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Agonistas y antagonistas adrenérgicos - Coggle Diagram

- - - - Una acción inhibitoria periférica sobre otros ciertos tipos de músculo liso, como los que se encuentran en la pared del intestino, en el árbol bronquial y en los vasos sanguíneos que irrigan los músculos esqueléticos
        
        Una acción excitadora cardiaca que aumenta la frecuencia cardiaca y la fuerza de contracción.
        
        Acciones metabólicas, tales como el aumento en la tasa de glucogenólisis en el hígado y los músculos y la liberación de ácidos grasos libres en el tejido adiposo
        
        Acciones endocrinas, como la modulación (aumento o disminución) de la secreción de insulina, renina y hormonas hipofisarias.
        
        Acciones en el CNS, como estimulación respiratoria, aumento de la vigilia y la actividad psicomotora y reducción del apetito.
        
        Acciones presinápticas que tanto inhiben como facilitan la liberación de neurotransmisores, siendo la acción inhibidora la más importante fisiológicamente.
    - - Las propiedades farmacológicas de estos medicamentos como clase se describen en detalle para el agente prototípico, la epinefrina (EPI).
        
        a apreciación de las propiedades farmacológicas de los medicamentos descritos en este capítulo depende de la comprensión de la clasificación, distribución y mecanismo de acción de los receptores adrenérgicos α y β
        
        Clasificación de los fármacos simpaticomiméticos
        
        Las catecolaminas y los fármacos simpaticomiméticos se clasifican como simpaticomiméticos de acción directa, de acción indirecta o de acción mixta
        
        Los fármacos simpaticomiméticos de acción directa actúan directamente sobre uno o más receptores adrenérgicos
        
        ta actúan directamente sobre uno o más receptores adrenérgicos. Estos agentes pueden exhibir una selectividad considerable para un subtipo de receptor específico
        
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        Agonistas de los receptores adrenérgicos α
        
        Los principales efectos de varios medicamentos simpaticomiméticos se deben a la activación de los receptores adrenérgicos α en el músculo liso vascular
        
        Como resultado, aumenta la resistencia vascular periférica y se mantiene o eleva la presión arterial
        
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  - - - La epinefrina (adrenalina) es un potente estimulante de los receptores adrenérgicos α y β, y sus efectos sobre los órganos blanco son, por tanto, complejos
        
        La mayoría de las respuestas enumeradas en la tabla 8-1 se observan después de una inyección de EPI, aunque la aparición de sudoración, piloerección y midriasis depende del estado fisiológico del sujeto.
        
        Particularmente prominentes son las acciones sobre el corazón y sobre los músculos vasculares y otros músculos lisos.
        
        Acciones en sistemas de órganos
        Efectos en la presión arterial.
        
        La epinefrina es uno de los medicamentos vasopresores más potentes conocidos
        
        Si se administra en forma rápida una dosis farmacológica por vía intravenosa, ocasiona un efecto característico sobre la presión arterial, que aumenta rápidamente a un máximo proporcional a la dosis.
        
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        La absorción de EPI después de la inyección subcutánea es lenta debido a la acción vasoconstrictora local
      - Norepinefrina
        
        La norepinefrina (levarterenol, l-noradrenalina, l-β-[3,4-dihidroxifenil]-α-aminoetanol) es un importante mediador químico liberado por los nervios simpáticos posganglionares de los mamíferos.
        
        La NE constituye entre 10 y 20% del contenido de catecolaminas de la médula suprarrenal humana y hasta 97% en algunos feocromocitomas, que pueden no expresar la enzima feniletanolamina-N-metiltransferasa.
        
        Propiedades farmacológicas
        
        mbos fármacos son agonistas directos de las células efectoras y sus acciones difieren principalmente en la relación de su efectividad para estimular los receptores α y β2.
        
        En respuesta a la infusión intravenosa de NE en humanos se incrementan las presiones sistólica y diastólica y, generalmente, la presión del pulso.
        
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        Dopamina
        
        a dopamina (3,4-dihidroxifeniletilamina)
        
        s el precursor metabólico inmediato de la NE y la EPI; es un neurotransmisor central de particular importancia en la regulación del movimiento
        
        La DA es un sustrato para ambos, MAO y COMT, y por tanto no es efectivo cuando se administra por vía oral.
        
        Propiedades farmacológicas, efectos cardiovasculares Los efectos cardiovasculares de la DA están mediados por varios tipos distintos de receptores que varían en su afinidad
        
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    - - Los usos menores incluyen el manejo del trabajo de parto prematuro, el tratamiento del bloqueo cardiaco completo en estado de choque, el tratamiento a corto plazo de la descompensación cardiaca después de cirugía y en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o infarto de miocardio
        
        El desarrollo de agonistas selectivos de los receptores β2 ha dado lugar a medicamentos con características aún más valiosas, incluidas biodisponibilidad oral adecuada, falta de actividad adrenérgica α y falta relativa de actividad adrenérgica β1 y, por tanto, una menor probabilidad de efectos cardiovasculares adversos.
        
        Los agonistas de los receptores β se pueden usar para estimular la velocidad y la fuerza de la contracción cardiaca. El efecto cronotrópico es útil en el tratamiento de emergencia de arritmias tales como torsades de pointes, bradicardia o bloqueo cardiaco
        
        Isoproterenol
        
        El isoproterenol (INE, isopropil norepinefrina, isoprenalina, isopropilarterenol, isopropil noradrenalina, d,l-β-[3,4-dihidroxifenil]-α-isopropilaminoetanol)
        
        es un potente agonista del receptor β no selectivo, con muy baja afinidad para los receptores α. En consecuencia, el INE tiene efectos potentes en todos los receptores β y casi ninguna acción en los receptores α.
        
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