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ELIMINAZIONE FARMACI ATTRAVERSO IL RENE - Coggle Diagram
ELIMINAZIONE FARMACI ATTRAVERSO IL RENE
Per essere eliminato un farmaco deve essere polare, RENE.
ELIMINAZIONE RENALE DEI FARMACI
FILTRAZIONE GLOMERULARE--> farmaci entrano nel rene attraverso le arterie renali.
Il farmaco libero --> capillari-->spazio di Bowman, come parte del filtrato glomerulare.
pH e liposolubilità non influenzano passaggio farmaco nel filtrato glomerulare.
variazioni di legame e di filtrazione alterano il processo
velocità filtrazione diminuisce nelle malattie renali
SECREZIONE TUBULARE ATTIVA--> Farmaci che non passano nel filtrato glomerulare. Avviene per due meccanismi di trasporto attivi energia dipendenti, per anioni e per cationi. Possono trasportare diversi composti e hanno bassa specificità
si può avere competizione tra farmaci
RIASSORBIMENTO NEL TUBULO DISTALE--> qui la concentrazione del farmaco aumenta.
modificazione del ph urine--> fa aumentare la forma ionizzata di un farmaco può far aumentare la clearence cioè eliminazione di farmaco indesiderato. Se un pz assume un farmaco acido possiamo dare il bicarbonato alcalino che ^^ clearence e ne riduce assorbimento.
EMIVITA E STEADY STATE
inversamente proporzionale alla clearance
Concentrazione plasmatica allo stato stazionario è direttamente proporzionale alla velocità di infusione
EV--> Inizio, concentrazione plasmatica sale fin quando c'è un bilanciamento. Da quel momento la concentrazione resta costante.
Eliminazione di primo ordine --> una frazione costante di farmaco viene eliminata nell'unità di tempo
velocità di eliminazione aumenta con aumentare concentrazione
aumento metabolismo diminuisce clearance
La concentrazione del farmaco cresce da 0 (all'inizio dell'infusione) al suo valore finale allo stato stazionario
EMIVITA--> dipende non dalla dose somministrata ma dall' efficienza dei sitemi di eliminazione
ci permette di stimare quanto tempo deve passare affinché almeno il 50% del farmaco venga eliminato.
ALMENO 5 EMIVITE PER RAGGIUNGERE LO STEADY <--STATE
STEADY STATE--> quella condizione in cui i livelli plasmatici di un farmaco restano costanti poiché c'è un perfetto equilibrio tra la dose somministrata e dose eliminata.
si raggiunge dopo 4/5 somministrazioni a distanza--> pari all' emivita del farmaco stesso
IN sintesi--> l'emivita è una misura della velocità di rimozione del farmaco dall'organismo
ELIMINAZIONE DEI FARMACI MEDIANTE ALTRE VIE
INTESTINO,BILE,POLMONI, LATTE MATERNO.
Feci--> nell'eliminazione di farmaci x os non assorbiti .
Polmoni--> eliminazione di gas anestetici.
CLEARANCE TOTALE DELL'ORGANISMO
E' la somma della clearance dei vari organi deputati al metabolismo e all'eliminazione dei farmaci.
Rene.Fegato.
Situazioni cliniche che determinano cambiamento emivita-->
riduzione flusso plasmatico renale
epatico
diminuita capacità di estrarre il farmaco dal plasma
diminuito metabolismo
AUMENTO EMIVITA
RIDUZIONE EMIVITA
aumento flusso sanguigno
diminuzione del legame con proteine
aumento metabolismo