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FARMACI ANTIDEPRESSIVI - Coggle Diagram
FARMACI ANTIDEPRESSIVI
MECCANISMO AZIONE
Potenzia direttamente o indirettamente le azioni della noradrenalina e della serotonina a livello cerebrale.
TEORIA AMMINE BIOGENE-->
depressione sia dovuta a carenze di monoammine--> noradrenalina e serotonina
MANIA-->
Iperproduzione di ammine
INIBITORI RICAPTAZIONE DI SEROTONINA/NORADRENALINA
Venlafaxina,desvenlafaxina,levomilnacipran,duloxetina
Sono efficaci nell'alleviare i sintomi fisici del dolore neuropatico, dolore neuropatia diabetica, fibromialgia,dolori fondoschiena
debole attività sui recettori a adrenergici, muscarinici, nicotinici
VENLAFAXINA, DESVENLAFAXINA
Venlafaxina inibisce gli isoenzimi P450,CYP2D6
Desvenlafaxina è il metabolita attivo, demetilato della venlafaxina.
EFFETTI COLLATERALI--> Nausea, cefalea,disfunzione sessuale, capogiri,insonnia,sedazione,stipsi
DULOXETINA
Metabolizzata nel fegato a metaboliti inattivi.
EFFETTI COLLATERALI--> GI,nausea,secchezza fauci, stipsi, può aumentare la pressione arteriosa e frequenza.
inibisce CYP2D6.
INIBITORI SELETTIVI RICAPTAZIONE DELLA SEROTONINA
Con specificità maggiore e selettività per i trasportatori della serotonina rispetto alla noradrenalina
scarsa capacità di blocco dei recettori muscarinici. a adrenergici e istaminici H1
FLUOXETINA, CITALOPRAM, FLUVOXAMMINA,PAROXETINA
AZIONI
Bloccano ricaptazione della serotonina con aumento della concentrazione del neurotrasmettiore nello spazio sinaptico
2-12 settimane x beneficio
USI TERAPEUTICI
Depressione, disturbo ossessivo compulsivo, attacchi di panico, ansia generalizzato, fobia sociale, bulimia nervosa
FARMACOCINETICA
Orale, concentrazioni di picco dopo 2-8 ore
16-36 ore emivita
metabolismo cyp450 e per coniugazione con acido glucoronico o solforico
fluoxetina--> emivita 50 ore, inibitori CYP450 e vari.
EFFETTI AVVERSI
CEFALEA, ansia, agitazione, debolezza, disfunzioni sessuali, idee suicide nei bambini, allungamento qt, iponatremia, interazioni con farmac( mao) ipertermia rigidità muscolare, sindrome da sospensione come irritabilità
ANTIDEPRESSIVI ATIPICI
Agiscono su parecchi siti diversi
BUPROPIONE
Debole inibitore della ricaptazione di dopamina e noradrenalina
Utilizzato per diminuire desiderio di nicotina,
Effetti collaterali--> secchezza fauci, sudorazione,nervosismo,tremori, convulsioni
Metabolizzato dal CYP2D6
no in convulsioni/bulimia
MIRTAZAPINA
Aumenta la neurotrasmissione serotoninergica e noradrenergica per la sua capacità di bloccare i recettori presinaptici centrali di tipo a2
Deve parte dei suoi effetti antidepressivi alla capacità di bloccare 5HT2
sedativo
effetti--> aumento appetito e peso
NEFADAZONE,TRAZODONE
Deboli inibitori della ricaptazione della serotonina e antagonisti dei recettori post sintetici 5HT 2a
sedativi x attività H1 bloccante
TRAZODONE--> tratta insonnia, e associato a priapismo
agiscono da antagonisti a1--> ipotensione ortostatica
VILAZODONE
Inibitore ricaptazione serotonina e un agonista parziale del recettore 5 HT 1a
ANTIDEPRESSIVI TRICICLICI
Bloccano la ricaptazione di noradrenalina e serotonina da parte dei neuroni presinaptici
TCA--> comprendono le ammine terziarie (imiprammina) e secondarie ( desiprammina)
MECCANISMO AZIONE
1)INIBIZIONE RICAPTAZIONE DEI NEUROTRASMETTITORI
I TCA sono potenti inibitori della ricaptazione neuronale di noradrenalina e serotonina nelle terminazioni nervose presinaptiche
MAPROTILINA inibitori selettivi noradrenalina
2) BLOCCO RECETTORI
TCA bloccano anche i recettori serotoninergici, a adrenergici, istaminergici e muscarinici
amoxapina--> blocca anche recettori 5HT e D2
AZIONI
elevano il tono dell'umore nel 50/70% dei pz con depressione maggiore.
USI TERAPEUTICI
Efficaci per il trattamento della depressione da moderato a severo.
Imiprammina--> enuresi notturna nei bambini
Amitriptilina--> cefalea
FARMACOCINETICA
OS
biodisponibilità bassa e inaffidabile
metabolizzati nel fegato( evitare interazioni di farmaci che inibiscono o attivano il CYP450)
EFFETTI AVVERSI
Aumento peso, secchezza fauci, stipsi, ritenzione urinaria, visione offuscata, nausea, aritmie sonnolenza
INIBITORI DELLA MONOAMMINO-OSSIDASI
Enzima mitocondriale localizzato nei nervi e in altri tessuti come intestino e fegato.
La MAO nel neurone, provvede a deamminare e inattivare tutte le molecole di neurotrasmettitore in eccesso (noradrenalina,dopammina,serotonina) che possono fuoriuscire dalla sede quando il neurone è a riposo.
IMAO possono inattivare l'enzima irreversibilmente o reversibilmente, cosicché le molecole di neurotrasmettitore sfuggono alla degradazione, accumularsi nello spazio presinaptico.
MECCANISMO AZIONE
IMAO formano complessi stabili con l'enzima, causando l'inattivazione irreversibile
^^ depositi di noradrenalina,serotonina,dopammina all'interno dei neuroni e conseguente diffusione di neurotrasmettitore in eccesso nello spazio sinaptico
Inibiscono la MAO cerebrale,epatica, intestinale
elevata incidenza di interazioni con altri farmaci
AZIONI-->
Agitazioni e insonnia.
USI TERAPEUTICI
Nei pz depressi che non rispondono o sono intolleranti a altri antidepressivi
ultima scelta
FARMACOCINETICA
ORALE, rigenerazione enzima dopo inattivazione si ha dopo varie settimane
bisogna aspettare per iniziare altra terapia
EFFETTI AVVERSI
Da interazioni farmaco cibo o farmaco farmaco
^^ catecolammine--> crisi ipertensive, ipertensione, sonnolenza
ANTAGONISTI SEROTONINA-DOPAMINA
LITIO
MANIA E IPOMANIA
PUO ESSERE TOSSICO E INDICE TERAPEUTICO BASSO
EFFETTI AVVERSI
CEFALEA,SECCHEZZA FAUCI,CAPOGIRI,GI
FUNZIONALITA tiroidea ridotta
X BIPOLARE