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PARACETAMOL, image - Coggle Diagram
PARACETAMOL
Propiedades farmacocinéticas
Eliminación
Se excretan principalmente por la orina. El 90% de la dosis administrada se excreta en 24 horas, principalmente en forma glucuroconjugada (60-80%) y sulfoconjugada (20-30%). Menos de un 5% se elimina de forma inalterada. La vida media en plasma es de 2,7 horas y el aclaramiento corporal total es de 18 l/h.
Insuficiencia renal
La eliminación de paracetamol se retrasa ligeramente, variando la vida media de eliminación de 2 a 5,3 horas. Por lo tanto, se recomienda que, cuando se administre paracetamol a pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina 30 ml/min), se aumente el intervalo mínimo entre cada administración a 6 horas.
Metabolismo o Biotransformación
Se metaboliza principalmente en el hígado siguiendo dos rutas hepáticas principales la conjugación con ácido glucurónico y conjugación con ácido sulfúrico.
Pacientes de edad avanzada
No se modifican en sujetos de edad
avanzada. En esta población no se requiere ningún ajuste de la dosis.
Distribución
El volumen de distribución de paracetamol es de aproximadamente 1 l/kg.
El paracetamol no se une extensamente a proteínas plasmáticas.
Después de la perfusión de 1 g de paracetamol, se observaron concentraciones significativas de paracetamol (aproximadamente 1,5 g/ml) en el líquido cefalorraquídeo transcurridos 20 minutos desde la perfusión.
Absorción
La farmacocinética de paracetamol es lineal hasta 2 g después de la administración intravenosa de una sola dosis y después de la administración repetida durante 24 horas.
La biodisponibilidad de paracetamol después de la perfusión de 500 mg y 1 g es similar a la observada después de la perfusión de 1 g y 2 g de propacetamol (que contiene 500 mg y 1 g de paracetamol, respectivamente). La concentración máxima en plasma (Cmax) de paracetamol observada después de la perfusión de 500 mg y 1 g durante 15 minutos es de aproximadamente 15 g/ml y 30 g/ml, respectivamente.
Elementos antiinflamatorios
Inhibir la síntesis de prostaglandinas.
Activación del receptor de cannabinoides.
Bloquear la generación del impulso nervioso doloroso.
Modulación de las rutas de señalización serotoninérgicas u opiáceas.
Presenta efecto periférico.
Inhibición de la síntesis de óxido nítrico o la hiperalgesia inducida por sustancias P.
