Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
ANTİDEPRESAN İLAÇLAR, MİRTAZAPİN (Remeron) - Coggle Diagram
ANTİDEPRESAN İLAÇLAR
İMİPRAMİN (Tofranil)
•Hastaların yaklaşık %30’unda düzelme sağlanamamaktadır.
•NE reuptake’ini ve daha az derecede olmak üzere 5-HT
reuptake’ini inhibe eder.
•Bu ilaçla yapılan tüm çalışmalarda plasebodan daha etkili
sonuçlar alınmıştır.
•Anksiyolitik ve antiobsesyonel etkileri vardır.
Sedatif etkisi düşük, antikolinerjik ve hipotansif etkisi görece yüksektir
•Ortostatik hipotansiyon yapar. Bu etkisi alfa-adrenerjik
reseptör blokajına bağlı.
•Günlük doz 150-300 mg’dır.
Çocuklarda gece işemeleri için de kullanılır.
Tianeptin ( SEROTONİN GERİ ALIMINI ARTTIRANLAR)
Tüm depresyon türlerine etkilidir.
Yan etkileri SSRI’lara benzer.
Akut kullanımda anksiyeteyi azaltır, kronik
kullanımdaysa klasik bir antidepresan gibi davranır.
ilaç etkileşimleri açısından güvenilirdir. KC hastalıklarında güvenle kullanılabilir.
Cinsel işlevi bozmaz.
Günde 3 doz (yaşlılarda 2 doz) kullanılır.
Somatik yakınmaların ön planda olduğu depresyonlarda da tercih edilir.
BUPROPİON
Aynı zamanda bir miktar amfetamine benzerlik taşımaktadır.
Sedasyon yapıcı etkisinin olmaması, çok düşük antikolinerjik etkisinin olması, kilo artısı ve hipotansiyon yapmamasıgibi avantajları
Biyokimyasal etki modeli bilinmemekle beraber, dopamin reuptake’ini bloke etmek suretiyle etki gösterdiği ileri sürülmüştür.
Aşırı stimülasyon, uykusuzluk, tremor yapması, psikotik tablolar oluşturabilmesi ve epileptik nöbetlere sebep olabilmesi gibi dezavantajlara sahiptir.
150 ve 300 mg(ATLI ve ark.). Günlük tedavi dozları 300-400 mg’dır. 450 mg’ı geçmemelidir.
Dopamin’in ödüllendirme yolağı üzerinde ve
noradrenalin’in yoksunluk belirtileri üzerinde olmak üzere, bu iki nörotransmitterin nikotin bağımlılığında etkileri olduğu hipotez edilmiştir.
Sık görülen yan etkiler; uykusuzluk, baş ağrısı ve ağız
kurumasıdır.
MAPROTİLİN (Ludiomil)
•Yarılanma ömrü uzun olduğu için günde bir kez verilebilir. Daha kolay tolere edilmeleri için genellikle iki veya üç doza bölünerek verilirler.
•Tetrasiklik yapıda antidepressif bir ilaçtır. Selektif
şekilde NE reuptake’ini bloke eder.
Antikolinerjik etkisinin düşük oluşu, sedatif özelliklerinin ajitasyonda fayda sağlaması gibi avantajları
; yüksekçe tedavi dozlarında
nöbet
oluşturabilmesi , bazı hastalarda deri döküntülerine sebep olması ve aşırı dozlarda ölüm meydana getirmesi gibi dezavantajları vardır.
•Günlük doz alanı 100-225 mg’dır.
Maprotilin’in yan etkileri trisikliklere göre daha
azdır.
Tercih Edildikleri Durumlar; Ağrı, fibromiyalji,
migren, sedasyon istenen durumlar, uyku bozuklukları, ağır şiddette depresyondur.
TRAZODON (Desyrel)
5-HT2 reseptörlerini bloke eden, 5-HT reuptake’ini zayıf olarak inhibe eden ve NE reseptör yerlerini down-regüle eden bir antideprassan ilaçtır.
Antikolinerjik etkiye sahip olmaması, sedasyon yapması nedeniyle ajitasyon ve hostilitede faydalı olması, hipnotik bir ajan olarak kullanılabilmesi ve aşırı dozlarda nisbeten emin olması gibi avantajlara
Triazolopiridin türevi bir ilaçtır.
ventriküler aritmi yapabilmesi, nadiren priapizm oluşturabilmesi gibi dezavantajlara sahiptir.
•Günlük tedavi dozları 200-400 mg’dır.
Sedatif etkisi yüksektir,
SSRİ
FLUVOKSAMİN
Stimülan veya sedatif etkilerinin olmaması, antikolinerjik yan etki göstermemesi ve kardiyotoksik özelli ğinin olmaması gibi avantajları vardır.
En sık yan etkileri bulantı ve dispepsi, seksüel
disfonksiyon ve somnolans ya da insomniden ibaret olan uyku bozukluklarıdır.
