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CARATTERISTICHE AGONISTI ADRENERGICI - Coggle Diagram
CARATTERISTICHE AGONISTI ADRENERGICI
Derivati della B feniletammina. Importanza strutturale--> numeri e posizioni gruppi OH.
CATECOLAMMINE
Potenza massima nell'attivare direttamente recettori a e B
metabolizzate a livello postsinaptico dalla COMT
Dalla MAO intestino e fegato
molecole polari, non penetrano facilmente nel SNC
NON CATECOLAMMINE
no gruppi OH
emivite più lunghe--> non vengono inattivate dalla COMT(fenilefrina,amfetammina)
liposolubili--> accesso SNC
DURATA AZIONE MAGGIORE
MECCANISMO AZIONE AGONISTI ADRENERGICI
AGONISTI DIRETTI--> Agiscono direttamente sui recettori a e B.
AGONISTI INDIRETTI--> Bloccano ricaptazione noradrenalina o provocano rilascio di noradrenalina dalle vescicole. Noradrenalina poi lega i recettori
AZIONE MISTA--> Agisce sia direttamente che indirettamente--> efedrina
AGONISTI DIRETTI
ADRENALINA
Prodotta dalla midollare del surrene
interagisce con recettori a e b
a basse dosi prevale B
AZIONI--> CVS--> ^^ contrattilità miocardio( effetto inotropo positivo B1),^^ contrazione ( cronotropo positivo)--> aumenta la gittata
^^ renina B1
costrizione arteriole e cute
dilatazione vasi che irrorano fegato e muscoli B2
diminuzione flusso sanguigno totale
aumento pressione sistolica
RESPIRATORIO--> broncodilatazione B2
inibisce rilascio dei mediatori allergici (istamina)
IPERGLICEMIZZANTE--> X ^^ Glicogenolisi epatica e glucagone rilasciato B2
LIPOLISI
USI TERAPEUTICI--> BRONCOSPAMSO, SHOCK, ARRESTO CARDIACO, ANESTESIA LOCALE, CHIRURGIA INTRAOCULARE
FARMACOCINETICA--> intramuscolo, endovena, sottocute
metabolizzata da MAO, COMT
EFFETTI AVVERSI--> ansia, paura, tensione, edema polmonare, aritmie, ^^ pressione
NORADRENALINA
Neuromediatore dei nervi adrenergici
AZIONI
VASOCOSTRIZIONE--> resistenze periferiche(renale a1)
debole attività B2
^^ pressione sistolica e diastolica
RIFLESSI BARORECETTORIALI--> Aumenta pressione arteriosa con aumento riflesso dell'attività vagale x stimolazione barorecettori
bradicardia riflessa
USI TERAPEUTICI
SHOCK--> xke fa aumentare le resistenze vascolari e quindi la pressione arteriosa
FARMACOCINETICA
EV .
AZIONE 1 2 minuti dopo infusione
metabolizzata da MAO E COMT
Metaboliti inattivi vengono escreti con urine
EFFETTI AVVERSI--> Sbiancamento e desquamazione cutane, vasocostrizione, necrosi tissutale
ISOPROTERENOLO
Catecolammina sintetica ad azione diretta stimola B1 e B2
induce stimolazione cardiaca B1, aumento freq. , forza contrazione, aumento gittata.
B2--> dimunuizione res. periferiche, diminuzione pressione media, broncodilatatore
DOPAMMINA
CVS--> B1 effetti cronotropi e inotropi positivi
A1--> Dosi alte--> vasocostrizione
RENI E VISCERI--> dilata arteriole renali e splancniche mediante attivazione recettori dopaminergici aumentando flusso ematico nel rene e visceri
Prevenzione ins. renale acuta
USI TERAPEUTICI--> B1 A1-->shock cardiogeno, settico, ipotensione, bradicardia
AGONISTI ADRENERGICI DIRETTI
FENOLDOPAM--> agonista D1-->ipertensione grave
DOBUTAMMINA--> Catecolammina sintetica--> agonista B1-->x Fibrillazione striale
OSSIMETAZOLINA--> Agonista A1,A2 adre-->decongestionante nasale
FENILEFRINA--> A1adre--> vasocostrittore
MIDODRINA--> Agonista A1--> Ipotensione ortostatica
CLONIDINA--> agonista A2--> ipertensione
ALBUTEROLO,METAPROTERENOLO,TERBUTALINA--> agonisti B2--> broncodilatatori asma
SALMETEROLO, FORMOTEROLO,INFACATEROLO--> agonist B2adre--> x BPCO
MIRABEGRON--> agonista B3--> rilassa muscolatura liscia
AGONISTI ADRENERGICI INDIRETTI E MISTI
AMFETAMINA--> Stimolazione SNC
TIRAMMINA
COCAINA--> Bloccante trasportatore Na/Cl dipendente dalla noradrenalina
EFEDRINA, PSEUDOEFEDRINA--> Agonista A1 e B adrenergici--> lunga durata azione