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TÓPICO 6 PORTIFÓLIO - Coggle Diagram
TÓPICO 6 PORTIFÓLIO
Latenciação e pró-fármacos
Pró-fármaco
Ativação somente no local ou próximo ao local de ação
Possui capacidade de atravessara as barreiras
É inativo para evitar a produção de efeitos colaterais ou tóxicos
Pró-fármaco = Fármaco + Transportador (inativo)
Pró-Fármaco Clássico
Pró-Fármaco = Fármaco +
transportador
ATIVO
Pró-fármaco recíproco
ex: Fármaco
A
+ Fármaco
B
juntos são inativos, no local de ação se separam, de forma que
B
tenha uma atividade auxiliar ao
A
Tem a capacidade de aumentar a seletividade e evitar a toxicidade dos fármacos
Bioprecursor
não possui transportador
Biotransformado no organismo
Pró-fármaco misto
pró-fármaco clássico + bioprecursor
Fármaco
Barreiras
ADMET (Absorção, Distribuição, Metabolização, Eliminação e Toxicidade) - Farmacocinética
Propriedades organolépticas
Farmacotécnica ou falta de estabilidade em determinada forma farmacêutica
Latenciação
Processo de formação do pró-fármaco
Principais grupos conversíveis
COOH; OH; NH-R...
possuem reversibilidade em sua transformação
Diferença entre latenciação e hibridação
Latenciação - o fármaco está inativo e alterações em sua molécula permite a sua ativação
Hibridação - o fármaco está ativo e alterações em sua molécula o torna inativo
Ativação de pró-fármacos
Reação química mediada pelo pH
formação de iminas e enaminas
Reação enzimática
formação de ésteres, amidas, imidas, carbamatos
Inativo --> ativo
cinética de liberação, dependente de:
velocidade da reação
eficiência
rendimento