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ANALGÉSICOS, UAEH-ICSA ORTÍZ MATURANO BIBIANA DANIELA ODONTOLOGÍA 3º 3 …
ANALGÉSICOS
Clásicos, derivan de:
Papaver sommniferum
OPIO
polvo
25% alcaloides (MORFINA)
MECANISMOS DE ACCIÓN
Ocupación de
receptores pre y post-sinápticos específicos
SNC, periférico y autónomo
EFECTOS FARMACOLÓGICOS
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7 regiones transmembrana
activación
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Tipos básicos de receptores
delta
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mu
(morfina)
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kappa
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ORL
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Genes Precursores
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OCUPACIÓN POR AGONISTAS
Conduce a FOSFORILACIÓN
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USOS CLÍNICOS
Analgesia, anestesia, Tx. de la drgadicción, Tx. de intoxicaciones, entre otros.
opiáceos
REACCIONES ADVERSAS
efectos de clase
~gastrointestinales
~sedación
~disnea
~euforia
~síntomas confusionales
~hipotensión ortostatica/bradicardia
~convulsiones y minoclonías
~alteraciones de lafunción del músculo liso, retención urinaria
~ileo paralítico
~prurito
~otras
~dependencia: tolerancia y síndrome de abstinencia
~sobredosis: depresión respiratoria, coma y miosis intensa
Transmisión opioidea
SNC, SNP, SNA
Otros tejidos: f. autocrinas, paracrinas, endocrinas
Bazo, corazón, vas deferens, estómago, pulmón, páncreas e hígado
CRITERIOS PARA SU
CLASIFICACIÓN
3) Tipo de acción en los receptores
usos clínicos
AGONISTAS PARCIALES
Agonista de mu, con actividad menor a 1
Buprenorfina
AGONISTAS ANTAGONSTA
Agonistas de Kappa, agonistas parciales o totales de mu
Nalorfina, pentazocina, butorfanol, nalbufina
AGONISTAS PUROS
Agonista de mu
Morfina, codeína, heroína, meperidina o peptidina, metadona, fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil
ANTAGONISTAS PUROS
Se unen a mu
Naloxona, naltrexona
4) Capacidad analgésica
Débiles
Fuertes
2) Estructura química
pentacíclica
tetracíclica
tricíclica
hexacíclica
bicíclica
fenil piperidínicos
difenil prpilamínicos
diamínicos
aminotetralínicos
1) Origen
naturales
semisintéticos
REPRESENTANTES IMPORTANTES
Morfina
~agonista opioide mu
~agonista NMDA
~VM: 4h
~eliminación hepática
~absorción oral
~vías de administración: iv, sc, r, intratecal, epidural
~1er paso hepático
Tramadol
~agonista opioide débil, no selectivo
~recaptación de aminas
~sin depresión respiratoria
Meperidina
~pot. 10 ve. menor que la morfina
~agonista de mu y kappa
~acción espasmolítica verdadera
~crónico: anticonvulsivante (diazepam)
Codeína
~alcaloide natural
~metabolismo:5-15%
~biodisponibilidad oral: 60-90%
~VM: 2-4h
~excreción:metabolitos glucorónico de codeína, nurcodeína y morfina
~efectos: conversión a morfina
~en combinación con analgésicos no opioides
Naloxona
~agonista total de todos los R. opioides
~pueden provocar síndrome de abstinencia
~revirte la intoxicación por opioides
~VM: 0.5-2 h
~efectos: 4h
~solo vía ntravenosa
~fenómeno de rebote excesivo
~revertir depresión respiratoria
Fentanil
~agonista mu~pot.100 veces mayor que la morfina
~anestesia intravenosa (+droperidol y oxido nitroso)
~parches: Tx. crónico
Metadona
~agonista mu: antagonista NMDA
~Tx: toxicomanía
~agonista sintético con alta liposolubilidad: absorción oral y rectal
~VM:13-15h
UAEH-ICSA
ORTÍZ MATURANO BIBIANA DANIELA ODONTOLOGÍA 3º 3
FARMACOLOGÍA
REFERENCIAS: Azelastina, E. E. (2008). Farmacología básica.
Gaildman, G. a. (2019). Las báses farmacológicas de la terapéutica. Ciudad de México: Mc Graw Hill.