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A3 Pharmakologie I - Coggle Diagram

- - - - tiefgekühlt: unterhalb von -15°C
      - Kühlschrank: 2-8°C
      - Kalt oder kühl: 8-15°C
      - Raumtemperatur: 15-25°C
- - - - Synthetische oder Halbsynthetische Arzneistoffe:
        
        durch einen chemischen Vorgang gelingt eine Reindarstellung
        --> Synthese mit anderen Produkt --> neues Produkt
        
        Ziel der Reindarstellung von Inhaltsstoffen:
        Identifikation des wirksamen Inhaltsstoffes
        Analyse der biologischen Wirkung
        Pharmakokinetik
        Dosis gewährleisten
        chemische Synthese möglich?
        gefährliche Stoffe werden erkannt und entfernt
        durch Gentechnik werden gefährliche Stoffe entfernt
        Pflanzlich ist nicht ungefährlich
    - - Phase 1:
        bei gesunden Versuchspersonen Prüfung auf Körperfunktionen, Dosisfindung, Pharmakokinetik (mehr Junge, Männer)
      - Phase 2:
        bei ausgewählten Patienten Wirkung des Arzneimittels auf die Krankheit
      - Phase 3: Vergleich mit Standardtherapie
- - - - einphasig, streichfähig, von mittelweicher Konsistenz
      - feste oder flüssige Substanzen können darin gelöst oder dispergiert sein
      - Grossteil nur Fett --> einphasig
    - - zähe Konsistenz, enthalten bis zu 50% Pulver
      - Grundlage: Salbe, Creme, Gel, Flüssigkeit + Pulver
      - kann abdeckende und/oder trocknende Wirkung haben
      - kann eine Scheuerwirkung ausüben
    - - besteht aus gelierten, streichfähig gemachten Flüssigkeiten
      - gelöste, suspendierte Wirkstoffe bestehen zum grossen Teil aus Wasser
      - meist durchsichtig bis leicht trüb
      - kühlen, Verdunsten von Wasser
      - trocknen die Haut aus
    - - bestehen aus 2 miteinander nicht mischbaren Flüssigkeiten --> 2phasig
      - bestehen aus lipophiler und hydrophiler Phase --> O/W, W/O --> Fett und Wasser
      - kann mittels Emulgator fein verteilt werden
      - hydrophobe Creme --> W/O --> mehr Fett als Wasser --> lipophil
      - hydrophile Creme --> O/W --> mehr Wasser als Fett --> hydrophil
      - ist ein Nährstoff für Bakterien --> da viel Wasser enthalten ist
      - muss konserviert werden --> erhöhen Wahrscheinlichkeit einer Allergie
  - - - flüssige, klare Zubereitung aus mind. 2 Stoffen
      - können Mischungen aus 2 Flüssigkeiten sein
      - (pos.)Arzneistoff ist bereits gelöst --> wird schneller und vollständiger durch die Schleimhäute aufgenommen
      - (neg.) Anfälligkeit gegen Licht und O2 besonders gegen mikrobielle Verunreinigung
      - werden nach Tropfen oder Volumen dosiert
      - Sirup: Lösungen mit einem Anteil von Zucker oder Süssstoff
      - Tropfen: wässrige, alkoholische, ölige Lösung mit stark wirksamen Arzneistoff
      - Mixturen: wässerige, meist gesüsste und aromatisierende Lösung
      - Elixiere: stark gesüsst, meist aromatisierte, alkoholische Lösung
    - - feiner Verteilung von zwei ineinander nicht löslichen Flüssigkeiten
      - eine Flüssigkeit ist in der anderen verteilt
      - 2 Typen: W/O, O/W
      - können auch i.v.. verabreicht werden
    - - feine Verteilung von unlöslichen Feststoffteilchen in einer Flüssigkeit
      - orale Suspensionen --> meist ein unlöslicher Arzneistoff in Wasser fein verteilt
      - Geschwindigkeit der Arzneistoffaufnahme ist umso grösser, je kleiner die Arzneistoffteilchen sind
      - kleine Teilchen bleiben besser in Schwebe als grosse
      - sollten wenig sedimentieren --> vor Gebrauch schütteln
  - - - Retard Tabletten, Wirkung hält länger an, Verabreichung nur noch 1-2x tägl.
      - Gleichmässigere Arzneistoffkonzentration im Körper
      - nicht Teilen, mörsern, kauen
      - mehr Therapietreue --> Adherence
      - Polypill --> viele Arzneistoffe --> mehrere Wirkstoffe in einer Tablette
        