Her türlü depresyonda kullanılabilen bir ilaçtır
Yarı ömrü 15 saattir.
Günlük doz 50-300 mg’dır.
OKB’da 100-300mg/gün dozlarda hastaların %30-
50’sinde belirgin yararı olduğu görülmüştür.
SERTRALİN
En sık yan etkiler; mide ağrısı, diyare ve bulantı gibi gastrointestinal şikayetlerdir.
Sedasyonveya daha az sıklıkla uykusuzluk yapabilir.
5-HT reuptake’inin oldukça selektif ve potent
inhibitörüdür.
Tremor, başdönmesi, terleme, ağız kuruluğu ve erkek seksüel disfonksiyonu(özellikle ejakülasyon gecikmesi) de seyrek olmayarak ortaya çıkabilir.
Günlük doz200 mg’a kadar kullanılabilir.
PTSB’da etkili olduğu bildirilmiştir.
FLUOKSETİN
Uygun yan etki profiline sahiptir. En
yaygın MSS etkileri baş ağrısı, sinirlilik, uykusuzluk, sersemlik ve sıkıntıdır. Yaygın gastrointestinal yan etkileri anoreksi, bulantı, diyare ve dispepsidir. Kilo vermeye neden olabilir.
Yarı ömrü yaklaşık 1-3 gündür
Standart AD’lara eşit etkili ve etkili bir
antiobsessif ve antipanik özelliklere de sahip bir ilaçtır.
Seksüel disfonksiyon yapabilir
Günlük doz sahası 20-60 mg’dır.
KC hastalarında dikkatli kullanılmalıdır.
Warfarin ve digital alan hastalara
verilmemeli veya çok dikkatli kullanılmalıdır.
PAROKSETİN
Yarı ömrü yaklaşık 21 saattir.
En sık yan etkileri antikolinerjik, gastrointestinal şikayetler (özellikle ve kabızlık) ve somnolanstır.
Hem sertralinhem de paroksetin fluoksetinden daha selektif SSRI’dır.
Seksüel disfonksiyon ve zayıflamada paroksetinle ortaya çıkabilir.
Günlük doz sahası20-60 mg’dır.
Güçlü NA geri alım inhibitörüdür.
SİTALOPRAM
Yarı ömrü 35 saate yakındır.
Sık yan etkiler bulantı, ağız kuruluğu, somnolans, terleme, tremor, diare ve ejakülatuvar disfonksiyonu kapsar.
Oldukça selektif SSRI’dır.
Oldukça iyi tolere edilen bir ilaçtır.
Günlük doz sahası 20-80 mg’dır.
Alkoliklerde hem depresif belirtilere karşı,
hem de alkol alma isteğini azaltıcı bir etkiye sahiptir.
ESSİTALOPRAM (Cipralex):
SitokromP-450 sistemleri ile onun etkileşimi, sertralin ve sitalopram ile birlikte, SSRI’ların farmakokinetik ilaç-ilaç etkileşimlerinin en az olasılığa sahip bir ilaç olduğunu göstermektedir.
Yarıömrü 27-32 saattir.
Sitalopramda olduğu gibi, yüksek selektivitesinden dolayı uygun yan etki profiline sahiptir.
Kesilme sendromları, daha kısa yarı ömürlü SSRI’lardan daha az olacaktır.
Doz alanı10-30 mg’dır. Genellikle 10 mg’lık günlük tek dozla başlanır. Çoğu vaka için uygun günlük antidepressan dozu 10 mg’dır.
Etkisi hızlı başlar.
NEFAZODON (Serzone)
α-adrenerjikreseptörler için daha düşük aktiviteye sahiptir ve pek çok başka reseptörde inaktiftir.
Nefazodon ile tedavinin, hepatotoksisite ile ilgili olabilmesinden dolayı ilaç, hem Avrupa hem de Kanada’da piyasadan kaldırılmıştır.
Trazodon gibi 5-HT (özellikle 5-HT2A) reseptör antagonisti ve zayıf bir monoamin uptake inhibisyon aktivitesine sahiptir.
Trazodona benzer bir ilaçtır.
Cinsel işlev üzerine y.e’si
azdır.
MSS y.e’leri belirgindir.
AMİTRİPTİLİN (Laroxyl)
•Serotonin ve norepinefrin reuptake’ini oldukça güçlü bir
şekilde bloke eder.
•Antikolinerjik etkisi imipramininkinden daha belirgindir.
•İmipramine eşit etkilidir, ancak ondan hafifçe daha potenttir.
•Günlük doz 150-300 mg’dır.
KLOMİPRAMİN (Anafranil)
-Depresyon, OKB ve panik
boz.da etkilidir.
•Güçlü antiobsesyonel etkinlik gösterir.
•Günlük doz 100-300 mg’dır. Ancak OKB’de oldukça yüksek
tedavi dozu gerektirmektedir.
Serotonin geri alımını önleyici etkisi yüksektir.
