Ингибирует обратный нейрональный захват биогенных аминов (норадреналина, серотонина), блокирует центральные H1-рецепторы, обладает холинолитической и альфа1-адренолитической активностью.

Повышенная чувствительность к доксепину; глаукома, тенденция к задержке мочи, блокада левой ножки пучка Гиса, AV-блокада III степени, тяжелое нарушение функции системы кроветворения, печени и почек, острый инфаркт миокарда; беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет.

Гиперчувствительность, глаукома, аденома предстательной железы, острый инфаркт миокарда, тяжелое нарушение функции почек, печени и кроветворной системы, детский возраст (до 12 лет).

Усиливает эффекты атропина, леводопы, повышает токсичность барбитуратов, морфина и петидина. Сочетание с нейролептиками требует снижения дозы на 50%, с литием — может вызвать тяжелый пернициозный невротический синдром. Этанол увеличивает седативную активность.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, нарушения вкусовых ощущений, диарея, запор, афтозный стоматит; редко - желтуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах, головная боль, нарушения зрения, сонливость, дезориентация, галлюцинации, парестезии, атаксия, экстрапирамидные нарушения, судороги, поздняя дискинезия, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, гипертензия, тахикардия.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.