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TÓPICO 6 - Coggle Diagram
TÓPICO 6
Latenciação & pró-fármacos
PRÓ-FÁRMACO
Compostos que necessitavam de biotransformação prévia para promover efeito farmacológico
LATENCIAÇÃO
Processo de obtenção de pró-fármacos
OBJETIVOS:
melhorar aceitabilidade pelo paciente
melhorar propriedades físico-químicas
alterar absorção, distribuição, metabolismo ou eliminação
REQUISITOS:
existência de grupos funcionais capazes de sofrer derivação
existência de mecanismos ou sistemas no organismo capazes de bioativar o pró-fármaco
estabilidade química do pró-fármaco
regeneração, in vivo, da molécula matriz, em quantidades ideais
ausência de toxicidade do transportador e do prófármaco
MÉTODOS
:star:
Formação de ésteres (-COOR), amidas (-CONHR), imidas (- CONHCOR), carbamatos (-NHCOOR) =
ativação enzimática
Formação de iminas (-HC=N-R), bases de Mannich (- NHCH2N(R)COR), enaminas (NHCH=CRR’) =
ativação não enzimática
Formação de sais, complexos, cetais (RR’C(OR”)2 )
CLASSIFICAÇÃO
:star:
PRÓ-FÁRMACOS CLÁSSICOS
Promovem alterações
na farmacocinética
Ligados a transportador através de ligação metabolicamente lábil
Sofrem reação hidrolítica química ou enzimática para liberar porção ativa
Promovem aumento da seletividade,
diminuindo a toxicidade
Auxiliar a farmacotécnica
Quando o transportador também apresenta atividade :!:
PRÓ-FÁRMACO RECÍPROCO
Permite obter derivados de atividade mista ou única por mecanismos de ação semelhantes ou diferentes
BIOPRECURSORES
Não apresenta transportador
Moléculas resultantes de modificação molecular com a formação de um novo composto que deve ser sofrer metabolização para transformar-se em metabólito ativo
PRÓ-FÁRMACOS MISTOS
Apresentam características de bioprecursores e prófármacos clássicos