        hat sich nicht durchgesetzt,
        man weiss nicht, von welchem Wirkstoff die Nebenwirkungen kommen,
        Dosis kann nur mit allen Wirkstoffen erhöht werden
    - - mit einer oder mehreren Schichten überzogen --> sind im Magensaft unlöslich
      - Überzug löst sich im schwach sauren bis neutralen Darmsaft im Dünndarm
      - nicht teilen, zerkauen, mörsern
      - Grund für Überzüge:
        Wirkstoff wird zerstört oder inaktiv,
        sollen lokal im Darm wirken,
        kann Nausea, Emesis verursachen,
        reizen die Magenschleimhaut
    - - nicht überzogene Tabletten
      - saure Substanzen und Carbonate, die sich in Wasser schnell auflösen lassen
    - - nicht überzogene Tabletten
      - Lutschtabletten --> lokale Wirkung
      - Sublingualtabletten --> Aufnahme des Arzneistoffs über die Mundschleimhaut
      - Wirkstoff wird schnell resorbiert, gelangt nicht in den Einfluss des sauren Magensaftes
    - - gibt es fast nicht mehr --> teuer
  - - - absolute Freiheit von lebenden Mikroorganismen (Sterilität)
      - Absolute Dichtigkeit des Behälters
      - Abwesenheit von Pyrogenen
      - Abwesenheit von Schwebstoffen
        
        Gefahr einer Thrombophlebitis
      - weitgehende Blutisotonie, EInhaltung des Blut-pH-Wertes
    - - Intravenöse Injektionen:
        
        schnellerer Aufbau eines Arzneistoffspiegels
        
        nicht zur Aufrechterhaltung einer Arnzeistoffkonzentration geeignet
      - Infusion:
        
        Verlangsamung der Arzneistoffzufuhr
        
        ausgeschiedene oder inaktivierte Menge eines Arzneistoffes kann laufend ersetzt werden
        
        Achtung auf Ausscheidung und Nierenfunktion
    - - Ziel der Infusionstherapie:
        Ausgleich von Volumenverlust
        Zufuhr von Arzneimitteln
        Herstellung normaler Elektrokonzentrationen
        Normalisierung des Säure-Basen-Haushaltes
        Deckung des Energiebedarfs
      - Lösungen zur Infusion:
        sollten Zimmertemperatur haben
        Zusatzlösungen vor der Verbindung mit dem Infusionsbesteck in die Infusion geben
        Name und Menge des Infusionszusatzes auf Infusionsbehälter notieren
        Infusionslösung auf Veränderungen prüfen
      - Emulsionen zur Infusion:
        bei Raumtemperatur lagern
        Verfallsdatum achten --> Öle können verderben
        sollten nicht als Trägerlösung für andere Arzneimittel dienen --> Veränderungen können nicht erkannt werden
    - - Trockenampullen
        
        enthalten Arzneistoffe als Trockensubstanz
        
        unmittelbar vor Gebrauch mit beteiligtem oder beschriebenem LM lösen
        
        Haltbarkeit ist vom Arzneistoff abhängig
      - Brech- und Glasampullen:
        
        enthalten Einzeldosen
        
        werden aufgebrochen oder aufgesägt
        
        sollten erst unmittelbar vor Gebrauch geöffnet werden
        
        offene Ampullen dürfen nicht aufbewahrt werden
        
        hat feine Glassplitter darin ach dem Aufbrechen
      - Fertigspritzen/Spritzenampullen:
        
        enthalten applikationsfertige Lösung in einer Einmalspritze --> Einmalgebrauch
      - Stechampullen:
        
        Enthalten Einzel- und Mehrfachdosen
        
        ist mit einem Gummistopfen und Aluminiumring verschlossen
        
        Gummimembran vor Anstechen desinfizieren
        
        kann Gummiteile hineinkommen
- - - - orale Resorption:
        
        natürliche Art um in den Organismus aufgenommen zu werden
        
        75% werden oral verabreicht
        
        kommt zuerst in den Magen --> Magensäure (2-3pH) möchte es abbauen
        
        kommt in den Dünndarm --> grössere Oberfläche durch Zotten (pH schwach alkalisch)
        
        gelöste Stoffe werden im Magen-Darm-Schleimhaut ins Blut aufgenommen --> Pfortader
        
        Passagezeit (ca. 4h) --> herabgesetzte Dauer bei Laxantien/Diarrhoe --> wichtig bei Hormonen
        --> nach OP im Bauchraum mühe bei Resorption --> Magenbypass
        
