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FARMACOCINETICA( ciò che l'organismo fa ad un farmaco) - Coggle Diagram
FARMACOCINETICA( ciò che l'organismo fa ad un farmaco)
.
DISTRIBUZIONE
Può distribuirsi nei fluidi interstiziali e intracellulari
METABOLISMO
Biotrasformato a livello epatico
ASSORBIMENTO
Permette l'ingresso del farmaco nel plasma
ELIMINAZIONE
Urinarie,biliari,feci
SOMMINISTRAZIONI FARMACI
ENTERALE(OS,SUBLINGUALE,TRA GENGIVE E GUANCE)
PREPARAZIONI CON RIVESTIMENTO ENTERICO--> protegge il farmaco dall'acido, permette il suo passaggio nell'ambiente meno acido dell'intestino
ORALE--> autosomministrati, tossicità possono essere contrastati con antidoti (carbone attivo)
PH stomaco basso può inattivare alcuni farmaci
PREPARAZIONI A RILASCIO PROLUNGATO
assorbimento più lento, e durata azione più lunga.
SUBLINGUALE/ BUCCALE
bypass ambiente GI
PARENTERALE
X farmaci scarsamente assorbiti dal GI (eparina)
assicura assorbimento intera dose
possono provocare dolore, paura, infezioni tessuti
ENDOVENOSA--> x farmaci non assorbiti oralmente (rocuronio)
rapido effetto
BOLO--> immessa quasi immediatamente nella circolazione sistemica
INFUSIONE--> poco di più
INTRAMUSCOLARE
soluzioni acquose , che sono assorbite rapidamente
Preparazioni deposito--> abbiamo una sospensione del farmaco in un veicolo non acquoso (glicol polietilenico)
dose sostenuta x un periodo di tempo
SOTTOCUTANEA
Produce assorbimento tramite diffusione, + lenta dell' endovenosa.
minimizza rischi di emolisi. o trombosi.
INTRADERMICA
NEL DERMA--> strato più vascolarizzato sotto epidermide.
composti x val. diagnostica, più utilizzati x questa via
ALTRE VIE SOMMINISTRAZIONE
Inalazione orale e preparazioni nasali.
attraverso, mucose tratto respiratorio, epitelio polmonare, rapidità simile all' EV
x farmaci allo stato gassoso o aerosol
via nasale--> rinite allergica
Intratecale/intraventricolare
introdurre direttamente i farmaci nel LCS
Topica
Transdermica
effetti sistemici attraverso applicazione di farmaci sulla cute x cerotto transdermico.
RETTALE
ASSORBIMENTO DEI FARMACI
DIFFUSIONE FACILITATA
Mediante PROTEINE DI TRASPORTO specializzate che attraversano la membrana e facilitano il passaggio di molecole di grosse dimensioni
PROTEINE DI TRASPORTO hanno cambiamenti comformazionali in base a quello che bisogna trasportare.
non richiede energia
può essere inibito da composti che competono con il trasportatore
TRASPORTO ATTIVO
PROTEINE TRASPORTATRICI di membrana
dipendente dall' energia( ATP)
Da bassa concentrazione di farmaco ad alta concentrazione
possono essere inibite in modo competitivo da altre molecole.
ENDOCITOSI ED ESOCITOSI
X farmaci di dimensioni elevate
ENDO--> molecola inglobata a livello della membrana cellulare e trasportata nella cellula all'interno di una vescicola (B12)
ESO--> inverso, espellere varie sostanze mediante un simil processo di formazione vescicolare
DIFFUSIONE PASSIVA
La forza determinante è il gradiente di concentrazione attraverso la membrana
Farmaco si sposta da una zona ad alta concentrazione ad una di bassa concentrazione
Gran parte dei FARMACI entra nell' organismo cosi
FATTORI CHE INFLUENZANO ASSORBIMENTO
1) EFFETTO DEL PH SULL'ASSORBIMENTO DEI FARMACI
I farmaci sono costituiti da acidi deboli o basi deboli,
Farmaci acidi formano un anione carico
Farmaci basici formano base priva di carica
Farmaco attraversa la membrana più velocemente se è privo di carica ( acido debole HA passa e A- carica no)
base debole--> B passa e BH+ no.
pKA costante di forza dell' acido e base debole.
ph< pKA= forme protonate
ph> pKA= deprotonate
La distribuzione dipende dal PH dell'ambiente e pKA farmaco
FLUSSO SANGUIGNO
Flusso intestino > gastrico, quindi maggior assorbimento.
Presenta microvilli con maggiore superficie, dunque assorbimento maggiore
TEMPI DI CONTATTO
Farmaco a stomaco pieno assorbito più lentamente, perché viene a contatto con la superficie più tardi
ESPRESSIONE GLICOPROTEINA P
Trasportatore transmembrana di diverse molecole
trasporta i farmaci dai tessuti al sangue
nelle aree in cui è altamente espressa riduce l'assorbimento del farmaco
BIODISPONIBILITA ( Frazione del farmaco somministrato che raggiunge la circolazione sistemica)
100 mg farmaco= 70 assorbiti IN FORMA IMMODIFICATA
BIODISPONIBILITA'= 0.7
AUC ORALE/ AUC ENDOVENA X 100%
FATTORI CHE INFLUENZANO LE BIODISPONIBILITA'
EV conferisce 100% di biodisponibilità.
ORALE--> deve essere metabolizzata NEL FEGATO e diminuisce la concentrazione
SOLUBILITA' del farmaco--> deve essere per lo più lipofilo ma deve avere una certa solubilità in soluzione acquosa
Instabilità chimica
Natura della preparazione farmaceutica (dimensioni, rivestimenti enterici, forma salina)
BIOEQUIVALENZA
due farmaci sono bioequivalenti se hanno
biodisponibilità paragonabili
tempi analoghi per raggiungere i picchi di concentrazione ematica
sono equivalenti se
= sotto profilo farmacocinetico