DOKSEPİN
•NE ve serotonin reuptake’i üzerine etkisi belirgin değildir. Belirgin sedasyon ve antikolinerjik etkiye sahiptir.
• Günlük doz 150-300 mg’dır.
•İmipraminden daha az potent olan potent olan bir ilaçtır.
MİANSERİN (Tolvon)
Son zamanlarda daha çok bunaltı giderici ve uyku
düzenleyici olarak kullanılmaktadır
Günlük tedavi dozu 30-80 mg’dır.
Antikolinerjik etkisi düşük, iştah açıcı, sedatif etkisi yüksektir. Seyrek olsa da AA’ye ve uykuda huzursuz bacak sendromuna yol açabilir.
SEROTONİN - NA GERİ ALIM İNHİBİTÖRÜ
Duloksetin
En güçlü etkiyi depresif şikayetler,
somatik ağrı ve nöropatik ağrıya eder.
En sık y.e bulantı, ağız kuruluğu,
başdönmesi. En güçlü etkiyi depresif şikayetler,
Milnasipram
Karaciğer hastalarında güvenli.
VENLAFAKSİN (Efexor XR)
Venlafaksin(SNRI) serotonin, norepinefrin ve (daha yüksek dozlarda) dopamin gibi üç biyojenik amin reuptake’inin selektif olmayan inhibitörüdür.
•Muskarinik, histaminerjik veya adrenerjik reseptörlerde aktiviteye sahip değildir.
Gastrointestinal yoldan emilir, yaklaşık 5 saatlik yarı ömre sahiptir, karaciğerde metabolize edilir ve en azından bir aktif metabolite sahiptir.
•Daha hızlı bir antidepressan etki başlangıcına sahip olduğu ileri sürülmüştür.
Başka antidepressanlardan kimyasal olarak farklı olan feniletilamin türevi bir antidepressan ilaçtır.
•En yaygın yan etkiler bulantı, somnolans, ağız kuruluğu, baş dönmesi, sinirlilik, kabızlık, asteni, sıkıntı, anoreksi, görme bulanıklığı, anormal ejekülasyon veya orgazm ve impotansı içerir.
Bulantı ve somnolans ilacın kesilmesini gerektirecek kadar şiddetli olabilir.
Günde 300 mg’dan fazla alan hastalarda kan basıncında bir artış oluşturabilmektedir.
Günlük doz375 mg’ı geçmemelidir.
Etkisi hızlı başlar, tedavi sonrası relaps
ve rekürrenslerin daha az görüldüğü bildirilmektedir.
Tercih edildiği durumlar; ağır melankolik depr,
dirençli depr, atipik depr, fibromiyalji, kronik ağrı, diabetik nöropati, menapozal sendr. En sık y.e bulantıdır, doza bağlı HT yapabilir.
NA GERİ ALIM İNHİBİTÖRÜ
Reboksetin
MAO inhibitörleriyle birlikte kullanılmamalıdır;
hipertansif kriz ortaya çıkabilir.
Yan etkileri daha azdır. En sık y.e: ağız kuruluğu, kabızlık, terleme, baş dönmesi, bulantı, idrar retansiyonu, taşikardidir.
MİRTAZAPİN (Remeron)
•α2-adrenerjikoto-ve heteroreseptörleri antagonize etmede potent etkilere sahiptir.
•5-HT reseptörlerini de antagonize eder. Fakat monoamin uptake’i veya monoamin oksidaz aktivitesi üzerinde minimal etkileri vardır.
•Mirtazapin, noradrenerjik ve spesifik serotonerjik antidepressanlar(NaSSA) olarak tanımlanmış bir AD’dır.
•α2 reseptörleri noradrenalin salınımını inhibe ettiği için onların antagonizmi, birçok beyin alanlarında noradrenalin salınımında bir artışa yol açar.
•Ayrıca serotonerjik nöronlar üzerinde yerleşmiş α2- adrenerjik heteroreseptörlerin antagonizmi, 5-HT salımında artış meydana getirir.
•Muskarinik, kolinerjik ve dopamin reseptörleri için düşük affiniteye sahiptir.
•Yan etkilerinden uykululuk ve sedasyon hafif ve geçicidir.
Ortostatik hipotansiyon eğilimi düşüktür.
İştah artışı ve kilo alma eğilimi fazladır.
Yarıömrü 20-40 saattir.
Başlama dozu günlük 15 mg ve Terapötik doz sahası15-45 mg’dır.
Alfa 2 antagonizminin yanı sıra güçlü 5 HT2 ve 5 HT3 ve
H1 antagonist özelliklere sahip bir ajandır. Antidepresan
etkinliğinin , olasılıkla presinaptik alfa 2 adrenerjik otoreseptörlerin blokajına bağlı olduğu düşünülmektedir
Hem karaciğer hem de böbrek eliminasyonu olan bir
antidepresandır
SSRI' ların GIS ve cinsel yan etkilerini azaltır.