        Resorption im Dickdarm --> Oberfläche kleiner --> Resorbierbarkeit geringer
        
        über die Pfortader in die Leber --> wird evtl. extrahiert oder biochemisch verändert --> First-pass-Effekt
        
        Einflussfaktoren:
        Säuerungswert (pH-Wert)
        --> kann in seiner Löslichkeit verändert werden
        --> niedriger pH-Wert des Magensaftes kann ein Arzneistoff zerstören
        Vorhandensein von Enzymen:
        --> können verändern und unwirksam machen
        Magen-, Darmmotilität:
        --> wirkt sich auf Wirkungseintritt und resorbierte Menge aus --> je grösser die Motilität desto kleiner die resorbierte Menge
        --> fettreiche Nahrung, kalte Getränke, warme Nahrung, Antazida verlangsamen die Magenentleerung
        Magenfüllung, Nahrungsbestandteile:
        --> Fehlen von Nahrung meist günstig auf die Geschwindigkeit --> besserer Kontakt zu Schleimhaut
        --> Nahrungsbestandteile können Wirkungsweise beeinflussen
        GLeichzeitige Anwesenheit anderer Arzneistoffe:
        -->durch Veränderung des pH-Wertes des Magen-/Darmsaft
        --> durch Bildung von Komplexen zwischen Stoffen/Nahrung
        --> durch Erhöhung der Magenentleerungszeit oder Bilmbildung auf Schleimhäuten
        persönliche Situation, Gesundheitszustand:
        --> individuelle Gegebenheiten --> Stress, Erkrankungen
        Arzneiform:
        --> div. Formen geben Stoffe mit unterschiedlicher Geschwindigkeit frei
      - kutane Resorption:
        
        Hautschichten:
        
        Epidermis --> Oberhaut (Hornschicht, Glanzschicht, Körnerschicht, Stachelzellschicht, Basalschicht)
        
        Dermis --> Lederhaut
        
        Subcutis --> Unterhaut
        Haarfollikel, Talgdrüse, Schweissdrüse
        
        Resorption durch intakte Haut --> Barriere Hornschicht
        
        Fettlösliche Stoffe, die auch eine gewisse Wasserlöslichkeit aufweist ist am besten
        
        transzellulär --> Wirkstoff gelangt durch das Zellinnere der Hautzellen in Oberhaut und Leberhaut in Blutgefässe
        
        interzellulär --> Wirkstoff wandert zwischen den Zellen der Oberhaut zur Lederhaut, die von feinen Kapillaren durchgezogen ist
        
        transglandulär/transfollikulär --> Ausführungsgänge von Talg- und Schweissdrüsen oder Haarfollikel kann ein Wirkstoff direkt in Lederhaut gelangen
        
        Faktoren, die günstig beeinflussen:
        Erhöhung der Hauttemperatur
        mechanische, chemische, thermische Schädigung der Hautoberfläche --> Schädigung der Resorptionsbarriere
        gewisse Lösungsmittel
      - parenterale Resorption:
        
        passiert den Magen-Darm-Trakt nicht
        
        teilweise die einzige Möglichkeit Medikamente zu verabreichen --> z.B. Insulin
        
        kann genaustens dosiert werden
        --> gelangt direkt in die Blutbahn auf dem schnellsten Weg an den Wirkungsort
        
        Subkutan, interdermal, intramuskulär geht langsamer als intravenös, interarteriell
        
        Depotpräparate --> ölige Lösung, Suspensionen, Verbindung mit adsorbierenden Stoffen
        
        alle Massnahmen bewirken eine Herabsetzung der Resorptionsgeschwindigkeit
      - Rektale Resorption:
        
