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Farmacocinética pediátrica, Farmacocinética do paciente Idoso,…
Farmacocinética pediátrica
Absorção
pH do estômago, praticamente neutro após o parto
O pH aos poucos irá se acidificar- alcança os valores do adulto por volta dos 2 anos de idade
Durante a vida fetal, o trato gastrintestinal do recém-nascido é estéril
A colonização ocorre em torno de 4 a 8 horas de vida, após a primeira mamada.
Administração via oral
Medicamento em forma líquida
O tempo de esvaziamento gástrico se aproxima dos valores dos adultos a partir dos primeiros 6-8 meses de vida
Absorção cutânea
Presença de extrato córneo menos espesso
Em prematuros o fármaco pode ser muito absorvido e causar toxicidade
A barreira hematoencefálica no recém-nascido é incompleta e facilita a penetração de fármacos no sistema nervoso central
Haverá maior permeabilidade para fármacos mais lipossolúveis
Distribuição
A quantidade de água em um recém-nascido é de aproximadamente 80 % do peso corporal, enquanto um adulto possui de 60%
reduz a concentração de proteínas plasmáticas
Distribuição inadequada: desequilíbrio
entre fármacos livres e ligados com a proteína plasmáticalivres > ligados
Necessidade de ajuste de dose
Os reajustes de dose são necessários até o peso máximo de 25 a 30 kg
Acima deste peso, utiliza-se a dose preconizada para adultos
A dose máxima calculada não deve superar a do adulto
Metabolismo
O metabolismo hepático é especialmente
reduzido durante o primeiro mês de vida
A concentração de hepatócitosemneonatos corresponde a menos de 20% da dos adultos
Imaturidade hepática traduz-se por toxicidade marcante de alguns
fármacos em recém-nascidos prematuros ou de baixo peso
Como a Síndrome do bebê cinzento
Excreção
Em prematuros, a nefrogênese incompleta compromete as funções tubular e glomerular dos rins
Após o nascimento, a função renal alcança o padrão observado em adultosno primeiro ano de vida; o desenvolvimento completo se dá em torno de 3 anos de idade
Os rins dos recém-nascidos apresentam capacidade reduzida de excretar
ácidos orgânicos fracos como penicilinas, sulfonamidas e cefalosporinas
Fármacos que são eliminados principalmente por via renal (furosemida,
aminoglicosideos, vancomicina), apresentam tempo de meia-vida muitoprolongada no recém-nascido
Farmacocinética do paciente Idoso
Absorção
Redução da secreção salivar (xerostomia)
Função da saliva
Limpeza da boca
Remineralização dos dentes
Lubrificação
Neutralização dos ácidos bucais
Digestão do amido
Ação antimicrobiana
Percepção gustativa dos alimentos
Balanço hídrico sistêmico
Excreção das toxinas
Redução do tempo de esvaziamento gástrico
Aumento do pH gástrico
Diminuição da superfície de absorção e da motilidade do trato gastrintestinal
Distribuição
A quantidade de albumina diminui devido à
debilidade, patologias de características catabólicase com a imobilidade verificada em muitos idosos
Idosos desnutridos
Doenças (cardíaca, renais, hepáticas, pulmonares) em fase avançada, neoplasias terminais, com baixo valor de proteína plasmática
necessitam ter a dose do medicamento ajustada
(diminuída) para se obter o mesmo resultado terapêutico
Metabolismo
Redução no tamanho do fígado (44 % em mulheres e 28 % em homens idosos)
Redução da taxa de metabolismo dos fármacos pelocitocromo P450, em cerca de 40%, quando comparado a indivíduos adultos
Diminuição no fluxo sanguíneo hepático, em cerca de 35 %
Diminuição do tamanho dos rins
Redução da capacidade de eliminação renal de
fármacos e metabólicos: diminuição do fluxo plasmático renal
Os regimes medicamentosos devem ser mantidos o mais simples possível
Com as prescrições são feitas por diferentes profissionais, aumenta o risco de associações medicamentosas prejudiciais
Polifarmácia
Há uso desnecessário de pelo menos um medicamento
Ou presença de cinco ou mais fármacos em associação
Farmacocinética da paciente gestante
Absorção
Absorção do medicamento é diminuída
por náuseas e vômitos no início da gravidez
Isso resulta em concentrações mais baixas do
fármaco no plasma
Pacientes com náuseas e vômitos da gravidez são aconselhadas a tomar seus medicamentos quando a náusea é mínima
pH do estômago menos ácido ionizar fármacos ácidos = diminui absorção
As alterações ventilatórias podem influenciar a
absorção pulmonar de medicamentos inalados
Aumenta o tempo de esvaziamento gástrico
Diminui a motilidade intestinal
Distribuição
Aumento do volume do sangue materno
Aumento da gordura corporal
Diminuição de ligação às proteínas plasmáticas
Aumento de fármaco livre e transferência ao feto
Fármacos de baixo peso molecular e lipofílicos atravessam facilmente a barreira placentária
Metabolismo
Alteração na atividade de enzimas Cyp pela ação da progesterona e estrogênio
Alteração do metabolismo hepático
Cyp1A2- redução de 30 a 65%- cuidado com
paracetamol
Cyp 3A4- aumento da atividade
Excreção
Aumento da taxa de filtração glomerular
Eliminação renal do medicamento geralmente é aumentada
A progesterona promove relaxamento musculatura lisa, o que propicia a predisposição de infecções no trato geniturinário