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Latenciação - Coggle Diagram
Latenciação
Classificação
Bioprecusores
- Resultam de modificação molecular com formação de fármaco latente, inativo, que deve sofrer metabolização para transformar-se no metabólito ativo
◦ grupo funcional latente; metabolismo gera grupo funcional necessário geralmente pelo sistema redox
- Não apresentam transportador propriamente dito
Pró-fármaco misto
- Apresentam características de bioprecursores e pró-fármacosclássicos
◦ molécula farmacologicamente inativa, que necessita sofrer diversas reações químicas para se converter na forma ativa, aumentando a concentração do fármaco ativo em um sítio de ação específico
Pró-fármaco clássicos
Pró-fármaco recíprocos
- Transportador apresenta atividade terapêutica
- Permite obter derivados de atividade mista ou única por mecanismos de ação semelhantes ou diferentes
- fármacos ligados a transportador através de ligação metabolicamente lábil
- sofrem reação hidrolítica química ou enzimática para liberar porção ativa
auxílio à farmacotécnica
- Aumento de hidrossolubilidade --> permite formulação parenteral
- aumento de hidrossolubilidade --> formulação intravenosa e inalatória
- Aumento de seletividade levando à diminuição de toxicidade
Alteração de propriedades farmacocinéticas
- Alta lipofilicidade do decanoato leva a depósito em tecido gorduroso --> liberação prolongada
- Esterificação com resíduo de lisina --> possibilidade de absorção intestinal por transportadores de aminoácidos
Transforma o fármaco em uma forma de transporte que é inativa ou menos ativa, recebendo o nome de pró-fármaco, e quando sofre o efeito de reações químicas ou enzimáticas, é liberado de modo ativo no local de ação ou próximo deste
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Objetivos
- melhor aceitação do organismo
- melhor propriedade físico-química
- altera absorção, distribuição, metabolismo ou eliminação
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Métodos de Latenciação
O métodos mais usados são:
- Formação de ésteres (-COOR), amidas (-CONHR), imidas (-CONHCOR), carbamatos (-NHCOOR) --> ativação enzimática
- Formação de iminas (-HC=N-R), bases de Mannich (-NHCH2N(R)COR), enaminas (NHCH=CRR’) --> ativação não enzimática
- Formação de sais, complexos, cetais (RR’C(OR”)2