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Tratamiento farmacológico de las helmintosis - Coggle Diagram
Tratamiento farmacológico de las helmintosis
Benzimidazoles
quimica
El albendazol, mebendazol y triclabendazol son poco solubles en agua y sólo ligeramente solubles en metanol.
Mecanismo de acción
Se cree que el principal mecanismo de acción de los BZ es la inhibición de la polimerización de microtúbulos al unirse a la tubulina β.
Efectos adversos; interacciones con fármacos
Los efectos secundarios frecuentemente encontrados con las dosis terapéuticas incluyen anorexia, náuseas, vómitos y mareos.
Indicaciones y problemas pediátricos y geriátricos
una revisión del riesgo de anomalías congénitas de los BZ concluyó que su uso durante el embarazo no se asoció con un mayor riesgo de defectos congénitos mayores.
en niños de más de un año de edad si los riesgos de las consecuencias adversas causadas por STH están justificados.
Dietilcarbamazina
quimica
se formula como la sal de citrato hidrosoluble que contiene 51% por peso, de la base activa
mecanismo de acción
Se desconocen los mecanismos de acción de DEC contra especies filarias.
ADME
La dietilcarbamazina se absorbe rápidamente del tracto GI. Los niveles plasmáticos máximos ocurren dentro de 1-2 h.
Efectos adversos
las reacciones tóxicas directas a la DEC rara vez son graves y generalmente desaparecen a los pocos días a pesar de la continuación de la terapia.
Doxiciclina
albergan simbiontes bacterianos del género Wolbachia sin efectivos
Un régimen de 6 semanas de doxiciclina conduce a la esterilidad de las hembras adultas de gusanos Onchocerca.
Ivermectina
quimica
La ivermectina existe como un polvo inodoro y blanquecino con alta solubilidad en lípidos pero escasa solubilidad en agua.
mecanismo de acción
La ivermectina inmoviliza los organismos afectados al inducir la parálisis tónica de la musculatura.
ADME
Los niveles máximos de ivermectina en plasma se alcanzan dentro de las 4-5 h después de la administración oral.
efectos adversos
La ivermectina es bien tolerada por los seres humanos no infectados.
Praziquantel
quimica
El praziquantel, un derivado de pirazinoisoquinolina, es un racemato,
que consiste en el enantiómero biológicamente activo, R-praziquantel y el inactivo distomer S-praziquantel.
ADME
El praziquantel se absorbe fácilmente después de la administración oral, alcanzando niveles máximos en plasma humano en aproximadamente 2 h.
efectos adversos
La incomodidad abdominal y la somnolencia pueden aparecer poco después de tomar praziquantel.
usos terapeuticos
El praziquantel es el fármaco de elección para tratar la esquistosomiasis causada por todas las especies de Schistosoma que infectan a los humanos.
Metrifonato
es un compuesto organofosforado usado primero como insecticida y más tarde como antihelmíntico, especialmente para el tratamiento de Schistosoma haematobium.
Oxamniquina
es un medicamento de segunda línea después del praziquantel para el tratamiento de la infección por Schistosoma mansoni.
Niclosamida
un derivado de salicilanilida halogenada, se introdujo para uso humano como tenicida.
Oxantel y pamoato de pirantel
quimica
Los análogos de tetrahidropirimidina incluyen el pamoato de pirantel y el análogo de m-oxifenol de pirantel, pamoato de oxantel.
mecanismo de accion
El pirantel y sus análogos son agentes despolarizantes de bloqueo neuromuscular.
ADME
El pamoato de pirantel y el pamoato de oxantel se absorben poco en el tracto GI, una propiedad que limita su acción a los nematodos gastrointestinales intraluminales.
usos terapeuticos
El pamoato de pirantel es una alternativa al mebendazol o albendazol para el tratamiento de la ascariasis y la enterobiasis.
efectos adversos
A veces se presentan síntomas gastrointestinales transitorios y leves, así como dolor de cabeza, mareos, salpullido y fiebre.
Tribendimidina
quimica
es un polvo cristalino amarillo que no se disuelve en agua y sólo marginalmente en etanol.
mecanismo de acción
La tribendimidina es un agonista de los receptores de acetilcolina nicotínicos musculares de nematodos parásitos.
ADME
no puede detectarse en plasma y se excreta principalmente a través de la orina, se descompone rápida y completamente en dADT, que es el metabolito activo y TPAL.
usos terapeuticos
La tribendimidina se administra a niños menores de 15 años y a adultos en dosis de 200 y 400 mg, respectivamente. en las infecciones por STH
efectos adveros
La tribendimidina muestra un buen perfil de seguridad. Los efectos adversos mareos, vértigo, dolor de cabeza, náuseas, vómitos y fatiga son muy leves.
Moxidectina
quimica
La moxidectina, un polvo blanco o amarillo pálido, es un poco soluble en agua pero fácilmente soluble en solventes orgánicos.
mecanismo de accion
Se ha demostrado una diferencia entre la ivermectina y la moxidectina para interactuar con los canales de Cl- activados por GABA.
ADME
Los parámetros farmacocinéticos fueron proporcionales a la dosis en dosificaciones de 3 a 36 mg. Efecto de 2-6 hrs.
usos terapeuticos
La moxidectina se encuentra actualmente en desarrollo para el tratamiento de infecciones por O. volvulus.
efectos adversos
Las reacciones de Mazzotti que incluyeron prurito, erupción cutánea, pulso aumentado y presión arterial media disminuida.
Levamisol
quimica
El levamisol, el isómero levorrotatorio de la molécula racémica tetramisol, pertenece a los derivados del imidazol.
mecanismo de accion
El fármaco es un potente agonista del canal receptor de acetilcolina nicotínico del músculo y del nervio subtipo L selectivo.
ADME
El levamisol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y los niveles de Cmáx se alcanzan en 2 h.
usos terapeuticos
El levamisol tiene una actividad excelente contra A. lumbricoides, pero una baja eficacia contra las infecciones por T. trichiura y anquilostoma
efectos adversos
En dosis únicas bajas para la terapia antihelmíntica, los efectos adversos son menores e incluyen náuseas, vómitos, dolor de cabeza, mareos y dolor abdominal.
Nitazoxanida
es un agente antiparasitario oral sintético de amplio espectro. La nitazoxanida se ha usado como gente único para tratar infecciones mixtas con parásitos intestinales.