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Farmacos Antihelminticos - Coggle Diagram
Farmacos Antihelminticos
Aunque se han aprobado una gran cantidad de fármacos antihelmínticos para uso humano, sólo un pequeño número se usa ampliamente para el tratamiento de infecciones por helmintos que ocurren en todo el mundo
La OMS estimó que, a través de la MDA, aproximadamente 853 millones de personas recibieron uno o más medicamentos antihelmínticos en 2014
Los medicamentos clave, sus indicaciones y sus importantes propiedades farmacológicas se enumeran en la tabla de datos de medicamentos
Benzimidazoles
Aunque se ha sintetizado una gran cantidad de fármacos de esta clase y varios han experimentado desarrollo clínico para el tratamiento de infecciones parasitarias en humanos, sólo dos se usan ampliamente en la actualidad, a saber, albendazol y mebendazol, con triclabendazol reservado para el tratamiento de la infección hepática causada por artrópodos por Fasciola hepatica
Química
El albendazol, mebendazol y triclabendazol son poco solubles en agua y sólo ligeramente solubles en metanol.
Mecanismo de acción
Se cree que el principal mecanismo de acción de los BZ es la inhibición de la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina β
Se produce una variedad de otros cambios bioquímicos en los nematodos que siguen a la exposición a BZ, incluida la inhibición de la fumarato reductasa mitocondrial, el transporte reducido de glucosa y el desacoplamiento de la fosforilación oxidativa.
ADME (absorción, distribución, metabolismo y excreción)
Mebendazol. La baja biodisponibilidad sistémica (22%) del mebendazol es el resultado de una combinación de mala absorción y rápido metabolismo
Albendazol.
El albendazol se absorbe de forma variable y errática después de la administración oral; la absorción se potencia por la presencia de alimentos grasos y posiblemente por sales biliares. La administración posterior a los alimentos, especialmente una comida rica en grasas, mejora la absorción en hasta cinco veces en los seres humanos
La cimetidina disminuye la biodisponibilidad de albendazol. La actividad del albendazol contra los helmintos que viven en los tejidos es atribuible a su metabolito activo, el sulfóxido de albendazol. La mejor biodisponibilidad del fármaco original y la actividad del sulfóxido de albendazol explican por qué el albendazol es más activo que el mebendazol contra los helmintos que viven en el tejido
Se forman tanto los enantiómeros (+) como (–) del sulfóxido de albendazol; el enantiómero (+) alcanza concentraciones plasmáticas máximas mucho más altas en humanos y se aclara mucho más lentamente que la forma (–)
Triclabendazol.
La administración de triclabendazol después de los alimentos mejora su absorción, lo que podría deberse a la estimulación de la secreción de ácido gástrico, el aumento inducido por los alimentos en la solubilidad del fármaco o la motilidad GI alterada y el tiempo de tránsito
Praziquantel
Química
El praziquantel, un derivado de pirazinoisoquinolina, es un racemato,
que consiste en el enantiómero biológicamente activo, R-praziquantel y el inactivo distomer S-praziquantel
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Usos terapéuticos
Mebendazol
El mebendazol es un fármaco eficaz para el tratamiento de algunas infecciones por nematodos GI. Sólo se administra por vía oral
Para el tratamiento de la enterobiasis, se toma una sola tableta de 100 mg; si el paciente no está curado, debe administrarse una segunda dosis después de tres semanas.
Para controlar las infecciones por ascariasis, tricuriasis o anquilostomas, el régimen recomendado es de 100 mg de mebendazol administrado por la mañana y la noche durante tres días consecutivos (o una sola tableta de 500 mg administrada una vez)
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Albendazol.
El albendazol es una terapia segura y altamente efectiva para infecciones con nematodos GI, incluyendo Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura y anquilostomas
El albendazol es el fármaco de elección para la quimioterapia de la enfermedad hidatídica quística debida a Echinococcus granulosus. Aunque el tratamiento prolongado con el fármaco conduce a una tasa de curación modesta, es útil como tratamiento adyuvante en el periodo perioperatorio para reducir el riesgo de infección diseminada
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Triclabendazol
El triclabendazol se usa para el tratamiento de la fascioliasis y representa una alternativa al praziquantel para el tratamiento de la paragonimiasis.
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Doxiciclina
Los parásitos filariales, incluidos W. bancrofti y O. volvulus, albergan simbiontes bacterianos del género Wolbachia, contra los cuales los tratamientos largos de doxiciclina
Ivermectina
Química
La ivermectina existe como un polvo inodoro y blanquecino con alta solubilidad en lípidos pero escasa solubilidad en agua. Es una mezcla de al menos 80%
Mecanismo de acción
La ivermectina inmoviliza los organismos afectados al inducir la parálisis tónica de la musculatura. Las avermectinas inducen parálisis activando una familia de canales de Cl– activados con ligando, en particular canales de Cl– activados por glutamato que se encuentran sólo en invertebrados.
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