Please enable JavaScript.
Coggle requires JavaScript to display documents.
Тапентадол (Tapentadolum) - Coggle Diagram
Тапентадол
(Tapentadolum)
Механизм действия
Тапентадол - неселективный агонист σ- μ- и κ-рецепторов центральной нервной системы. Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола - рацемат (+) и (-) изомеров. Изомер (+) представляет собой агонист опиоидных рецепторов, не обладающий выраженной селективностью. Изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, тем самым активируя нисходящие норадреналинергические влияния. Таким образом, прерывается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга. Тормозит проведение болевых импульсов за счет открытия калиевых и кальциевых каналов, вследствие чего возникает гиперполяризация постсинаптических мембран.
Оказывает противокашлевое действие, не угнетает дыхания в терапевтических дозах.
Форма выпуска
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг, 250 мг
20 шт
Пути введения
Внутрь
Режим дозирования
Внутрь по 50, 75 или 100 мг каждые 4-6 часов.
Высшая суточная доза: 700 мг.
Высшая разовая доза: 100 мг.
Показания
Применяется для купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, используется в послеоперационном периоде и перед проведением болезненных диагностических процедур.
Противопоказания
Острая интоксикация этанолом, опиоидными средствами и психотропными препаратами, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, эпилепсия, синдром абстиненции, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
Взаимодействия
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов.
Снижается анальгезирующий эффект при совместном применении с опиоидными агонистами-антагонистами (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) в результате конкурирующего действия на рецепторы.
Одновременное применение с препаратами, понижающими порог судорожной активности (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, нейролептики антидепрессанты) увеличивает опасность развития судорожного синдрома.
Одновременное применение с иными средствами, угнетающими центральную нервную систему (транквилизаторы, снотворные, этанол) усиливает побочные эффекты тапентадола.
Побочные действия
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, заторможенность, нервозность, эйфория, галлюцинации, тремор, спазмы мышц, нарушения когнитивной функции, неустойчивость походки, парестезии, нарушения зрения и вкуса.
Дыхательная система: диспноэ.
Система кроветворения: сульфгемоглобинемия, апластическая анемия, панцитопения.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе.
Пищеварительная система: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, запор, затруднение при глотании, диарея.
Эндокринная система: гипогликемия.
Дерматологические реакции: гипергидроз, буллезная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Репродуктивная система: нарушение менструального цикла.
Аллергические реакции.