลื่อนที่ไปใกล้ membrane เกิดการ Fuse กันของ Snap/Snare protein ทำให้ Vesicle เป็นรู เกิดการปลดปล่อย Acetylcholine
    - - กลไก
        
        Acetylecholine หลั่งออกมาจะจับกับ Receptor(Muscarinic, Nicotinic, Autoregulator)
    - - กลไก
        
        Acetylecholine ถูกทำลายโดย Acetylcholine esterase แยก Acetate กับ Choline ออกจากกัน โดยมีการนำ Choline ไป Reuse
  - - - สร้างจาก
        
        Clostridium botulinum
      - การรักษา
        
        ลบริ้วรอย
        
        Fish Odor Syndrome
        
        คอเกร็ง(Cervical dystonia)
        
        ตาเข(Strabismus)
        
        ตากระตุก(Blepharospasm)
      - หน้ากระตุก(Hemifacial spasm)
      - กลไก
        
        เมื่อ Endocytosis เข้าNerveจะใช้ Light chain ย่อยสลาย Snap/Snare protein ทำให้ Acetylcholine ที่อยู่ใน Vesicle ออกมาไม่ได้ ไม่เกิดการเคลื่อนไหว
      - Life time
        
        3 months
    - - กลไก
        
        ยับยั้ง Choline transporter
      - ไม่ใช้เเล้ว
    - - ไม่ใช้เเล้ว
      - กลไก
        
        ยับยั้ง Acetylcholine transporter
  - - - พบที่
        
        สมองเกี่ยวกับควาทรงจำ
        
        Parietal cells
    - - พบที่
        
        Heart
      - หน้าที่
        
        ลด
        
        HR
        
        บีบตัว
    - - พบที่
        
        ทั่วร่างกาย
        
        หลอดลม
        
        ม่านตา
        
        ที่ไม่ใช่ Parasym คือเหงื่อออก
      - หน้าที่
        
        หดตัว
- - - - รักษา
        
        Glaucom(ต้อหิน)
        
        สาเหตุ
        
        Pupil เกิดการอ่อนล้าตกลงมาปิดบังเส้นทางการเคลื่อนที่ของ Aqueous humour เกิดการคั่งทำให้มีแรงดันในตา มองเห็นเป็นภาพขอบดำ
        
        Accommodative estropia
        
        Dry mouth จากการฉายแสง & Sjogren's syndrome(น้ำลายไม่หลั่ง)
    - - รักษา
        
        Postoperative ileus
        
        Congenital megacolon
        
        Diabetic autonomic neuropathy
    - - รักษา
        
        Induction of miosis
    - - การตรวจสอบว่าเป็นโรคหอบหืดหรือไม่
  - - - Secretions
        
        มีการหลั่งสารคัดหลั่งจากแหล่งต่าง ๆ เยอะมาก
      - Lacrimation(น้ำตา)
      - Urination(ปัสสาวะราด)
      - Defecation(อุจจาระร่วง)
      - Gastric cramping
      - Emesis(อาเจียน)
      - Miosis and Blur vision(รูม่านตาตีบกว่าปกติ และ ตาพร่ามัว)
    - - รักษาด้วยสารที่เป็น Antagonist
        
        ตัวอย่าง
        
        กิน Mycetism ในเห็ดพิษ รักษาโดย Atropine ในต้นมะเขือบ้า
- - - - ใช้เลิกบุหรี่
      - Pharmacology
        
        CNS
        
        Low dose แก้ปวด
        
        High dose ทำให้ตายจากการหายใจล้มเหลว
        
        ทำให้เกิดการหลั่ง Dopamine ในสมองทำให้ติด