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FARMACI ANSIOLITICI E IPNOTICI - Coggle Diagram
FARMACI ANSIOLITICI E IPNOTICI
BENZODIAZEPINE-->
Legano al sito solo in presenza di GABA(il principale neurotrasmettitore inibitorio del SNC e formato da 5 subunità a b g d y che attraversano la membrana)
GABA lega i recettori--> apertura canale ionico Cl- che passa il poro, inducendo iperpolarizzazione cellulare, inibisce eventuali potenziali d'azione
Legame GABA è potenziato dal legame delle bezodiazepine col recettore e porta ad un ingresso maggiore di Cl-, e maggiore iperpolarizzazione
AZIONI-->
riduzione ansia, inibendo i circuiti neuroni nel sistema libico (a2 GABA)
calmante, ipnotiche (a1-GABA)
Anticonvulsionante (a1 GABA)
Miorilassante (a2 GABA)
USI TERAPEUTICI-->
X attacchi di panico, ansia generalizzata, ansia sociale, da prestazione, ansia grave non per stress quotidiano
CLONAZEPAM, LORAZEPAM, DIAZEPAM--> x ansia che necessita di più tempo per guarire
DISTURBI SONNO-->
BENZO--> x chi ha prob. ad addormentarsi
Triazolam--> x prob addormentarsi
Temazepam--> risvegli frequenti
AMNESIA
CONVULSIONI
clonazepam, lorazepam, diazepam
DISTURBI MUSCOLARI
Diazepam x spasmi muscolari
FARMACOCINETICA-->
lipofile e assorbite nel SNC dopo os
DURATA AZIONE
breve--> triazolam
intermedia--> lorazepam
lunga--> diazepam(valium)
METABOLISMO
dal sistema microsomiale epatico
eliminato nelle urine--> metaboliti glucoronati
no in gravidanza
EFFETTI AVVERSI
Interruzione brusca causa
astinenza, confusione mentale, ansia,agitazione,insonnia,tensione
disturbi cognitivi, riduzione memoria, atassia, vertigini,iperattivita
ANTAGONISTI BENZODIAZEPINE
FLUMAZENIL
Antagonisti gaba x via endovenosa
FARMACI ANTIDEPRESSIVI
Utilizzati in associazione con le benzodiazepine durante trattamento
BUSPIRONE
X tratttamento al lungo termine ansia generalizzata, non efficace a breve termine
mediate dai recettori 5HT della serotonina, e ha una affinità anche per recettori dopaminergici DA2
meccanismo azione diverso dalle benzo
cefalea capogiri, nervosismo
BARBITURICI
MECCANISMO AZIONE
Interazione con recettori GABAa , che potenzia trasmissione gabaergica
sito di legame dei barbiturici sul recettore del GABA è diverso da quello delle benzo.
Potenziano azione del GABA, prolungando apertura canali cloro
AZIONI
FENOBARBITAL--> lunga durata azione
PENTOBARBITAL--> breve
Depressione SNC
Basse dosi--> sedazioni
dosi alte--> ipnosi
depressione RESPIRATORIA
Sopprimono risposta ipossia e e quella dei chemiorecettori alla CO2
TERAPIA
ANESTESIA
TIOPENTAL X EV
ANTICONVULSIONANTE
FENOBARBITAL
SEDAZIONE/IPNOSI
BARBITAL
FARMACOCINETICA
X OS, raggiungono tutto organismo
attraversano placenta e possono deprimere SNC
EFFETTI AVVERSI
Sedazione, sonnolenza, diminuzione concentrazione, nausea
ZOLPIDEM
Lega i recettori del GABAa a1
anticonvulsionanti,miorilassanti
assorbito nel tratto GI, rapida insorgenza e breve durata azione, breve emivita.
cyp450 accorcia emivita
cyp3a4 allunga emivita
FLUNITRAZEPAM
alta affinità per recettori benzodiazepinici centrali
sonnifero più potente al mondo