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OPPIOIDI - Coggle Diagram
OPPIOIDI
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FENTANIL
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endovenosa x anestesia o epidurale x parto, cerotto transdermico
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CODEINA
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questo enzima varia nei metabolizzatori ultrarapidi che avendo maggiori di livelli di morfina causano tossicità
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RECETTORI DEGLI OPPIOIDI
Effetti sono mediati da tre famiglie principali--> mu, k,delta
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Sono METABOTROPICI, o associati a canali ionici e aumentano la fuoriuscita post sinaptica di K+(iperpolarizzazione) o diminuire l'ingresso presinaptico di Ca2+
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NATURALI--> Morfina,codeina
SEMISINTETICI--> Buprenorfina,ossicodone
SINTETICI--> Fentanil,metadone,tramadolo,tapentadolo
ANTAGONISTI
Legano con alta affinità i recettori oppioidi, ma non attivano la risposta mediata dai recettori
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NALOXONE
antagonista dei recettori u,k,gamma, ma maggiore x i k
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AGONISTI OPPIOIDI
MORFINA
Agonista forte, prototipo dei recettori mu.
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MECCANISMO AZIONE
Interagiscono con i recettori degli oppioidi sulle membrane delle cellule nervose nel SNC, e muscolatura liscia del GI e vescica urinaria
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AZIONI
ANALGESIA
Alleviano il dolore, ^^ la soglia al midollo spinale e modificando la percezione del dolore a livello cerebrale
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MIOSI
pupilla a punta di spillo,dipende dalla stimolazione di mu e k
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RESPIRAZIONE
causa DEPRESSIONE RESPIRATORIA x riduzione della sensibilità dei neuroni del centro del respiro all'anidride carbonica, si accentua con l'aumento della dose. Più comune causa di morte nel sovradosaggio.
EFFETTI AVVERSI
Depressione respiratoria, stipsi, sindrome colon irritabile
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FARMACOCINETICA
Ok x via orale, rilascio prolungato meglio. Oppure endovenosa risposte più affidabili
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- LIPOFILO--> solo una piccola percentuale attraversa la BEE
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4-5 ore durata, maggiore x via epidurale
INTERAZIONE CON FARMACI
Fenotiazine, IMAO,benzodiazepine--> potenziano le azione depressive
OSSIMORFONE
X via parenterale più forte della morfina, x via orale diminuisce di 3 volte
OSSICODONE
Due volte più potente della morfina--> rilascio immediato o prolungato o in combinazione col paracetamolo o fans
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