        Mastdarm hat 2 Gefässsysteme
        
        unterer Teil --> Resorption in die Hohlvene
        
        Arzneistoff steht vor der 1. Leberpassage zur Verfügung
        
        oberer Teil --> Resorption über die Pfortader
        
        resorbierte Menger ist kleiner --> starke individuelle Schwankung
    - - kann über div. Wege erfolgen: Nieren, Leber, Galle, Lunge, Haut, Darmschleimhaut, Muttermilch
      - Nieren sind wichtige Ausscheidungsorgans --> Menge und Geschwindigkeit hängt von der … ab
        Ausscheidungsmenge durch die Nierenkörperchen (glomeruläre Filtration)
        Rückresorption aus den Nierenkanälchen (tubuläre Rückresorption)
        Absonderung aus den Nierenkanälchen (tubuläre Sekretion)
      - Ausscheidung glomeruläre Filtration:
        Poren des Glomerulums sind so klein, dass grössere Moleküle zurückgehalten werden
        --> kleinere werden dem Blut entzogen
        --> Konzentration nimmt kontinuierlich ab
      - Ausscheidung tubuläre Rückresorption:
        1% der ausgepressten Flüssigkeit wird ausgeschieden
        Meisten Arzneistoffe werden auf passivem Wege rückresorbiert
        --> fettlösliche Stoffe durchdringen die Tubuli leicht
        --> Wasserlösliche Substanzen werden nur schlecht rückresorbiert
      - Ausscheidung tubuläre Sekretion:
        aktive FIlter schleusen das Arzneimittel aus dem Blut
        aktiver Vorgang
        --> in Gefässwand der proximalen Tubuli befindet sich ein spezieller Transportmechanismus
        --> Konzentration im Blut ist geringer als im Hard --> wird trotzdem mehr in den Harn abgegeben
        Konzentration im Harn steigt weiter an
        Medikament wird ausgeschieden
    - - Arzneistoffkonzentration im Blut zu verschiedenen Zeitpunkten bestimmen
      - ist die Summe der pharmakokinetischen Vorgängen:
        Resorption (Absorption), Verteilung (Distribution), Biotransformation (Metabolisierung), Ausscheidung (Exkretion)
        --> ADME-Prinzip
      - je rascher die Invasion erfolgt:
        --> desto kürzer die Zeit, bis zum Erreichen des Plasmaspiegelmaximums vergeht
        --> desto höher ist die maximale Plasmakonzentration
        --> desto früher beginnt der Plasmaspiegel wieder zu fallen
    - - muss eine minimale Arzneistoffkonzentration überschreiten --> minimale therapeutische Konzentration
      - keine Wirkung, wenn minimale Konzentration unterschritten ist
      - toxische Wirkung, wenn minimale toxische Konzentration überschritten wird
      - Plasmahalbwertszeit (t1/2)
        
        gibt an, in welcher Zeit die Stoffe im Plasma um die Hälfte abnimmt
        
        kurze t1/2 müssen häufiger dosiert werden
        
        zu kurze Abstände --> Kumulation --> Gefahr der toxischen Grenzkonzentration
      - Kumulation bei Nieren-/Leberinsuffizienz: Dosisreduktion oder Verlängerung des Applikationsintervalls notwendig
      - Kumulation --> Zusammentreffen von Arzneimitteln im Körper, wenn der Pat. eine neue Dosis einnimmt, bevor der Körper die alte vollständig abgebaut hat
  - - - unspezifisch:
        treten nicht mit spezifischem Wirkort in Verbildung
        --> z.B. osmotisch wirkende Laxantien
      - spezifisch:
        gehen mit einem spezifischen Wirkort eine Wechselwirkung ein
        chemische Struktur von ausschlaggebender Bedeutung
        --> z.B. Antibiotika
    - - mehrere Arzneistoffe können sich gegenseitig beeinflussen --> Interaktion
      - kann Verstärkung oder Abschwächung der Wirkung zur Folge haben
      - kann Verlängerung oder Verkürzung der Wirkdauer zur Folge haben
      - können schwerwiegende Folgen haben
      - sind zu erwarten, wenn gleichzeitig verabreichte Arzneistoffe am gleichen Rezeptor oder Organ angreift
      - können auch durch Nahrungsmittel oder Genussstoffe auftreten
    - - chemische und physikalische Arzneistoffe
      - sind häufig für einzelne Stoffe nicht bekannt
      - Hemmung und Aktivierung von körpereigenen Enzymen
      - Veränderung der Durchlässigkeit von Membranen
      - Beeinflussung von chemischen Vorgängen in Mikroorganismen
      - Osmotische Effekte
      - Neutralisierungsvorgänge
    - - einen Drang (psychisch, physisch) einen Stoff wiederholt einzunehmen, um die Effekte des Fehlens zu vermeiden
      - Gewohnheitsbildung und Sucht --> Abhängigkeit
      - Gewohnheitsbildung:
        psychisches Verlangen zur regelmässiger Einnahme um euphorischen Zustand zu erlangen
        keine physische Abgängigkeit, keine Entzugssymptome
      - Gewöhnung/Toleranzentwicklung:
        nach wiederholten Zufuhr --> Dosis muss erhöht werden, um dieselbe Wirkung zu erhalten
      - Sucht:
        psychische und physische Abhängigkeit
        dringendes Verlangen oder Zwang, den Stoff einzunehmen
        Verlangen, die Dosis zu steigern
    - - entstehen, wenn Wirkstoffe an mehreren Orten gleichzeitig aktiv wird
      - gelangt i.d.R. über Blut zu den betroffenen Organen und Geweben
      - je nach Substanz unterschiedliche Symptome
      - Beispiele:
        
