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OPIOIDES - Coggle Diagram

- - - - el sufentanilo, que tiene una afinidad 16 veces mayor que el fentanilo, también tiene una semivida de disociación más larga (25 min frente a 1,2 min).
- - - - &(también llamado delta), DOP (D por conducto deferente) u (OP1).
      - K (también llamado kappa, KOP (K por ketociclazocina), KOR u OP2.
      - µ (también llamado mu, MOP (M por morfina), MOR (receptor opioide mu), u OP3 (receptor opioide).
      - Receptor ORL-1 (receptor similar a receptores opioides 1), también llamado NOP (receptor opioide nociceptina), N/OFQ (nociceptina u orfanina), FQ ligando del receptor (ORL1 u OP1)
- - - - El gran volumen de distribución del fentanilo es responsable de su larga semivida de eliminación, con riesgo de acumulación en caso de administración de alta dosis única, dosis repetidas o administración prolongada
      - se metaboliza en el hígado, por efecto de la isoenzima 3A4 del citocromo P450, y se convierte básicamente en norfentanilo, metabolito inactivo y se excreta por vía urinaria. Menos del 7% de la dosis es excretada sin cambios en la orina y sólo aproximadamente el 1% lo hace sin cambios en las heces. La tasa de unión del fentanilo a las proteínas plasmáticas es del 80-85%.
      - El fentanilo se usa poco ahora en anestesia y reanimación debido al riesgo de acumulación. En cambio, se están desarrollando nuevas formas de administración como la vía transdérmica (parches de 12,5, 25, 50 y 100 g/h que se renuevan cada 3 días), transmucosa (se detalla más ade lante) e iontoforética, reincorporada al mercado.
    - - se clasificó como intermedio entre el fentanilo y el alfentanilo. Se acumula menos que el fentanilo. El sufentanilo es el opioide que más se usa en anestesia y reanimación (ampollas de 10 y 50 ml con 5 µg/ml.
    - - Tiene un volumen de distribución mucho más pequeño, tiene una semivida más corta, ausencia de recirculación y acumulación en los músculos mucho más baja que el fentanilo.
      - El alfentanilo se usa por vía intravenosa (ampolla de 10 ml con 50 g/ml). Su uso óptimo se relaciona con procedimientos cortos, y su titulación es posible con pocos efectos prolongados en el tiempo.
    - - El remifentanilo es único, ya que es metabolizado por colinesterasas no específicas presentes en numerosos tejidos.
      - se administra por vía intravenosa (ampolla de 2 mg). Es muy útil para intervenciones de corta duración, y en cirugía compleja puede hacer posible un despertar muy rápido. Debido a su cinética y a una acción específica sobre el receptor NMDA, el remifentanilo expone a un dolor postoperatorio intenso después de cirugía compleja.