        Gehirn: Schwindel, Benommenheit, Kopfschmerzen, Verwirrtheit
        
        Herz: Rhythmus Veränderung
        
        Blut/Kreislauf: Blutdruck, Gerinnungsfähigkeit, Ödeme, Blutbildveränderung
        
        Magen/Darm: Nausea, Emesis, Appetitlosigkeit, Verdauungsbeschwerden, Blähungen, Diarrhoe
        
        Parasympatholytische Nebenwirkungen: trockene Schleimhäute, verminderte Sekretion von Speichel, Tränen, Schweiss, Herzklopfen, Akkomodationsstörung
        
        Schädigung von Organen wie Herz, Lunge, Leber, Niere, etc.
        
        Stumme Nebenwirkungen: Leberfunktion, Nierenfunktion gestört, Veränderung des Blutbildes, der Konzentration von Substanzen im Blut
        
        allergische Reaktion
      - Dosisabgängige UAW:
        
        können mit entsprechender Dosierungsanpassung umgangen/gelindert werden
        begleitende NW aufgrund mangelnder Spezifität des Medikaments --> Toxischer Effekt
      - Häufigkeit der Nebenwirkungen:
        sehr häufig (>=1/10)
        häufig (>= 1/100)
        gelegentlich (>=1/1000)
        selten (<= 1/10000)
        sehr selten (1/10000)
      - nicht dosisabhängige UAW:
        unerwünschte Arzneimittelwirkung --> muss abgesetzt werden
        --> allergische Reaktion
      - UAW in Stillperiode:
        vorwiegend fettlösliche Substanzen treten aus dem Blut in die Muttermilch über
        wenn nicht auf die Therapie verzichtet werden kann --> abstillen
      - UAW in SS:
        
        immer Gefahr für Embryo:
        Plazenta für viele Arzneistoffe durchlässig
        Fetale Zellen besonders empfindlich gegenüber Fremdstoffeinwirkungen
        je nach Entwicklungsstadium unterschiedliche Schädigungen
        
        vor Konzeption kann durch Medikamente Entwicklung der Keimzellen gestört werden --> Chromosomveränderung
        
        Voraussagen ist schwierig --> können von Tierversuchen nur schlecht auf Mensch übertragen werden
        
        Erniedrigung des Risikos:
        erstes Trimenon: nur bei zwingender Indikation
        nur bekannte und bewährte Medikamente einsetzen
        Herstellerangaben beachten
        
        Medikamente, die vor 2001 zugelassen --> Schwangerschaftskategorien
        
        A:
        keine fetalen Risiken im Verlauf des ersten Trimesters
        kein Risiko für spätere Trimester
        
        B:
        bei Tieren keine Risiken für den Fetus --> keine Studien beim Menschen
        bei Tieren gewisse Toxizität --> konnten bei Menschen nicht bestätigt werden
        keine Hinweise für Risiken in späteren Trimestern
        
        C:
        Tierstudien --> unerwünschte Effekte auf den Fötus --> keine Studien beim Menschen
        keine Studien an Tieren oder Menschen
        sollte nur eingesetzt werden, wenn der potenzielle Nutzen das fetale Risiko übersteigt
        
        D:
        klare Hinweise für Risiken des Fetus, therapeutische Wirkung kann überwiegen
        Wohlergehen des Kindes, der Mutter muss abgewogen werden
        
        X:
        Studien haben eine Schädigung des Fetus gezeigt
        Hinweise auf fetale Risiken basierend auf Erfahrungen, wobei die Risiken die möglichen positiven Effekten überstiegen
        sind kontraindiziert
      - Allergische Reaktion:
        
        sind auf Antigen-Antikörper-Reaktion zurückzuführen
        
        viele WS wirken als Reizstoffe
        
        gereizt --> Immunsystem des Körpers --> Abwehrstoffe (Antikörper) werden gebildet
        
        Prozess dauert einige Tage --> Sensibilisierung
        
        bei weiteren Kontakt mit dem WS wird im Organismus eine Reaktion ausgelöst
        
        kann unterschiedlich ausfallen:
        Nesselfieber, asthmatischer Anfall, Schädigung der Blutbildung,
        tödlich verlaufender Kreislaufzusammenbruch --> anaphylaktischer Schock
        
        Auftreten ist meist unabhängig von der Dosis
        
        chemisch ähnliche Stoffe können Reaktionen auslösen --> Kreuzallergie
        
        muss sofort abgesetzt werden